GPR33-Inhibitoren gehören zu einer spezifischen Klasse chemischer Verbindungen, die für die Modulation der Aktivität des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 33 (GPR33) entwickelt wurden. G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) sind eine vielfältige und umfangreiche Familie von Zelloberflächenrezeptoren, die eine zentrale Rolle bei der Signaltransduktion spielen und es den Zellen ermöglichen, auf eine breite Palette von externen Reizen zu reagieren. GPR33, ein Mitglied dieser Rezeptorfamilie, wird in verschiedenen Geweben und Zellen im gesamten menschlichen Körper exprimiert. Der Schwerpunkt der GPR33-Inhibitoren liegt auf der Interaktion mit diesem Rezeptor in einer Weise, die seine Aktivität regulieren oder beeinflussen kann, wodurch die nachgeschalteten zellulären Reaktionen und die mit GPR33 verbundenen Signalwege beeinflusst werden können.
Bei GPR33-Hemmern handelt es sich in der Regel um kleine Moleküle oder Verbindungen, die selektiv an GPR33 binden und seine Funktion entweder durch Blockierung seiner aktiven Stelle oder durch Modulation seiner Aktivität an allosterischen Stellen beeinflussen. Ziel ist es, das Verhalten des Rezeptors zu verändern, was sich wiederum auf die zellulären Reaktionen und Signalkaskaden auswirken kann, die er vermittelt. Forscher auf dem Gebiet der molekularen Pharmakologie und der Arzneimittelentdeckung sind in erster Linie daran interessiert, die Rolle und die Funktionen von GPR33 sowie die genauen Mechanismen aufzuklären, durch die GPR33-Inhibitoren mit dem Rezeptor interagieren. Diese laufende Erforschung trägt dazu bei, unser Verständnis der zellulären Signalwege zu erweitern, und kann Auswirkungen auf verschiedene biologische Prozesse haben. Die Entwicklung von GPR33-Inhibitoren stellt einen vielversprechenden Weg dar, um unser Wissen über die Pharmakologie von GPCRs und ihre möglichen Anwendungen in verschiedenen physiologischen Zusammenhängen zu erweitern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥666.00 ¥1173.00 ¥2324.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an Hsp90 und kann dessen Chaperonfunktion hemmen, was zu einer verminderten Stabilität und Expression von Kundenproteinen wie GPR33 führen kann. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥835.00 ¥2742.00 ¥8247.00 ¥29017.00 ¥246489.00 | 53 | |
Actinomycin D interkaliert in die DNA und hemmt die RNA-Polymerase, was die mRNA-Synthese reduzieren und möglicherweise die GPR33-Expression verringern kann. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | ¥463.00 ¥948.00 ¥3103.00 | 127 | |
Cycloheximid hemmt die eukaryotische Proteinsynthese, indem es die ribosomale Translokation beeinträchtigt, wodurch der Gesamtproteinspiegel, einschließlich GPR33, sinken könnte. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2302.00 | 13 | |
Triptolide hemmen bekanntermaßen die Transkriptionsaktivität, indem sie mehrere Transkriptionsfaktoren beeinflussen, was die Expression von GPR33 verringern könnte. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG-132 hemmt das Proteasom, was zu einem veränderten Proteinumsatz führt und möglicherweise die Stabilität von Proteinen beeinträchtigt, die die GPR33-Expression regulieren. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Curcumin kann verschiedene Signalwege und Transkriptionsfaktoren modulieren, was möglicherweise zu einem Rückgang der GPR33-Transkription führt. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥903.00 ¥2482.00 ¥5190.00 | 64 | |
Resveratrol beeinflusst nachweislich eine Reihe von Signalmolekülen und könnte Transkriptionsfaktoren beeinflussen, die die GPR33-Expression regulieren. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der JNK-Signalübertragung, der die Aktivität von Transkriptionsfaktoren verändern und die Expressionsmengen von GPR33 verringern könnte. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der zu veränderten Genexpressionsmustern führen kann, darunter möglicherweise auch zur Herunterregulierung von GPR33. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2990.00 ¥10650.00 | 5 | |
C646 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Acetyltransferase p300, der den Acetylierungsstatus des Chromatins und die GPR33-Expression beeinflussen könnte. | ||||||