GPR6 Inhibitoren
Gängige GPR6 Inhibitors sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
GPR6-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die selektiv die Aktivität des GPR6-Rezeptors modulieren, einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR), der hauptsächlich mit Signalwegen in Verbindung mit zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) in Verbindung steht. Dieser Rezeptor wird hauptsächlich als Orphan-Rezeptor eingestuft, da nur wenige natürliche endogene Liganden identifiziert wurden. GPR6 ist mit der Gs-Proteinfamilie assoziiert, was zur Aktivierung der Adenylylcyclase und einer anschließenden Erhöhung der cAMP-Spiegel führt. GPR6-Inhibitoren blockieren diese Aktivierung, wodurch die nachgeschaltete Signalübertragung effektiv reduziert und die durch diesen Rezeptor vermittelten physiologischen Prozesse moduliert werden. Die Struktur von GPR6-Inhibitoren spiegelt oft ihre Spezifität für den Rezeptor wider, und sie sind so konzipiert, dass sie in die Bindungstaschen von GPR6 passen und dessen Interaktion mit aktivierenden Liganden oder G-Proteinen verhindern. Die chemischen Strukturen von GPR6-Inhibitoren variieren typischerweise und umfassen sowohl kleine Moleküle als auch größere, komplexere Strukturen. Diese Inhibitoren können je nach ihrer molekularen Zusammensetzung lipophile oder hydrophile Eigenschaften besitzen, und ihre Wechselwirkungen mit GPR6 werden oft durch wichtige strukturelle Merkmale wie Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophobe Wechselwirkungen oder elektrostatische Kräfte beeinflusst. Die Identifizierung und Entwicklung von GPR6-Inhibitoren erfolgt in der Regel mit Hilfe von Hochdurchsatz-Screening-Methoden oder rationalen Techniken des Wirkstoffdesigns, die darauf abzielen, die Bindungsaffinität und Selektivität der Verbindungen zu verbessern. Strukturelle Modifikationen und die Optimierung funktioneller Gruppen sind gängige Ansätze zur Verbesserung ihrer inhibitorischen Aktivität und Rezeptorspezifität. Darüber hinaus werden häufig Computermodelle verwendet, um die Rezeptor-Ligand-Wechselwirkungen vorherzusagen und das Inhibitor-Design zu optimieren, wodurch eine präzisere Ausrichtung auf GPR6-bezogene Signalwege ermöglicht wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥880.00 ¥1726.00 ¥8349.00 ¥15941.00 ¥23591.00 | 73 | |
Durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP könnte Forskolin eine Kaskade auslösen, die zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt. PKA kann dann Transkriptionsfaktoren phosphorylieren, was zur Unterdrückung der GPR6-Gentranskription führt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥869.00 ¥2437.00 | 18 | |
Als selektiver PDE4-Inhibitor erhöht Rolipram die cAMP-Spiegel, was PKA dazu veranlassen könnte, Transkriptionsfaktoren zu phosphorylieren und zu deaktivieren, die für die GPR6-Synthese entscheidend sind, wodurch dessen Expression verringert wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD 98059 blockiert MEK1/2-Enzyme, was die Phosphorylierung von ERK1/2-Kinasen verhindern kann, was zu einem Rückgang der Transkriptionsaktivatoren führt, die für die GPR6-Expression wichtig sind. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
Durch die Hemmung von p38 MAPK könnte SB 203580 die Phosphorylierung und Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindern, die für die Initiierung der GPR6-Gentranskription unerlässlich sind, was zu einer verminderten Expression des Rezeptors führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY 294002 hemmt die PI3K-Aktivität und damit möglicherweise die nachgeschaltete AKT-Phosphorylierung. Diese Unterbrechung kann zu einer Verringerung der Transkriptionsaktivität von Genen führen, einschließlich des Gens, das für GPR6 kodiert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin bindet und hemmt mTOR, eine Schlüsselkinase bei der Steuerung des Zellwachstums und der Proteinsynthese. Diese Hemmung könnte zu einer allgemeinen Verringerung der mRNA-Translation führen, einschließlich der von GPR6. | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | ¥1534.00 | 7 | |
WY 14643 ist ein Agonist von PPARα, und durch die Aktivierung dieses Kernrezeptors könnte es die Transkriptionslandschaft verändern und die GPR6-Genexpression im Rahmen einer umfassenderen Veränderung von Stoffwechselgenen herunterregulieren. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 kann die Aktivierung von MEK1/2 blockieren, das für den nachgeschalteten ERK1/2-Signalweg von entscheidender Bedeutung ist, der Transkriptionsprogramme aktivieren kann. Eine Unterbrechung dieses Signalwegs kann zu einer verminderten GPR6-Expression führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, und durch die Blockierung der JNK-Aktivität könnte es die Aktivierung des AP-1-Transkriptionsfaktors verhindern, einem potenziellen Aktivator der GPR6-Expression, was zu dessen Herunterregulierung führt. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | ¥790.00 | 30 | |
GW 9662 wirkt der PPARγ-Aktivität entgegen, was möglicherweise zur Unterdrückung von Transkriptionsvorgängen führt, die für die Expression von GPR6 notwendig sind. | ||||||