Kinesin Inhibitoren
Gängige Kinesin Inhibitors sind unter underem AZ 3146 CAS 1124329-14-1, Monastrol CAS 254753-54-3, Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron CAS 863774-58-7, GSK 923295 und MLN 8054 CAS 869363-13-3.
Chemische Inhibitoren von Kinesin spielen eine entscheidende Rolle bei der spezifischen Hemmung seiner motorischen Aktivität, die für den Aufbau der mitotischen Spindel und die Zellteilung von grundlegender Bedeutung ist. Monastrol, ein gut charakterisiertes kleines Molekül, zielt direkt auf Kinesin Eg5 ab und hemmt dessen motorische Aktivität, was zu einem Stillstand des mitotischen Prozesses führt. In ähnlicher Weise bindet Ispinesib, ein weiterer potenter Inhibitor, fest an Kinesin Eg5 und verhindert so die korrekte Spindelbildung, die für die Zellteilung unerlässlich ist. Filanesib ist ein weiteres Beispiel für den gezielten Ansatz, indem es selektiv an Kinesin Eg5 bindet und so den Zellzyklus anhält. S-Trityl-L-Cystein wirkt durch die spezifische Hemmung der ATPase-Aktivität von Kinesin Eg5, eine Wirkung, die die Mikrotubuli-Funktion und den mitotischen Prozess stört. Dimethylenastron zielt ebenfalls auf Kinesin Eg5 ab, was zu einer beeinträchtigten Trennung der Spindelpole während der Mitose führt. Diese präzise Intervention durch diese Chemikalien führt zur Unterbrechung der Funktion der mitotischen Spindel, die ein entscheidender Schritt bei der Zellteilung ist.
Im Hinblick auf die Hemmungsmechanismen wirkt 4-Acetylphenylboronsäure als Inhibitor von Kinesin Eg5 und induziert einen mitotischen Stillstand, indem es die Spindelbildung behindert. EMD-534085, eine Chemikalie mit einer langen alphanumerischen Bezeichnung, stört selektiv die Zentrosomenintegrität und die Spindelbildung, indem es Kinesin Eg5 hemmt. GSK-923295 zielt speziell auf das Zentromer-assoziierte Protein E (CENP-E) Kinesin ab und behindert dessen motorische Aktivität, die für die Chromosomenausrichtung und -segregation während der Mitose von entscheidender Bedeutung ist. K858 behindert auch die ATPase-Aktivität von Kinesin Eg5 und stoppt so die Zellteilung. MK-0731, ein weiterer Hemmstoff, stoppt die Aktivität von Kinesin Eg5, was zu einem Stillstand des Zellzyklus führt, indem es die Spindelbildung unterbricht. 5-Iodotubercidin modifiziert die ATP-Bindungsstelle von Kinesin Eg5, was die für die Zellteilung entscheidende Mikrotubuli-Dynamik verändern kann. Schließlich ist AZ82 ein selektiver Inhibitor, der die Bildung von Spindelfasern verhindert, indem er auf Kinesin Eg5 abzielt, was zu einem mitotischen Stillstand führt. Jede dieser Chemikalien untergräbt spezifisch die Kinesin-abhängigen Mechanismen, die für die Zellmitose grundlegend sind, und zeigt die Vielfalt und Spezifität chemischer Eingriffe, die die Kinesin-Funktion hemmen können.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | ¥2459.00 ¥10210.00 | 7 | |
AZ 3146 wirkt als selektiver Modulator von Kinesin-Motorproteinen und weist einzigartige Wechselwirkungen auf, die seine Bindungsaffinität zu bestimmten Kinesin-Isoformen erhöhen. Dieser Wirkstoff verändert die Konformationszustände der Kinesine und beeinflusst so ihre Beweglichkeit entlang der Mikrotubuli. Seine ausgeprägte Reaktionskinetik ermöglicht eine nuancierte Regulierung intrazellulärer Transportprozesse, die sich möglicherweise auf den Transport von Gütern und die zelluläre Organisation auswirken. Die physikalischen Eigenschaften der Verbindung tragen zu ihrer Stabilität und Wirksamkeit bei der Modulation der Kinesin-Aktivität bei. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2629.00 | 10 | |
