INTU Inhibitoren

Gängige INTU Inhibitors sind unter underem Cyclopamine CAS 4449-51-8, GANT61 CAS 500579-04-4, Jervine CAS 469-59-0, Itraconazole CAS 84625-61-6 und Vismodegib CAS 879085-55-9.

INTU (inturned planar cell polarity protein) ist eine entscheidende Komponente des Signalwegs der planaren Zellpolarität (PCP), einer konservierten Signalkaskade, die die koordinierte Ausrichtung von Zellen innerhalb von Epithelgeweben während der Entwicklung reguliert. Bei Wirbeltieren ist bekannt, dass INTU mit anderen zentralen PCP-Proteinen wie VANGL und FZD interagiert, um zelluläre Prozesse wie Zellmigration, Gewebemorphogenese und Organogenese zu vermitteln. Insbesondere spielt INTU eine Rolle bei der polarisierten Verteilung zellulärer Komponenten entlang der Achse, die senkrecht zur apikal-basalen Achse von Epithelzellen verläuft. Diese Funktion ist für die ordnungsgemäße Gewebeorganisation und -musterung während der Embryonalentwicklung von wesentlicher Bedeutung, da Defekte in der PCP-Signalübertragung zu einer Reihe von Entwicklungsanomalien und angeborenen Störungen führen können.

Die Hemmung der INTU-Funktion kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die darauf abzielen, ihre Interaktionen mit anderen PCP-Komponenten zu stören oder ihre Signalaktivität zu beeinträchtigen. Ein Ansatz zur Hemmung von INTU besteht in der Verwendung von kleinen Molekül-Inhibitoren, die auf die Protein-Protein-Wechselwirkungen abzielen und so die Bildung von funktionellen PCP-Proteinkomplexen verhindern. Darüber hinaus können genetische oder molekulare Techniken wie RNA-Interferenz oder Gen-Editierung eingesetzt werden, um die INTU-Expression zu unterdrücken und damit ihre Verfügbarkeit für die Komplexbildung und die nachgeschaltete Signalgebung zu verringern. Darüber hinaus könnte die Modulation posttranslationaler Modifikationen oder der subzellulären Lokalisierung von INTU ebenfalls Möglichkeiten bieten, seine Funktion innerhalb des PCP-Signalwegs zu hemmen. Insgesamt bietet die Aufklärung der Mechanismen der INTU-Hemmung Einblicke in die Rolle von INTU bei der PCP-Signalübertragung und seine Rolle als Ziel für Maßnahmen zur Korrektur von PCP-bedingten Entwicklungsstörungen.