KCTD10 Inhibitoren

Gängige KCTD10 Inhibitors sind unter underem Cyclopamine CAS 4449-51-8, GANT61 CAS 500579-04-4, Jervine CAS 469-59-0, Vismodegib CAS 879085-55-9 und Erismodegib CAS 956697-53-3.

Chemische Inhibitoren von KCTD10 können dessen funktionelle Aktivität wirksam verringern, indem sie auf den Hedgehog-Signalweg abzielen, in dem KCTD10 eine Rolle spielt. Cyclopamin und Jervine können durch ihre hemmende Wirkung auf Smoothened (Smo), ein zentrales Protein im Hedgehog-Signalweg, zu einer Verringerung der Gesamtaktivität des Signalwegs führen und damit indirekt KCTD10 hemmen. Die Funktion von KCTD10 wird auch indirekt durch Vismodegib und Sonidegib gehemmt, die beide Smo antagonisieren und damit die Signalübertragung im Hedgehog-Signalweg, an der KCTD10 beteiligt ist, reduzieren. Diese Chemikalien sorgen dafür, dass die nachgeschalteten Wirkungen der Hedgehog-Signalübertragung, zu denen auch die funktionellen Aufgaben von KCTD10 gehören, verringert werden. In ähnlicher Weise sind SANT1 und SANT2 Antagonisten von Smoothened und verringern durch diese Wirkung die funktionelle Beteiligung von KCTD10 am Hedgehog-Signalweg. Diese Inhibitoren dämpfen die Signaltransduktion durch den Signalweg und sorgen so dafür, dass die Rolle von KCTD10 minimiert wird.

U18666A, das den Cholesterinverkehr unterbricht, kann auch indirekt KCTD10 hemmen, indem es die ordnungsgemäße Funktion von Smoothened behindert, wodurch die Fähigkeit des Signalwegs, sein Signal weiterzuleiten, weiter beeinträchtigt wird. LDE225 oder Erismodegib, ein weiterer Smoothened-Inhibitor, funktioniert auf die gleiche Weise und hemmt den Hedgehog-Signalweg und damit die Aktivität von KCTD10. HPI-1, ein Hemmstoff des Hedgehog-Signalwegs, zielt speziell auf Smoothened ab, was zu einer Verringerung der Aktivität des Signalwegs und einer damit verbundenen Abnahme der funktionellen Aktivität von KCTD10 führt.