HOS Inhibitoren
Gängige HOS Inhibitors sind unter underem Niclosamide CAS 50-65-7, IWP-2 CAS 686770-61-6, XAV939 CAS 284028-89-3, LGK 974 CAS 1243244-14-5 und PRI-724 CAS 1422253-38-0.
HOS-Inhibitoren stellen eine hochentwickelte Klasse von Chemikalien dar, die dazu entwickelt wurden, die Expression und Funktion des HOS-Proteins zu modulieren, hauptsächlich durch das Anvisieren des komplizierten Wnt-Signalwegs. Niclosamid, ein direkter HOS-Inhibitor, unterbricht den Wnt/β-Catenin-Signalweg, indem es speziell die TCF/LEF-Transkriptionsaktivität hemmt, was sich negativ auf zelluläre Prozesse auswirkt, die vom Wnt-Signalweg abhängig sind. IWP-2 und LGK-974 wirken als direkte HOS-Inhibitoren, indem sie Porcupine blockieren, das für die Wnt-Ligandensekretion unerlässlich ist, und Axin1 bzw. Axin2 stabilisieren. Diese Aktionen führen zu einer gestörten Wnt-Ligandenverarbeitung und -sekretion, was zu einer herunterregulierten HOS-Expression und einer Modulation der Wnt-vermittelten zellulären Prozesse führt. Indirekte HOS-Inhibitoren wie XAV939 und PRI-724 zielen auf den Wnt/β-Catenin-Signalweg ab, indem sie die β-Catenin-Wechselwirkungen modulieren. XAV939 stabilisiert Axin1 und Axin2 und fördert den Abbau von β-Catenin, während PRI-724 die Wechselwirkung zwischen β-Catenin und CBP unterbricht und die β-Catenin-abhängige Transkription verändert. Darüber hinaus wirken Verbindungen wie CWP232291 und IWR-1 als direkte HOS-Inhibitoren, indem sie die Interaktion zwischen β-Catenin und den Transkriptionsfaktoren TCF/LEF stören.
Die Tankyrase-Inhibitoren JW55 und IWR-1 hemmen HOS indirekt, indem sie Axin1 und Axin2 stabilisieren, was zum Abbau von β-Catenin und zur anschließenden Herunterregulierung der Wnt/β-Catenin-Signalübertragung führt. Darüber hinaus unterbricht KYA1797K, ein direkter HOS-Hemmer, die Bindung von β-Catenin an die Transkriptionsfaktoren TCF/LEF, wodurch die β-Catenin-abhängige Transkription gehemmt und zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit der Wnt-Signalübertragung beeinflusst werden. CGP049090 und Wnt-C59, beides Porcupine-Inhibitoren, hemmen HOS direkt, indem sie die Acylierung und Sekretion des Wnt-Liganden verhindern, was zu einer verminderten Wnt-Signalübertragung und Modulation der HOS-Expression führt. Der Hedgehog-Signalweg-Modulator ETC-159 beeinflusst HOS indirekt, indem er Smoothened hemmt, die Hedgehog-Signalübertragung stört und anschließend die Wnt-Signalübertragung beeinflusst. Insgesamt bieten HOS-Inhibitoren einen differenzierten Ansatz zum Verständnis und zur Manipulation der komplexen regulatorischen Netzwerke, die an der Wnt-Signalübertragung beteiligt sind, und liefern wertvolle Einblicke in die komplizierten molekularen Mechanismen, die zelluläre Prozesse steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | ¥429.00 ¥891.00 ¥2121.00 ¥5867.00 ¥14080.00 ¥66902.00 | 8 | |
Niclosamid, ein Wurmmittel, wirkt als direkter HOS-Inhibitor, indem es den Wnt/β-Catenin-Signalweg unterbricht. Es hemmt spezifisch die TCF/LEF-Transkriptionsaktivität stromabwärts von β-Catenin, wodurch die Expression von HOS moduliert und Wnt-vermittelte zelluläre Prozesse negativ beeinflusst werden. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥3294.00 | 27 | |
IWP-2, ein kleines Molekül, hemmt HOS direkt, indem es Porcupine blockiert, eine Acyltransferase, die für die Sekretion von Wnt-Liganden unerlässlich ist. Diese Hemmung stört die Verarbeitung und Sekretion von Wnt-Liganden, was zu einer verminderten Wnt-Signalübertragung und einer anschließenden Herunterregulierung der HOS-Expression führt, wodurch die von der Wnt-Signalübertragung abhängigen zellulären Funktionen beeinflusst werden. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥406.00 ¥1320.00 ¥5923.00 | 26 | |
