KBTBD4 Inhibitoren
Gängige KBTBD4 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Oprozomib CAS 935888-69-0, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 und Epoxomicin CAS 134381-21-8.
KBTBD4-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Wirkstoffen, die zwar nicht direkt auf KBTBD4 abzielen, aber indirekt dessen Aktivität durch Modulation des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS) hemmen können. Diese Inhibitoren wirken, indem sie den Abbau von ubiquitinierten Proteinen behindern, was zu einer Anhäufung von Ubiquitin-markierten Substraten in der Zelle führt. Diese Anhäufung verschärft den Wettbewerb um KBTBD4, da die Substratbindungskapazität des Enzyms gesättigt werden kann. Wenn Proteasom-Inhibitoren wie Bortezomib, Carfilzomib oder Oprozomib im Spiel sind, wird das UPS gestört, was zu erhöhten Mengen ubiquitinierter Proteine führt. KBTBD4, das bei der Bindung an diese Proteine eine Rolle spielt, wird dann indirekt durch das überlastete System gehemmt, was seine Fähigkeit zur Interaktion mit den vorgesehenen Zielen einschränkt. Die Zunahme ubiquitinierter Proteine kann sich auch auf die Selektivität des Enzyms auswirken, da es unter diesen Wettbewerbsbedingungen möglicherweise nicht in der Lage ist, effektiv zwischen Substraten zu unterscheiden.
Neben Proteasominhibitoren behindern auch Verbindungen wie PR-619 und PYR-41, die Deubiquitinase- bzw. E1-Enzyminhibitoren sind, indirekt die Aktivität von KBTBD4.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert, was zur Anhäufung dieser Proteine in der Zelle führt. Dies kann indirekt KBTBD4 hemmen, indem es dessen Fähigkeit, Substrate zu binden, aufgrund des verstärkten Wettbewerbs um die Bindung überfordert. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $41.00 | ||
Irreversibler Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt. Ähnlich wie Bortezomib kann er KBTBD4 indirekt hemmen, indem er die Substratkonkurrenz erhöht und dadurch seine funktionelle Aktivität auf bestimmte Substrate einschränkt. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Ein oral einzunehmender Proteasom-Inhibitor, der eine Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen verursacht und KBTBD4 möglicherweise indirekt durch denselben Mechanismus wie Bortezomib und Carfilzomib hemmt, und zwar durch verstärkte Konkurrenz um die Substratbindung. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
Reversibler Proteasom-Inhibitor, der zu einer Zunahme ubiquitinierter Proteine führen kann, die KBTBD4 indirekt hemmen können, indem sie seine Substratbindungskapazität sättigen. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $137.00 $219.00 $449.00 $506.00 | 19 | |
Selektiver und irreversibler Proteasom-Inhibitor, der zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine führen kann, wodurch KBTBD4 möglicherweise indirekt über eine verstärkte Substratkonkurrenz gehemmt wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $188.00 $575.00 | 60 | |
Ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms, der eine Zunahme an ubiquitinierten Proteinen verursacht, was indirekt KBTBD4 hemmen könnte, indem es seine Fähigkeit zur Bindung und Verarbeitung von Substraten aufgrund der kompetitiven Umgebung verringert. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Proteasom-Inhibitor, der zu einer erhöhten Menge ubiquitinierter Proteine führen kann und möglicherweise KBTBD4 indirekt über denselben Mechanismus der erhöhten Konkurrenz um Substrate hemmt. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
Natürlicher Wirkstoff, der den proteasomalen Weg unterbrechen kann, indem er das 20S-Proteasom hemmt, was zu einer indirekten Hemmung von KBTBD4 führt, indem ubiquitinierte Proteine, die um die Bindung konkurrieren, zunehmen. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $77.00 $188.00 $431.00 | 1 | |
Breitspektrum-Dubiquitinase-Inhibitor, der zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine führen könnte und dadurch indirekt KBTBD4 durch erhöhte Substratkonkurrenz hemmt. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Irreversibler Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. Durch die Verhinderung der Ubiquitinkonjugation könnte es zu einer verminderten Ubiquitinierung des Substrats kommen, was indirekt die Fähigkeit von KBTBD4 beeinträchtigt, ubiquitinierte Substrate zu binden und zu verarbeiten. | ||||||