KAT I Inhibitoren

Gängige KAT I Inhibitors sind unter underem Anacardic Acid CAS 16611-84-0, Garcinol CAS 78824-30-3, C646 CAS 328968-36-1, Curcumin CAS 458-37-7 und Chrysin CAS 480-40-0.

Die chemische Klasse der KAT I-Inhibitoren besteht aus einer Reihe von Verbindungen, die die Aktivität der Lysin-Acetyltransferase I hemmen können. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, z. B. durch direkte Konkurrenz mit den natürlichen Substraten des Enzyms, durch Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, um dessen ordnungsgemäße Konformationsdynamik zu behindern, oder durch Nachahmung der Struktur von Coenzymen, um die normale Aktivität des Enzyms zu stören. Einige dieser Verbindungen, wie Anacardinsäure und Garcinol, sind natürlich vorkommende Substanzen aus pflanzlichen Quellen, die nachweislich eine hemmende Wirkung auf KAT I haben. Andere, wie C646 und I-CBP112, sind synthetische Moleküle, die speziell auf die Acetyltransferase-Aktivität des Enzyms oder die damit verbundenen Domänen abzielen.

Inhibitoren wie Curcumin und Chrysin konkurrieren nicht nur mit Substraten, sondern können auch Konformationsänderungen in KAT I hervorrufen, die zu einer verringerten Enzymaktivität führen. Verbindungen wie EGCG und Quercetin, die häufig in Nahrungsmitteln vorkommen, hemmen KAT I und wurden eingehend auf ihre breiteren biologischen Wirkungen hin untersucht. In der Zwischenzeit wurden kleine Moleküle wie MB-3 und BIX-01294 mit Hilfe der medizinischen Chemie entwickelt, um die Struktur und Funktion der natürlichen Substrate oder assoziierten Proteine von KAT I zu imitieren oder zu antagonisieren. Isoliquiritigenin und Plumbagin stellen weitere Klassen von Naturstoffen dar, die nachweislich durch kompetitive Hemmung oder Modulation des Redoxzustands des Enzyms eine hemmende Wirkung auf KAT I ausüben.