IER5 Inhibitoren
Gängige IER5 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Rapamycin CAS 53123-88-9.
IER5-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die in verschiedene zelluläre Stoffwechselwege eingreifen und letztlich zu einer Verringerung der IER5-Aktivität führen. Trichostatin A, ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, unterdrückt IER5, indem er das Chromatin in einem hypoacetylierten und kondensierten Zustand hält, der der Transkription weniger förderlich ist. Ein ähnlicher epigenetischer Einfluss besteht darin, dass 5-Azacytidin die DNA-Methylierung hemmt und damit möglicherweise die IER5-Expression verringert, indem es die Promotorregion demethyliert und transkriptionell inaktiv hält. Die Hemmung des Proteasoms durch MG-132 kann indirekt zur Herunterregulierung von IER5 führen, indem zelluläre Stressreaktionen ausgelöst werden, die Rückkopplungsmechanismen zur Hemmung von IER5 beinhalten. Darüber hinaus unterbrechen verschiedene Kinase-Inhibitoren wie LY 294002, Wortmannin, Rapamycin, SB 203580, U0126, SP600125, PD 98059 und Roscovitin die vorgelagerten Signalwege, die normalerweise zur Aktivierung oder Hochregulierung von IER5 führen. LY 294002 und Wortmannin blockieren den PI3K/Akt-Signalweg, Rapamycin unterbricht die mTOR-Signalisierung, SB 203580 blockiert p38 MAPK, während U0126 und PD 98059 auf MEK im ERK-Signalweg abzielen und SP600125 auf die JNK-Signalisierung wirkt. Jede dieser Maßnahmen verhindert die für die IER5-Induktion notwendigen Signale und vermindert dadurch die Aktivität des Proteins.
Diese IER5-Inhibitoren wirken über Mechanismen, die entweder die Initiierung der IER5-Expression verhindern oder auf die Signalwege abzielen, die die funktionelle Aktivität von IER5 regulieren. Der Einfluss von Rapamycin auf den mTOR-Signalweg deutet auf eine Verringerung der IER5-Aktivität durch Hemmung der stimulierenden Signalwege für Zellwachstum und Stressreaktionen hin, die IER5 hochregulieren. In ähnlicher Weise unterbricht Roscovitin durch die Hemmung von Cyclin-abhängigen Kinasen die Zellzyklusprogression, was möglicherweise die IER5-Aktivität im Zusammenhang mit den Kontrollpunkten des Zellzyklus verringert. Die kollektive Wirkung dieser Inhibitoren unterstreicht eine strategische Konvergenz bei IER5, bei der die Hemmung wichtiger regulatorischer Kinasen und epigenetischer Modifikatoren zusammenwirken, um die Aktivität des Proteins zu verringern, ohne seine Transkription oder Translation zu beeinträchtigen. Die Spezifität, mit der diese Wirkstoffe auf IER5 abzielen, unterstreicht das komplizierte Netzwerk von Signalwegen und Regulationsmechanismen, die die funktionelle Landschaft dieses Proteins bestimmen, und ihre gezielte Hemmung von IER5 spiegelt ein nuanciertes Verständnis seiner Rolle in zellulären Prozessen wider.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Chromatin-Remodellierung verhindert. Die IER5-Expression wird durch die Chromatin-Acetylierungswerte reguliert; daher kann die Hemmung von Histon-Deacetylasen die IER5-Expression verringern, indem ein hypoacetylierter Chromatin-Zustand aufrechterhalten wird, der mit kondensiertem, transkriptionell inaktivem Chromatin verbunden ist. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidin, ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, führt zur Hypomethylierung der DNA. Die DNA-Methylierung ist ein wichtiger epigenetischer Mechanismus, der die Genexpression zum Schweigen bringen kann. Durch die Hemmung der Methylierung kann 5-Azacytidin die IER5-Expression verringern, indem es die Methylierung seiner Promotorregion verhindert, die sonst die Transkription unterdrücken würde. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen stört. Durch die Hemmung des Proteasoms kann MG-132 zur Anhäufung von regulatorischen Proteinen führen, die zelluläre Stressreaktionen auslösen und möglicherweise die IER5-Aktivität als Teil einer negativen Rückkopplungsschleife zur Minderung stressbedingter Schäden verringern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY 294002 ist ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, der die Signalübertragung über den PI3K/Akt-Signalweg blockiert. Da IER5 bekanntermaßen durch Wachstumsfaktoren induziert wird, die über diesen Signalweg signalisieren, könnte die Hemmung durch LY 294002 zu einer Verringerung der IER5-Spiegel führen, indem die für seine Induktion erforderlichen Upstream-Signale blockiert werden. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der das Zellwachstum und die Zellproliferation durch Blockierung des mTOR-Signalwegs beeinträchtigt. Da IER5 an der Stressreaktion und der Zellzyklusregulation beteiligt ist, kann Rapamycin die IER5-Aktivität indirekt verringern, indem es die Signalwege hemmt, die seine Expression während des Zellwachstums und der Stressreaktion stimulieren. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB 203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK, einer Kinase, die an der Reaktion auf Stress und Zytokine beteiligt ist. Durch die Hemmung der p38 MAPK-Aktivität kann SB 203580 die IER5-Aktivität verringern, da IER5 an Stressreaktionswegen beteiligt ist, die durch p38 MAPK reguliert werden. Diese Störung kann zu einer verminderten Aktivierung von IER5-abhängigen Stressreaktionsmechanismen führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK, das dem ERK-MAPK-Signalweg vorgeschaltet ist. Da IER5 durch die Aktivierung des ERK-Signalwegs induziert werden kann, könnte die Verwendung von U0126 zur Hemmung von MEK zu einer Verringerung der IER5-Aktivität führen, indem seine Induktion über den ERK-Signalweg verhindert wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK (c-Jun N-terminale Kinase), das an der Aktivierung von Transkriptionsfaktoren beteiligt ist, die Stressreaktionen und Apoptose regulieren. Die Hemmung von JNK durch SP600125 könnte die IER5-Aktivität verringern, indem die für seine stressinduzierte Expression erforderliche Signalübertragung blockiert wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein irreversibler PI3K-Hemmer. Wortmannin kann die IER5-Aktivität verringern, indem es den PI3K/Akt-Signalweg blockiert und dadurch die für die IER5-Expression als Reaktion auf Wachstumsfaktoren und Stressreize erforderlichen Signale reduziert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein spezifischer Inhibitor von MEK, das dem ERK-MAPK-Signalweg vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung der Aktivierung von MEK kann PD 98059 die IER5-Aktivität verringern, indem es die Signale reduziert, die die IER5-Expression über die ERK-Signalkaskade fördern. | ||||||