Date published: 2026-2-10

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group XIIA sPLA2 Inhibitoren

Gängige group XIIA sPLA2 Inhibitors sind unter underem LY 311727 CAS 164083-84-5, MJ33 CAS 1135306-36-3, Oxyphenbutazone CAS 129-20-4, AACOCF3 CAS 149301-79-1 und Dexamethasone CAS 50-02-2.

Die sekretorische Phospholipase A2 (sPLA2) gehört zu einer Klasse von Enzymen, die die Hydrolyse von Phospholipiden katalysieren, was zur Freisetzung von Fettsäuren und Lysophospholipiden führt. Diese Enzyme spielen eine zentrale Rolle bei verschiedenen physiologischen und pathologischen Prozessen, insbesondere bei der Bildung von Lipidmediatoren. Gruppe XIIA sPLA2, ein Mitglied der sPLA2-Familie, zeichnet sich durch besondere strukturelle und funktionelle Merkmale aus. Im Vergleich zu anderen sPLA2s hat Gruppe XIIA sPLA2 eine spezifischere Präferenz für Phosphatidylglycerol-Substrate und weist eine einzigartige Grenzflächenkinetik und Bindungsdynamik auf. Die spezifische Substratpräferenz ergibt sich aus subtilen Veränderungen in seiner molekularen Architektur, die seine Enzymtasche beeinflussen.

Bei den sPLA2-Inhibitoren der Gruppe XIIA handelt es sich um chemische Substanzen, die speziell auf die Aktivität dieses besonderen Enzyms ausgerichtet sind. Die Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, z. B. durch die Blockierung des aktiven Zentrums, die Störung der Schnittstellenbindung des Enzyms oder die Veränderung seiner strukturellen Konfiguration. Um sPLA2 der Gruppe XIIA wirksam zu hemmen, weisen diese Inhibitoren häufig molekulare Eigenschaften auf, die es ihnen ermöglichen, sich in das aktive Zentrum des Enzyms oder seine Substratbindungsregionen einzufügen oder mit ihnen zu interagieren. Diese chemischen Wechselwirkungen können je nach chemischer Beschaffenheit des Inhibitors durch Wasserstoffbrücken, ionische Wechselwirkungen oder hydrophobe Wechselwirkungen begünstigt werden. Da sPLA2 der Gruppe XIIA andere Substratpräferenzen und eine andere Enzymkinetik aufweist, kann die Entwicklung spezifischer Inhibitoren für diese Gruppe eine Herausforderung darstellen, die ein tiefes Verständnis der molekularen Dynamik des Enzyms und der Feinheiten seiner katalytischen Prozesse erfordert. Die genaue strukturelle und funktionelle Kenntnis der Gruppe XIIA sPLA2 bietet Möglichkeiten für die Entwicklung und Synthese wirksamer Inhibitoren und unterstreicht das komplizierte Zusammenspiel zwischen Molekularchemie und Biologie.

Siehe auch...

ProduktCAS #Katalog #MengePreisReferenzenBewertung

Oxyphenbutazone

129-20-4sc-212491
sc-212491A
sc-212491B
25 mg
50 mg
100 mg
¥3182.00
¥6521.00
¥11598.00
(1)

Dieses nichtsteroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID) hemmt sPLA2 indirekt, indem es die Freisetzung von Arachidonsäure und die anschließende Prostaglandinproduktion reduziert.

Dexamethasone

50-02-2sc-29059
sc-29059B
sc-29059A
100 mg
1 g
5 g
¥1027.00
¥1568.00
¥4219.00
36
(1)

Kortikosteroide wie Dexamethason sind zwar nicht spezifisch für sPLA2, verringern aber die Produktion verschiedener Entzündungsmediatoren, einschließlich derer, die durch sPLA2-Aktivität entstehen.

Manoalide

75088-80-1sc-200733
1 mg
¥3035.00
9
(1)

Manoalid hemmt sPLA2 durch kovalente Bindung an einen Lysinrest im aktiven Zentrum und inaktiviert dadurch das Enzym.