Josephin-2 Inhibitoren
Gängige Josephin-2 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Bortezomib CAS 179324-69-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Josephin-2-Inhibitoren sind eine Klasse von Wirkstoffen, die indirekt die Aktivität des deubiquitinierenden Enzyms Josephin-2 durch Modulation des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS) abschwächen. Dieses System ist entscheidend für den Abbau und den Umsatz von Proteinen, und Josephin-2 spielt in diesem Prozess eine Rolle, indem es Ubiquitin-Anteile von Proteinen abspaltet und sie so vor dem Abbau rettet. Wirkstoffe wie MG132, Lactacystin und Bortezomib hemmen Josephin-2 indirekt, indem sie das Proteasom hemmen, was zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen in der Zelle führt. Diese hohe Konzentration ubiquitinierter Proteine konkurriert mit Josephin-2, wodurch dessen Verfügbarkeit zur Deubiquitinierung seiner spezifischen Zielsubstrate verringert wird.
Carfilzomib ist wie MG132, Lactacystin und Bortezomib ein Proteasominhibitor. Als Proteasominhibitor trägt Carfilzomib auch zur Anhäufung ubiquitinierter Proteine in der Zelle bei, indem es ihren Abbau verhindert. Deubiquitinierende Enzyme wie Josephin-2, die normalerweise Ubiquitin von Proteinen entfernen würden, um sie vor dem Abbau zu bewahren. Wenn das Proteasom gehemmt ist, wird der Prozess der Ubiquitin-Entfernung durch die schiere Anzahl der ubiquitinierten Proteine effektiv überflügelt. Folglich wird die Funktion von Josephin-2 indirekt eingeschränkt, da es weniger zur Verfügung steht, um auf seine üblichen Substrate einzuwirken.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Die Funktion von Josephin-2 umfasst die Deubiquitinierung spezifischer Substrate; daher kann MG132 Josephin-2 indirekt hemmen, indem es zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt, wodurch die verfügbaren Bindungsstellen von Josephin-2 gesättigt werden und seine Deubiquitinierungsaktivität verringert wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Ein irreversibler Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Proteinen in der Zelle hemmt. Durch die Hemmung des Proteasoms kann Lactacystin zu einer Zunahme ubiquitinierter Proteine führen, die als kompetitive Substrate für Josephin-2 fungieren können, wodurch indirekt seine Funktionsfähigkeit zur Deubiquitinierung von Zielproteinen verringert wird. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Ein selektiver Inhibitor der 26S-Proteasom-Untereinheit, der zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führt. Diese Anhäufung kann Josephin-2 hemmen, indem das deubiquitinierende Enzymsystem, zu dem auch Josephin-2 gehört, mit überschüssigen Substraten überlastet wird. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
Ein selektiver und irreversibler Proteasom-Inhibitor, der hauptsächlich auf die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des Proteasoms abzielt. Durch die Bildung von Ubiquitin-Protein-Konjugaten kann Epoxomicin indirekt die Josephin-2-Aktivität hemmen, indem es dessen Fähigkeit, auf seine Substrate zuzugreifen, verringert. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥463.00 | ||
Ein irreversibler Proteasom-Inhibitor, der selektiv und irreversibel an das N-terminale Threonin des 20S-Proteasoms bindet. Dies führt zu einer Zunahme an polyubiquitinierten Proteinen, die Josephin-2 indirekt hemmen können, indem sie alternative Substrate bereitstellen, die um den Deubiquitinierungsprozess konkurrieren. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
Ein oral bioverfügbarer Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen kann. Diese Anhäufung kann indirekt die funktionelle Aktivität von Josephin-2 verringern, indem sie seine Fähigkeit zur Interaktion mit seinen natürlichen Substraten aufgrund einer kompetitiven Hemmung einschränkt. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
Ein β5-Untereinheit-spezifischer Proteasom-Inhibitor, der eine Zunahme an ubiquitinierten Proteinen in der Zelle verursacht. Dies kann indirekt die Funktionalität von Josephin-2 beeinträchtigen, indem es das Deubiquitinierungssystem überlastet, zu dem Josephin-2 beiträgt. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
Ein Proteasom-Inhibitor, der zur Bildung von Ubiquitin-konjugierten Proteinen führen kann. Dieser indirekte Effekt kann die Aktivität von Josephin-2 verringern, indem die zelluläre Umgebung mit ubiquitinierten Proteinen gesättigt wird, die mit den natürlichen Substraten von Josephin-2 konkurrieren. | ||||||