HBO1 Inhibitoren

Gängige HBO1 Inhibitors sind unter underem Anacardic Acid CAS 16611-84-0, Garcinol CAS 78824-30-3, C646 CAS 328968-36-1, Sirtinol CAS 410536-97-9 und 5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine CAS 2457-80-9.

Die chemische Klasse der HBO1-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, die potenziell die Aktivität der Histon-Acetyltransferase KAT7 (HBO1) auf indirekte oder direkte Weise beeinflussen können. Die primäre Wirkungsweise dieser Verbindungen besteht entweder in der direkten Hemmung der enzymatischen Aktivität von HBO1 oder in der Veränderung der Chromatinlandschaft und der Histonacetylierungsmuster, wodurch die HBO1-Funktion indirekt beeinflusst wird. Direkte Inhibitoren wie Anacardinsäure und Garcinol zielen auf die Acetyltransferase-Aktivität von HBO1 ab und verhindern so möglicherweise dessen Wirkung auf Histonsubstrate.Andere Verbindungen dieser Klasse wie C646 und MG-149 hemmen bekanntermaßen verschiedene Histon-Acetyltransferasen. Ihre Anwesenheit kann zu einer kompetitiven Hemmung oder zu kompensatorischen zellulären Reaktionen führen, die HBO1 indirekt hemmen könnten. Darüber hinaus können die Auswirkungen von Histondeacetylase-Inhibitoren wie Scriptaid und Natriumbutyrat auf die Gesamtchromatinstruktur ein ungünstigeres Umfeld für die Aktivität von HBO1 schaffen und so indirekt seine Funktion hemmen.2 Darüber hinaus üben Verbindungen wie Curcumin, Sirtinol und Salermid ihren Einfluss über breitere zelluläre Mechanismen aus. Sie modulieren verschiedene Signalwege, Proteininteraktionen und das zelluläre Acetylierungsgleichgewicht, was ein zelluläres Umfeld schaffen kann, das der HBO1-vermittelten Histonacetylierung weniger förderlich ist.