KIR3.3 Inhibitoren

Gängige KIR3.3 Inhibitors sind unter underem Baicalein CAS 491-67-8, Clofilium tosylate CAS 92953-10-1, Quinidine CAS 56-54-2, Papaverine CAS 58-74-2 und Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.

Chemische Inhibitoren von KIR3.3 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die die normale Funktion des Kaliumionenkanals beeinträchtigen. Tertiapin-Q hemmt den Kanal, indem es direkt an die Porenregion von KIR3.3 bindet, wodurch der ionenleitende Pfad physisch blockiert wird und Kaliumionen nicht mehr durch den Kanal gelangen. In ähnlicher Weise konkurriert Barium mit Kaliumionen um den Zugang zur Pore des KIR3.3-Kanals und hemmt so effektiv die Ionenleitung. Dies führt zu einer Unterbrechung der elektrischen Signale, die KIR3.3 normalerweise vermittelt. Correolide hemmt KIR3.3 ebenfalls, indem es an den Kanal bindet, allerdings auf eine Weise, die verhindert, dass Kaliumionen den Kanal durchqueren können, wodurch die elektrischen Signalfähigkeiten des Kanals unterbrochen werden. Baicalein und Clofilium Tosylate hemmen KIR3.3, indem sie die Konformation des Kanals verändern bzw. die Ionenpassage verschließen, was beides den Fluss von Kaliumionen durch den Kanal verringert.

Die Hemmung von KIR3.3 durch Chinidin kann auf seine Bindung an die Kanalpore oder eine nahe gelegene Stelle zurückgeführt werden, wodurch der Fluss von Kaliumionen blockiert und die Funktion des Kanals gehemmt wird. Papaverin und Spartein wirken beide als nicht-selektive Kaliumkanalblocker, die die Fähigkeit von KIR3.3, Kaliumionen zu leiten, behindern und damit die elektrische Signalübertragung unterbrechen. Glyburid zielt auf ATP-empfindliche Kaliumkanäle ab und hemmt KIR3.3 durch Bindung an den Kanal, wodurch die Leitung von Kaliumionen verhindert wird. Die Fähigkeit von Amiodaron, KIR3.3 zu hemmen, beruht auf seiner Integration in die Zellmembran, wodurch die Lipidumgebung des Kaliumkanals verändert und die Leitungs- und Gate-Eigenschaften des Kanals beeinträchtigt werden. Cäsiumchlorid wirkt als Porenblocker, indem es den Kanal durchdringt und den Fluss von Kaliumionen durch KIR3.3 hemmt. Schließlich kann 4-Aminopyridin, das für die Hemmung verschiedener Kaliumkanäle bekannt ist, KIR3.3 hemmen, indem es als Blocker wirkt und die Fähigkeit des Kanals, Kaliumionen zu leiten, beeinträchtigt, wodurch der normale Fluss und die elektrische Signalübertragung, für die KIR3.3 verantwortlich ist, unterbrochen werden.