HYPK Inhibitoren

Gängige HYPK Inhibitors sind unter underem Dasatinib CAS 302962-49-8, Ibrutinib CAS 936563-96-1, Trichostatin A CAS 58880-19-6, (+/-)-JQ1 und Sorafenib CAS 284461-73-0.

HYPK-Inhibitoren konzentrieren sich hauptsächlich auf die Hemmung von Kinasen, die Störung von Chromatin-Interaktionen und die Veränderung der Transkriptionsregulation. Dasatinib, ein Src-Kinaseinhibitor, greift beispielsweise in den Src-Fyn-Signalweg ein. Dies hat direkte Auswirkungen auf die Rolle von HYPK bei der synaptischen Signalübertragung, da bekannt ist, dass HYPK mit Komponenten dieses Weges interagiert. Ibrutinib, ein Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor, unterbricht die BCR-Signalkaskade, an der HYPK beteiligt ist, insbesondere im Zusammenhang mit der Entwicklung und Regulation von B-Zellen. Sorafenib wirkt als RAF-Kinaseinhibitor und untergräbt die Rolle von HYPK im MAPK-Signalweg, indem es die Phosphorylierung von ERK verringert.

Eine andere Untergruppe von Inhibitoren zielt auf die Histondeacetylierung und den Chromatinumbau ab. Trichostatin A ist ein HDAC-Inhibitor, der den Histon-Acetylierungsstatus verändert und dadurch die HYPK-vermittelte Genexpression beeinträchtigt. JQ1, ein BET-Bromodomain-Inhibitor, stört den Chromatinumbau und verringert die Fähigkeit von HYPK, mit Chromatinkomponenten zu interagieren, wodurch seine Rolle bei der Genregulation beeinträchtigt wird. Bortezomib hemmt die Proteasom-Aktivität und beeinträchtigt damit die Proteinabbauwege, bei denen HYPK eine unterstützende Rolle spielt. Diese Chemikalien hemmen gemeinsam die Funktion von HYPK über eine Vielzahl von biochemischen und zellulären Wegen, entweder direkt oder über eine Reihe von Zwischenreaktionen.