Die chemische Klasse der GSTM3-Inhibitoren würde aus Molekülen bestehen, die entweder mit den Substraten des Enzyms konkurrieren, direkt mit dem aktiven Zentrum interagieren oder die Funktionalität des Enzyms durch allosterische Effekte verändern. Diese Inhibitoren könnten die durch GSTM3 vermittelten Entgiftungs- und Stoffwechselprozesse beeinträchtigen.
Die Aktivität von GSTM3 kann durch verschiedene Mechanismen von diesen Verbindungen moduliert werden. Ethacrynsäure und Acetaminophen können die GSTM3-Aktivität beeinflussen, indem sie die Verfügbarkeit von Glutathion, dem Substrat für Konjugationsreaktionen, verändern. Sulfasalazin und Bromsulfophthalein können GSTM3 hemmen, indem sie direkt mit dem aktiven Zentrum des Enzyms interagieren und die Substratbindung verhindern. Verbindungen wie Ellagsäure und Curcumin können die Enzymaktivität möglicherweise durch Bindung an das Enzym und Beeinflussung seiner Expression oder durch direkte Hemmung modulieren. Chloracetamid und Naphthalin-2,3-dicarboxaldehyd können das Enzym hemmen, indem sie die für die katalytische Aktivität von GSTM3 entscheidenden Cysteinreste kovalent verändern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | ¥1015.00 ¥3385.00 | 5 | |
Ein Diuretikum, das die GST hemmen kann, indem es mit Glutathion konjugiert und möglicherweise die Aktivität von GSTM3 durch Verarmung seines Substrats reduziert. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | ¥688.00 ¥869.00 ¥1444.00 ¥2358.00 | 8 | |
Eine Verbindung, die nachweislich verschiedene GSTs hemmt und möglicherweise GSTM3 durch Bindung an sein aktives Zentrum beeinträchtigt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Eine natürliche phenolische Verbindung in Kurkuma, die Berichten zufolge die GST-Aktivität hemmt und möglicherweise mit GSTM3 interagiert. | ||||||
meso-Tetra(p-hydroxyphenyl)porphine | 51094-17-8 | sc-263466 sc-263466A | 250 mg 1 g | ¥993.00 ¥2933.00 | ||
Ein in der photodynamischen Therapie verwendeter Photosensibilisator, der nachweislich GSTs hemmt, was auch GSTM3 betreffen könnte. | ||||||
2,4,6-Tri-tert-butylphenol | 732-26-3 | sc-231022 | 100 g | ¥903.00 | ||
Ein fluorogener Aldehyd, der zur Markierung von Proteinen verwendet wird, die GSTs hemmen können, indem sie kovalente Addukte mit nucleophilen Resten im aktiven Zentrum bilden. | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | ¥293.00 ¥406.00 ¥530.00 ¥1534.00 ¥5133.00 | 3 | |
Ein Vitamin-K-Derivat, das als Substrat für GSTs fungieren kann, aber in hohen Konzentrationen deren Aktivität hemmen kann, was sich möglicherweise auf GSTM3 auswirkt. | ||||||
Fentin acetate | 900-95-8 | sc-235133 | 250 mg | ¥891.00 | ||
Eine zinnorganische Verbindung, die nachweislich GST hemmt und möglicherweise GSTM3 durch Bindung an das aktive Zentrum beeinträchtigt. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | ¥463.00 ¥688.00 ¥2189.00 | 11 | |
Ein gängiges Analgetikum, das in überhöhten Dosen den Glutathionspiegel senken kann und dadurch möglicherweise GSTM3 hemmt, indem es dessen Substratverfügbarkeit verringert. | ||||||