Integrin α4β7 Inhibitoren

Gängige Integrin α4β7 Inhibitors sind unter underem Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0, Quercetin CAS 117-39-5, Genistein CAS 446-72-0 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

Integrin-α4β7-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell für die Bekämpfung von Integrin-α4β7 entwickelt wurden, einem Zelloberflächenrezeptor, der an der Vermittlung von Zelladhäsion und -migration beteiligt ist. Integrine sind heterodimere Proteine, die aus einer Alpha- (α) und einer Beta- (β) Untereinheit bestehen, die zusammen funktionelle Rezeptoren bilden, die die Interaktion zwischen Zelle und extrazellulärer Matrix (EZM) sowie zwischen Zellen erleichtern. Das Integrin α4β7 wird vorwiegend auf bestimmten Immunzellen exprimiert und spielt eine Schlüsselrolle bei der Steuerung der Migration dieser Zellen zu bestimmten Geweben, indem es mit seinem Liganden, dem Mucosal Vascular Addressin Cell Adhesion Molecule 1 (MAdCAM-1), interagiert. Diese Interaktion ist für die Regulierung des zellulären Transports und der Positionierung in verschiedenen physiologischen Prozessen, insbesondere in Schleimhautgeweben, von entscheidender Bedeutung. Integrin-α4β7-Inhibitoren sollen diese Interaktionen blockieren und so die Zellbewegung und -adhäsion modulieren. Das Design von Integrin-α4β7-Inhibitoren umfasst im Allgemeinen die Nachahmung oder Störung der Bindungsstellen zwischen α4β7 und seinem Liganden MAdCAM-1. Diese Inhibitoren können durch Blockieren des aktiven Zentrums des Rezeptors oder durch Verhindern der für die Ligandenbindung und Integrinaktivierung erforderlichen Konformationsänderungen wirken. Die Bindung von Inhibitoren beruht in der Regel auf nichtkovalenten Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophoben Kräften und Van-der-Waals-Wechselwirkungen, die eine starke und spezifische Bindung an den Integrinrezeptor gewährleisten. Durch die Hemmung von α4β7 können Forscher untersuchen, wie dieses Integrin die Zellmigration, -adhäsion und -interaktion mit der ECM reguliert, und wertvolle Erkenntnisse über seine Rolle bei der zellulären Kommunikation und der Funktion des Immunsystems gewinnen. Diese Inhibitoren sind wichtige Werkzeuge zur Untersuchung der molekularen Mechanismen, die integrinvermittelten Prozessen zugrunde liegen, insbesondere solchen, die den Transport von Immunzellen und die gewebespezifische Lokalisierung betreffen.