IDH3A Inhibitoren

Gängige IDH3A Inhibitors sind unter underem AGI-6780 CAS 1432660-47-3.

IDH3A-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse von Verbindungen, die auf das Enzym Isocitrat-Dehydrogenase 3A (IDH3A) abzielen und es hemmen. Diese Inhibitoren werden in erster Linie wegen ihres potenziellen Nutzens für die Krebsforschung entwickelt, insbesondere für die Behandlung bösartiger Erkrankungen, die mit Mutationen im IDH3A-Enzym einhergehen. Das IDH3A-Enzym ist eine entscheidende Komponente des Tricarbonsäurezyklus (TCA), eines Stoffwechselwegs, der eine grundlegende Rolle bei der Energieerzeugung und Biosynthese in den Zellen spielt. IDH3A katalysiert insbesondere die Umwandlung von Isocitrat in Alpha-Ketoglutarat (α-KG), ein wichtiges Zwischenprodukt im TCA-Zyklus.

IDH3A-Inhibitoren sind darauf ausgelegt, die enzymatische Aktivität von IDH3A zu stören, wodurch der normale Ablauf des TCA-Zyklus unterbrochen wird. Bei Krebs können Mutationen im IDH3A-Gen zu einer Veränderung der Aktivität des Enzyms führen. Dieses veränderte IDH3A produziert einen Onkometaboliten namens D-2-Hydroxyglutarat (D-2-HG), der in normalen Zellen nicht vorkommt. Die Anhäufung von D-2-HG kann tiefgreifende Auswirkungen auf den Zellstoffwechsel und die Genregulation haben und so zur Entstehung und zum Fortschreiten von Krebs beitragen. IDH3A-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie spezifisch auf das mutierte IDH3A-Enzym abzielen und es hemmen und so die abnorme Produktion von D-2-HG verringern.