IFN-τ Inhibitoren
Gängige IFN-τ Inhibitors sind unter underem JAK Inhibitor I CAS 457081-03-7, AG-490 CAS 133550-30-8, Ruxolitinib CAS 941678-49-5, TG101348 CAS 936091-26-8 und WHI-P 154 CAS 211555-04-3.
Chemische Inhibitoren von IFN-τ zielen auf verschiedene Komponenten des JAK-STAT-Signalwegs ab, der für die Funktion des Proteins wesentlich ist. Januskinase (JAK)-Inhibitor I, AG490, Ruxolitinib, Tofacitinib, Fedratinib, WHI-P154 und Lestaurtinib sind alle darauf ausgelegt, die Aktivität von JAK-Enzymen zu hemmen. Durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle der JAKs verhindern diese Inhibitoren die Phosphorylierung und Aktivierung von STAT-Proteinen, die normalerweise das Signal von IFN-τ weiterleiten, um zelluläre Reaktionen auszulösen. Ruxolitinib beispielsweise hemmt selektiv JAK1 und JAK2 und unterbricht damit die Kaskade, auf die sich IFN-τ stützt, um seine Wirkung zu entfalten. In ähnlicher Weise hemmt Tofacitinib spezifisch JAK3 und spielt in Verbindung mit JAK1 eine Rolle in den durch IFN-τ initiierten Signalwegen. Fedratinib zielt auf JAK2 ab, und es ist bekannt, dass seine Hemmung den JAK-STAT-Signalweg als Ganzes beeinträchtigt und somit die IFN-τ-Aktivität verringert. WHI-P154 und Lestaurtinib blockieren ebenfalls die für die Funktion von IFN-τ entscheidende Signalkaskade, indem sie die JAK3- bzw. JAK-Kinasen hemmen.
Im weiteren Verlauf des Signalwegs hemmen Chemikalien wie S3I-201, Fludarabin und Pimozid direkt die Phosphorylierung und Dimerisierung von STAT-Proteinen. S3I-201 verhindert die Phosphorylierung und Dimerisierung von STAT3, während Fludarabin die DNA-Synthese hemmt und nachweislich die STAT1-Phosphorylierung blockiert, ein Schritt, der für die IFN-τ-Signaltransduktion notwendig ist. Pimozid hemmt die STAT5-Phosphorylierung und behindert damit die funktionelle Aktivität von IFN-τ. Darüber hinaus hemmt Dasatinib, das in erster Linie für seine Hemmung der BCR-ABL-Tyrosinkinase bekannt ist, auch die Kinasen der SRC-Familie und kann somit die nachgeschaltete Signalübertragung von IFN-τ unterbrechen. SH-4-54, ein potenter STAT3-Inhibitor, verhindert, dass IFN-τ seine Wirkung entfaltet, indem er die STAT3-Aktivität direkt hemmt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | ¥1760.00 ¥3825.00 | 59 | |
Da IFN-τ über den JAK-STAT-Signalweg signalisiert, kann die Hemmung von JAK die Phosphorylierung und Aktivierung von STAT-Proteinen verhindern, die für die durch IFN-τ initiierte Signaltransduktion unerlässlich sind, was zu einer funktionellen Hemmung des IFN-τ-Signalwegs führt. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | ¥948.00 ¥3712.00 ¥2516.00 ¥982.00 | 35 | |
AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf die JAK2-Kinase abzielt. Durch die Hemmung von JAK2 kann AG490 den JAK-STAT-Signalweg blockieren, der für die IFN-τ-Signaltransduktion notwendig ist, wodurch die funktionelle Aktivität von IFN-τ gehemmt wird. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2832.00 ¥5641.00 ¥6171.00 | 16 | |
Ruxolitinib ist ein selektiver JAK1- und JAK2-Inhibitor. Durch die Hemmung der JAK-Enzyme unterbricht er die JAK-STAT-Signalkaskade, die von IFN-τ genutzt wird, was zu einer Hemmung der IFN-τ-vermittelten Wirkungen führt. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | ¥2335.00 ¥5810.00 | 6 | |
Fedratinib hemmt JAK2 und beeinflusst indirekt den JAK-STAT-Signalweg, der für die IFN-τ-Signalübertragung entscheidend ist. Dies führt zu einer funktionellen Hemmung von IFN-τ. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | ¥1726.00 ¥7254.00 | 3 | |
WHI-P154 ist ein JAK3-Inhibitor, der den JAK-STAT-Signalweg blockieren kann und dadurch die funktionelle Aktivität von IFN-τ hemmt, das auf diesen Weg angewiesen ist, um zelluläre Reaktionen zu bewirken. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | ¥1704.00 | 104 | |
S3I-201 blockiert die STAT3-Phosphorylierung und -Dimerisierung, ein Prozess, der für die IFN-τ-Signalübertragung von wesentlicher Bedeutung ist. Durch die Hemmung von STAT3 kann diese Verbindung die funktionelle Aktivität von IFN-τ unterdrücken. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | ¥654.00 ¥2302.00 | 15 | |
Fludarabin ist ein Nukleotid-Analogon, das die DNA-Synthese hemmen kann. Es wurde nachgewiesen, dass es die STAT1-Phosphorylierung hemmt, die ein notwendiger Schritt bei der IFN-τ-Signaltransduktion ist, wodurch die Aktivität von IFN-τ gehemmt wird. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist zwar in erster Linie ein BCR-ABL-Tyrosinkinase-Inhibitor, hemmt jedoch nachweislich auch Kinasen der SRC-Familie und kann die nachgeschaltete Signalübertragung von IFN-τ unterbrechen, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥3103.00 ¥3678.00 ¥6905.00 | 3 | |
Lestaurtinib ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der durch Hemmung des JAK-STAT-Signalwegs die durch IFN-τ ausgelöste Signalkaskade unterdrücken kann, was zu einer Hemmung der Aktivität von IFN-τ führt. | ||||||
Pimozide | 2062-78-4 | sc-203662 | 100 mg | ¥1173.00 | 3 | |
Pimozid hemmt bekanntermaßen die STAT5-Phosphorylierung, die für die IFN-τ-Signalübertragung über den JAK-STAT-Signalweg von wesentlicher Bedeutung sein kann, und hemmt somit funktionell IFN-τ. | ||||||