IL1F6 Inhibitoren
Gängige IL1F6 Inhibitors sind unter underem Anakinra CAS 143090-92-0, Diacerein CAS 13739-02-1, Parthenolide CAS 20554-84-1, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 und Methylene blue CAS 61-73-4.
Chemische Hemmstoffe von IL1F6 wirken über verschiedene Mechanismen, um die funktionelle Aktivität des Proteins zu behindern. Anakinra zum Beispiel konkurriert direkt mit IL1F6 um dessen Rezeptor, IL-1RI, auf der Zelloberfläche und blockiert so die Fähigkeit des Zytokins, intrazelluläre Signale zu initiieren. Rilonacept, ein Fusionsprotein, wirkt als Lockvogel, indem es IL1F6 bindet, es von seinem natürlichen Rezeptor abschirmt und so die Signalübertragung verhindert. In ähnlicher Weise bindet Canakinumab, ein monoklonaler Antikörper, IL1F6 mit hoher Spezifität und neutralisiert seine biologische Aktivität, indem es die Interaktion mit seinem Rezeptor verhindert. Diacerein greift über seinen Metaboliten Rhein in den IL-1-Signalweg ein, was eine indirekte Methode zur Unterdrückung der Aktivität von IL1F6 durch Hemmung der Aktivierung verwandter Zytokine der IL-1-Familie nahelegt.
Im weiteren Verlauf der Signalkaskade hemmen mehrere Verbindungen die durch IL1F6 aktivierten Signalwege. Parthenolid und Bay 11-7082 zielen beide auf den NF-κB-Signalweg, ein gemeinsames nachgeschaltetes Ziel von IL1F6. Parthenolid tut dies, indem es NF-κB an der Transkription von Genen hindert, die zur Entzündungsreaktion des Proteins beitragen. Bay 11-7082 hemmt die Phosphorylierung und den Abbau von IκBα und blockiert so die Aktivierung von NF-κB durch IL1F6 und die anschließende Expression entzündungsfördernder Gene. Auf indirektere Weise kann Tocilizumab, obwohl es in erster Linie ein IL-6-Rezeptor-Inhibitor ist, die Entzündungsreaktion reduzieren, die aufgrund der sich überschneidenden Funktionen dieser Zytokine häufig durch IL1F6 verstärkt wird. Methylenblau hingegen soll die Aktivität von IL1F6 begrenzen, indem es die Freisetzung des Zytokins über die Dämpfung des oxidativen Stresses und der Mitochondrienfunktion reduziert. Spironolacton, das für seine entzündungshemmenden Eigenschaften bekannt ist, kann die Synthese verschiedener Zytokine vermindern und damit wahrscheinlich auch die Verfügbarkeit von IL1F6. Schließlich erhöht Apremilast den intrazellulären cAMP-Spiegel, der die Expression von TNF-α und anderen Zytokinen dämpfen kann, was zu einem zellulären Umfeld beiträgt, das der Aktivität von IL1F6 weniger förderlich ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Anakinra | 143090-92-0 | sc-507486 | 10 mg | ¥9150.00 | ||
Anakinra ist ein rekombinanter humaner IL-1-Rezeptorantagonist, der die biologische Aktivität von IL1F6 blockiert, indem er dessen Bindung an den Interleukin-1-Typ-I-Rezeptor (IL-1RI), den Signalrezeptor für dieses Zytokin, kompetitiv hemmt. Indem Anakinra die Bindung von IL1F6 an seinen Rezeptor verhindert, hemmt es direkt die Funktion des Proteins bei der Vermittlung von Entzündungen und Immunreaktionen. | ||||||
Diacerein | 13739-02-1 | sc-204717 sc-204717A | 50 mg 250 mg | ¥1376.00 ¥6262.00 | 2 | |
Diacerein wird zu Rhein metabolisiert, das nachweislich die Produktion von IL-1β hemmt, einem Zytokin, das eng mit IL1F6 in der IL-1-Familie verwandt ist. Es hemmt die Aktivierung von IL-1β, indem es in den IL-1-Signalweg eingreift. Dies deutet darauf hin, dass Diacerein die Funktion von IL1F6 auf ähnliche Weise hemmen könnte, indem es denselben Signalweg behindert. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | ¥914.00 ¥3452.00 | 32 | |
Parthenolid ist ein Sesquiterpenlacton, das dafür bekannt ist, den Signalweg des Kernfaktors kappa B (NF-κB) zu hemmen, einen Signalweg, den IL1F6 aktivieren kann. Durch die Hemmung von NF-κB hemmt Parthenolid indirekt die funktionelle Aktivität von IL1F6, indem es die Transkription von Genen verhindert, die durch diesen Signalweg aktiviert werden und zur Entzündungsreaktion beitragen, an der IL1F6 beteiligt ist. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥699.00 ¥959.00 ¥4016.00 | 155 | |
Bay 11-7082 ist ein Inhibitor der NF-κB-Aktivierung, die IL1F6 induzieren kann. Durch die Blockierung der Phosphorylierung und des anschließenden Abbaus von IκBα verhindert Bay 11-7082 die Aktivierung von NF-κB durch IL1F6. Dies führt zur Hemmung der Expression proinflammatorischer Gene, die durch NF-κB reguliert werden und Teil der Entzündungsreaktion sind, an der IL1F6 beteiligt ist. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | ¥485.00 ¥1173.00 ¥3700.00 | 3 | |
Methylenblau hemmt nachweislich die Ausschüttung entzündungsfördernder Zytokine, darunter auch Mitglieder der IL-1-Familie, indem es die mitochondriale Funktion beeinträchtigt und oxidativen Stress reduziert. Da IL1F6 ein Mitglied der IL-1-Familie ist, könnte Methylenblau indirekt die funktionelle Aktivität von IL1F6 hemmen, indem es die Ausschüttung aus Zellen, die an der Immunantwort beteiligt sind, einschränkt. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | ¥1230.00 | 3 | |
Spironolacton wirkt entzündungshemmend und kann die Synthese entzündungsfördernder Zytokine hemmen. Dies deutet darauf hin, dass Spironolacton die funktionelle Aktivität von IL1F6 hemmen könnte, indem es die Synthese dieses Zytokins und ähnlicher Entzündungsmediatoren reduziert. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | ¥5009.00 | ||
Apremilast ist ein Phosphodiesterase-4-Inhibitor (PDE4), der die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, was zur Hemmung von TNF-α und anderen entzündlichen Zytokinen führt. Durch die Erhöhung von cAMP kann Apremilast indirekt die funktionelle Aktivität von IL1F6 hemmen, indem es eine entzündungshemmende Umgebung schafft und die Signalwege, an denen IL1F6 beteiligt ist, herunterreguliert. | ||||||