Islet-1 Inhibitoren

Gängige Islet-1 Inhibitors sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, LE 135 CAS 155877-83-1, Valproic Acid CAS 99-66-1 und Berberine CAS 2086-83-1.

Islet-1 (ISL1) ist ein LIM-Homöodomänen-Transkriptionsfaktor, der eine entscheidende Rolle bei der Entwicklung verschiedener Gewebe spielt, darunter die des Pankreas, des Herzens und des Nervensystems. Er ist für die Differenzierung von Inselzellen der Bauchspeicheldrüse unerlässlich und trägt zur Entwicklung von Insulin produzierenden Betazellen sowie zur Spezifizierung und Reifung von Herz- und Nervenzellen bei. Die Funktion von ISL1 in diesen Entwicklungsprozessen unterstreicht seine Bedeutung für die Etablierung gewebespezifischer Zelllinien und die Regulierung von Genen, die für die Identität, Proliferation und das Überleben von Zellen entscheidend sind. In der Bauchspeicheldrüse ist die Aktivität von ISL1 für die Bildung endokriner Zellen von entscheidender Bedeutung und beeinflusst die Insulin-Genexpression und die Glukosehomöostase. Im kardiovaskulären System ist ISL1 an der Bildung des rechten Ventrikels und der Ausflusstrakte des Herzens beteiligt, was seine Rolle bei der Kardiogenese unterstreicht. In ähnlicher Weise trägt ISL1 im Nervensystem zur Differenzierung von Motoneuronen bei, was auf seine weitreichende Bedeutung für die Entwicklungsbiologie und seine Auswirkungen auf angeborene Krankheiten im Zusammenhang mit diesen Geweben hinweist.

Die Hemmung der Funktion von ISL1 kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, darunter genetische Mutationen, die zu einem Funktionsverlust führen, aberrante epigenetische Modifikationen, die die Expressionsniveaus verändern, oder Störungen in den Wechselwirkungen mit Co-Faktoren und DNA. Eine solche Hemmung kann tiefgreifende Auswirkungen auf die von ISL1 regulierten Entwicklungsprozesse und die Gewebehomöostase haben und zu Entwicklungsstörungen oder Krankheiten führen. So kann beispielsweise in der Bauchspeicheldrüse eine verminderte ISL1-Aktivität die Entwicklung von Betazellen beeinträchtigen und die Insulinproduktion und Glukoseregulierung beeinflussen. Im Herzen kann die Hemmung von ISL1 zu angeborenen Herzfehlern aufgrund einer fehlerhaften Bildung von Herzstrukturen führen.