GPR39 Inhibitoren
Gängige GPR39 Inhibitors sind unter underem YM 254890 CAS 568580-02-9, FR 900359 CAS 107530-18-7, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Wortmannin CAS 19545-26-7.
GPR39-Inhibitoren wirken in erster Linie durch Blockierung der Signalwege, an denen GPR39 direkt beteiligt ist. Dies kann durch Hemmung der Gq/11-Proteine erreicht werden, da GPR39 über diese Proteine signalisiert. Zu den spezifischen Hemmstoffen für diese Proteine gehören YM-254890, FR 900359 und UBO-QIC. Durch die Hemmung der Gq/11-Proteine können diese chemischen Verbindungen zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen. Darüber hinaus kann auch die Hemmung nachgeschalteter Komponenten der Gq/11-Proteine, wie PI3K und MEK, die funktionelle Hemmung von GPR39 bewirken. Diese Hemmung kann mit Verbindungen wie LY294002, Wortmannin, PD98059 und U0126 erreicht werden.
Neben dem Gq/11-Signalweg kann GPR39 auch über die G12/13-Proteine signalisieren. Daher kann die Hemmung dieser Proteine und ihrer nachgeschalteten Komponenten auch zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen. M119 ist ein spezifischer G12/13-Inhibitor, während Y-27632 ein ROCK-Inhibitor ist, eine nachgeschaltete Komponente der G12/13-Proteine. Schließlich gehören zu den GPR39-Hemmern auch Verbindungen wie ICI 182.780, GW 9662 und ZD 1839, die durch Hemmung des Östrogenrezeptors, PPARγ bzw. EGFR wirken.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5754.00 | ||
YM-254890 ist ein Gq/11-Inhibitor. GPR39 signalisiert über Gq/11-Proteine, so dass die Hemmung dieser Proteine zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen kann. | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | ¥2550.00 | ||
UBO-QIC ist ein Gq/11-Inhibitor. Die Hemmung von Gq/11-Proteinen, die für die Signalwirkung von GPR39 erforderlich sind, kann zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor. ROCK ist dem G12/13 nachgeschaltet, und da GPR39 über G12/13-Proteine signalisieren kann, kann die Hemmung von ROCK indirekt zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. PI3K ist dem Gq/11 nachgeschaltet, und da GPR39 über Gq/11-Proteine signalisiert, kann die Hemmung von PI3K indirekt zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Er kann indirekt zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen, indem er PI3K hemmt, die dem Gq/11, über den GPR39 Signale sendet, nachgeschaltet ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor. MEK ist dem Gq/11 nachgeschaltet, und da GPR39 über Gq/11-Proteine signalisiert, kann die Hemmung von MEK indirekt zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | ¥936.00 ¥2110.00 | 34 | |
ICI 182.780 ist ein Östrogenrezeptor-Antagonist. Da Östrogen die GPR39-Signalübertragung verstärken kann, kann die Hemmung von Östrogenrezeptoren indirekt zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | ¥790.00 | 30 | |
GW 9662 ist ein PPARγ-Inhibitor. Da PPARγ die GPR39-Signalgebung verstärken kann, kann die Hemmung von PPARγ indirekt zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen. | ||||||
2-Chloroadenine | 1839-18-5 | sc-220719 | 1 g | ¥3385.00 | ||
ZD 1839 ist ein EGFR-Inhibitor. Da der EGFR die GPR39-Signalübertragung verstärken kann, kann die Hemmung des EGFR indirekt zu einer funktionellen Hemmung von GPR39 führen. | ||||||