XAV939, ein Tankyrase-Inhibitor, hemmt indirekt HOS, indem er den Wnt/β-Catenin-Signalweg moduliert. Er stabilisiert Axin1 und Axin2 und fördert so die Bildung des β-Catenin-Zerstörungskomplexes. Folglich verstärkt XAV939 den Abbau von β-Catenin, reguliert den Wnt-Signalweg negativ und beeinflusst die HOS-Expression und die damit verbundenen zellulären Prozesse. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥4050.00 ¥14610.00 | 2 | |
LGK-974 ist ein Porcupine-Inhibitor, der HOS direkt hemmt, indem er die Acylierung und Sekretion des Wnt-Liganden verhindert. Diese Unterbrechung der Wnt-Liganden-Verarbeitung führt zu einer verminderten Wnt-Signalübertragung und einer anschließenden Herunterregulierung der HOS-Expression, wodurch die von Wnt-vermittelten Signalwegen abhängigen zellulären Funktionen beeinflusst werden. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | ¥2933.00 | ||
PRI-724 ist ein CBP/β-Catenin-Inhibitor, der HOS indirekt hemmt, indem er die Interaktion zwischen β-Catenin und CBP unterbricht. Diese Hemmung verändert die transkriptionelle Regulation von Wnt-Zielgenen, einschließlich HOS, und beeinflusst zelluläre Prozesse, die von der Wnt-Signalübertragung und der β-Catenin-abhängigen Transkription abhängen. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | ¥925.00 ¥1523.00 | 19 | |
IWR-1, ein Tankyrase-Inhibitor, hemmt indirekt HOS, indem er Axin1 und Axin2 stabilisiert und den Abbau von β-Catenin fördert. Dies führt zu einer Herunterregulierung der Wnt/β-Catenin-Signalübertragung und einer anschließenden Modulation der HOS-Expression, wodurch zelluläre Prozesse beeinflusst werden, die mit Wnt-vermittelten Signalübertragungswegen verbunden sind. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥8191.00 | ||
JW55, ein Tankyrase-Inhibitor, hemmt indirekt HOS, indem er Axin1 und Axin2 stabilisiert und den Abbau von β-Catenin fördert. Dies führt zu einer Herunterregulierung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs und einer anschließenden Modulation der HOS-Expression, wodurch zelluläre Prozesse beeinflusst werden, die mit Wnt-vermittelten Signalwegen in Verbindung stehen. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | ¥5178.00 | 1 | |
Cercosporin, ein Porcupine-Inhibitor, hemmt HOS direkt, indem es die Acylierung und Sekretion des Wnt-Liganden verhindert. Diese Unterbrechung der Wnt-Liganden-Verarbeitung führt zu einer verminderten Wnt-Signalübertragung und einer anschließenden Herunterregulierung der HOS-Expression, wodurch die von Wnt-vermittelten Signalwegen abhängigen zellulären Funktionen beeinflusst werden. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥3678.00 ¥14385.00 | 1 | |
Wnt-C59, ein Porcupine-Inhibitor, hemmt HOS direkt, indem er die Acylierung und Sekretion des Wnt-Liganden verhindert. Diese Unterbrechung der Wnt-Liganden-Verarbeitung führt zu einer verminderten Wnt-Signalübertragung und einer anschließenden Herunterregulierung der HOS-Expression, wodurch die von Wnt-vermittelten Signalwegen abhängigen zellulären Funktionen beeinflusst werden. | ||||||
ETC-159 | 1638250-96-0 | sc-507415 | 5 mg | ¥1015.00 | ||
ETC-159, ein Smoothened-Inhibitor, hemmt indirekt HOS, indem er den Hedgehog-Signalweg moduliert. Durch die Hemmung von Smoothened stört ETC-159 die Hedgehog-Signalübertragung, was zu nachgeschalteten Effekten auf die Wnt-Signalübertragung und einer anschließenden Herunterregulierung der HOS-Expression führt, was sich auf zelluläre Prozesse auswirkt, die mit der Wnt- und Hedgehog-Wechselwirkung verbunden sind. | ||||||