group V PLA2 Inhibitoren

Gängige group V PLA2 Inhibitors sind unter underem LY315920 CAS 172732-68-2, AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7, Manoalide CAS 75088-80-1, OBAA CAS 134531-42-3 und MJ33 CAS 1135306-36-3.

PLA2-Inhibitoren der Gruppe V sind eine chemisch heterogene Gruppe organischer Verbindungen, die aufgrund ihrer ausgeprägten Fähigkeit, die enzymatische Wirkung der sekretorischen Phospholipase A2 (PLA2) der Gruppe V zu modulieren, identifiziert wurden. Diese Inhibitoren weisen eine bemerkenswerte Spezifität in ihrer Interaktion mit wichtigen Bindungsstellen im Bereich des aktiven Zentrums des Enzyms der Gruppe V PLA2 oder angrenzenden Bereichen auf, die für die Erkennung von Substraten entscheidend sind. Diese Bindung erfolgt in der Regel über komplizierte Strukturelemente, die sich an komplementären Regionen auf der Enzymoberfläche ausrichten. Diese Inhibitoren unterscheiden sich stark in ihrem strukturellen Gerüst, das verschiedene Anordnungen von aromatischen Ringen, aliphatischen Ketten und funktionellen Gruppen umfasst, die alle zu ihrer Bindungsaffinität und inhibitorischen Wirksamkeit beitragen.

Indem sie selektiv in das aktive Zentrum oder in eng damit verbundene Regionen von Gruppe V PLA2 eingreifen, unterbrechen diese Inhibitoren die hydrolytische Spaltung von Phospholipiden in Zellmembranen. Dadurch wird die Freisetzung von Arachidonsäure, einer lebenswichtigen Fettsäurevorstufe, die für die Biosynthese verschiedener Lipidmediatoren, einschließlich Prostaglandinen und Leukotrienen, von denen bekannt ist, dass sie Entzündungen, Immunität und zelluläre Signalwege wirksam beeinflussen, erheblich behindert.