Histone H4 Inhibitoren

Gängige Histone H4 Inhibitors sind unter underem Belinostat CAS 414864-00-9, Panobinostat CAS 404950-80-7, Romidepsin CAS 128517-07-7 und MS-275 CAS 209783-80-2.

Histone sind grundlegende Proteinkomponenten des eukaryotischen Chromatins, um die sich die DNA zu Nukleosomen, den grundlegenden Struktureinheiten des Chromatins, wickelt. Unter den Kernhistonen (H2A, H2B, H3 und H4) spielt das Histon H4 eine zentrale Rolle bei der Organisation, Verpackung und Regulierung der DNA. Der N-terminale Schwanz von Histon H4 unterliegt wie die Schwänze der anderen Kernhistone einer Reihe von posttranslationalen Modifikationen, darunter Acetylierung, Methylierung und Phosphorylierung. Diese Modifikationen dienen als epigenetische Marker, die die Struktur des Chromatins beeinflussen und eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Genexpression, der DNA-Reparatur und der DNA-Replikation spielen. Der Zustand der Histon H4-Modifikation kann darüber entscheiden, ob bestimmte Gene ein- oder ausgeschaltet werden, was seine Bedeutung für die Zellfunktion und -identität unterstreicht.

Histon-H4-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf die posttranslationalen Modifikationen oder Interaktionen von Histon H4 abzielen und diese modulieren. Diese Inhibitoren können auf unterschiedliche Weise wirken. Einige können speziell auf Enzyme abzielen, die für das Hinzufügen oder Entfernen von Modifikationen an Histon H4 verantwortlich sind, wie Histon-Acetyltransferasen (HATs) oder Histon-Deacetylasen (HDACs). Durch Hemmung dieser Enzyme können diese Verbindungen die epigenetische Landschaft verändern und die Genexpressionsmuster beeinflussen. Andere könnten direkt an Histon H4 binden und so seine Interaktion mit anderen Proteinen verhindern oder seine Konformation und damit seine Fähigkeit, sich an der normalen Chromatindynamik zu beteiligen, verändern.