Monastrol ist ein zellpermeabler niedermolekularer Inhibitor, der speziell die motorische Aktivität von Kinesin Eg5 hemmt. | ||||||
SB 743921 | 940929-33-9 | sc-364609 sc-364609A | 5 mg 10 mg | ¥2990.00 ¥7514.00 | ||
SB 743921 wirkt als potenter Inhibitor von Kinesin-Motorproteinen und zeigt die einzigartige Fähigkeit, die für die Kinesin-Funktion wesentliche ATPase-Aktivität zu unterbrechen. Dieser Wirkstoff greift selektiv bestimmte Kinesin-Isoformen an, was zu einer veränderten Mikrotubuli-Dynamik und einem beeinträchtigten intrazellulären Transport führt. Die ausgeprägten molekularen Interaktionen führen zu einem kompetitiven Hemmungsmechanismus, der die Geschwindigkeit der Frachtbewegung und die Zellarchitektur beeinflusst. Die Stabilität des Wirkstoffs erhöht seine Wirksamkeit bei der Modulation von Kinesin-gesteuerten Prozessen. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥361.00 ¥745.00 | 6 | |
S-Trityl-L-Cystein besitzt eine bemerkenswerte Fähigkeit zur Modulation der Kinesin-Aktivität durch seine einzigartige Thiolgruppe, die spezifische Interaktionen mit wichtigen Aminosäureresten in der Kinesin-Motordomäne ermöglicht. Diese Verbindung verändert die Konformationsdynamik von Kinesin, was sich auf seine Bindungsaffinität für Mikrotubuli auswirkt. Durch die Beeinflussung der ATP-Hydrolyse wird die Kinetik der Bewegung des Motorproteins effektiv verändert, was zu erheblichen Veränderungen der intrazellulären Transportmechanismen und der Zellorganisation führt. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | ¥1794.00 ¥7818.00 | ||
K 858 ist ein wirksamer Modulator der Kinesin-Funktion, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, eine selektive Wasserstoffbrückenbindung mit kritischen Resten innerhalb der Kinesin-Motordomäne einzugehen. Diese Wechselwirkung führt zu Konformationsverschiebungen, die die Stabilität des Kinesin-Mikrotubuli-Komplexes erhöhen. Darüber hinaus beeinflusst K 858 die ATPase-Aktivität von Kinesin, wodurch die Geschwindigkeit der Translokation des Motorproteins entlang der Mikrotubuli fein abgestimmt und die Effizienz des intrazellulären Frachttransports beeinflusst wird. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | ¥5697.00 | ||
Ispinesib ist ein selektiver Hemmstoff von Kinesin-5, der eine einzigartige Bindungsdynamik aufweist, die die Funktion des Motorproteins stört. Es interagiert mit der ATP-Bindungsstelle, was zu veränderten Konformationszuständen führt, die die Fähigkeit des Kinesins, sich entlang der Mikrotubuli zu bewegen, beeinträchtigen. Diese Hemmung beeinträchtigt den Aufbau der mitotischen Spindel und verdeutlicht die Rolle von Ispinesib bei der Modulation der Kinetik der Mikrotubuli-Dynamik und der Beeinflussung zellulärer Transportmechanismen. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥429.00 ¥1489.00 ¥2753.00 ¥5822.00 | 1 | |
Dimethylenastron ist ein spezifischer Inhibitor von Kinesin Eg5, der die Trennung der mitotischen Spindelpole beeinträchtigt. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | ¥3272.00 | ||
GSK-923295 ist ein spezifischer Inhibitor der Kinesin-Motoraktivität des Zentromer-assoziierten Proteins E (CENP-E). | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | ¥4490.00 | ||
Der auch als MK-0731 bekannte Wirkstoff ist ein starker Inhibitor von Kinesin Eg5, der den Zellzyklus durch Störung der Spindelbildung zum Stillstand bringt. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | ¥1726.00 ¥5235.00 | 20 | |
Hemmt Kinesin Eg5 durch Modulation der ATP-Bindungsstelle und beeinträchtigt die Mikrotubuli-Dynamik. | ||||||