group V PLA2 Aktivatoren

Gängige group V PLA2 Activators sind unter underem Arachidonic Acid (20:4, n-6) CAS 506-32-1, L-α-Lysophosphatidylcholine (from egg yolk) CAS 9008-30-4, HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) CAS 88070-98-8, PGE2 CAS 363-24-6 und LTB4 (Leukotriene B4) CAS 71160-24-2.

Gruppe-V-PLA2-Aktivatoren sind eine Reihe von Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von Gruppe-V-PLA2 stimulieren, einem Protein, das an komplizierten Lipidsignal- und Stoffwechselwegen beteiligt ist. Die Aktivatoren sorgen durch unterschiedliche biochemische Wechselwirkungen für eine erhöhte Aktivität von Gruppe V PLA2, indem sie die Verfügbarkeit und Nachfrage nach seinen Substraten und Produkten beeinflussen. Arachidonsäure und Lysophosphatidylcholin liefern direkt die Substrate, die für die katalytische Wirkung von Gruppe V PLA2 erforderlich sind, und verstärken die Aktivität des Enzyms. Bromoenollacton hemmt selektiv konkurrierende Enzyme, was indirekt die Funktion der Gruppe V PLA2 verbessert, indem es die Substratkonkurrenz verringert. Prostaglandin E2 und Leukotrien B4, Metaboliten des Arachidonsäure-Stoffwechsels, regulieren Entzündungsreaktionen und zelluläre Prozesse, die auf die Lipidhydrolyse der Gruppe V PLA2 angewiesen sind, und erhöhen so deren Aktivität. Verbindungen wie der plättchenaktivierende Faktor und sein Hydrolyseprodukt LysoPAF setzen eine Rückkopplungsschleife in Gang, die die Rolle der Gruppe V PLA2 bei der Produktion bioaktiver Lipide verstärkt.

Darüber hinaus fördert A23187 die Aktivität von Gruppe V PLA2, indem es das intrazelluläre Kalzium, einen entscheidenden Kofaktor für das Enzym, erhöht, während Phosphatidsäure und Sphingosin-1-phosphat durch ihre Rolle als sekundäre Botenstoffe die Aktivität von Gruppe V PLA2 indirekt beeinflussen, indem sie Lipidsignalnetzwerke modulieren. Ölsäure erhöht durch die Veränderung der Membranfluidität die Verfügbarkeit von Phospholipid-Substraten für Gruppe V PLA2, wodurch ihre enzymatische Wirkung weiter verstärkt wird. U46619, das die Funktion von Prostaglandin H2 nachahmt, wirkt auf Thromboxan-A2-Rezeptoren und steigert möglicherweise die Aktivität von Gruppe V PLA2 bei der Produktion von Thromboxan, einem Eicosanoid, das an der Vasokonstriktion und der Thrombozytenaggregation beteiligt ist.