GLULD1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Aktivität des Enzyms GLULD1, auch bekannt als Glutamat-Ammoniak-Ligase-Domäne-enthaltendes Protein 1, zu hemmen. GLULD1 spielt eine Rolle im Aminosäurestoffwechsel, insbesondere bei der Synthese und dem Recycling von Glutamin und Glutamat, die für zahlreiche zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung sind. Die Hemmung von GLULD1 führt zu einer Modulation des Glutaminstoffwechsels, was erhebliche Auswirkungen auf zelluläre Funktionen wie die Proteinsynthese, die Nukleotidbiosynthese und das Stickstoffgleichgewicht in der Zelle haben kann. GLULD1-Inhibitoren enthalten in der Regel molekulare Strukturen, die selektiv an das aktive Zentrum des GLULD1-Enzyms binden oder auf andere Weise dessen Aktivität stören und so dessen normale enzymatische Funktion verhindern können. Diese Inhibitoren können eine Vielzahl chemischer Gerüste aufweisen, und ihre Entwicklung umfasst häufig die Optimierung ihrer Bindungsaffinität, Spezifität und Fähigkeit, Zellmembranen effektiv zu durchdringen. Die chemischen Eigenschaften von GLULD1-Inhibitoren können je nach Struktur und Art der Hemmung erheblich variieren. Viele dieser Verbindungen sind kleine Moleküle, die so konzipiert werden können, dass sie Substrate oder allosterische Modulatoren des GLULD1-Enzyms imitieren, sodass sie spezifisch mit dem aktiven Zentrum oder den regulatorischen Domänen des Enzyms interagieren können. Strukturelle Modifikationen dieser Moleküle können ihre Wirksamkeit und Selektivität verbessern, oft durch die Verbesserung von Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophoben Kontakten und ionischen Wechselwirkungen mit dem Zielenzym. Darüber hinaus konzentrieren sich die Forscher auf die Löslichkeit, Stabilität und Bioverfügbarkeit dieser Inhibitoren, um eine effektive Abgabe und Wirkung innerhalb eines biologischen Systems zu gewährleisten. Aufgrund ihrer Rolle bei der Modulation des Glutaminstoffwechsels sind GLULD1-Inhibitoren wertvolle chemische Hilfsmittel bei der Untersuchung zellulärer Stoffwechselwege, insbesondere beim Verständnis, wie sich Veränderungen der Glutamin- und Glutamatverfügbarkeit auf zelluläre Prozesse und Stoffwechselzustände auswirken können. Das Design und die Synthese von GLULD1-Inhibitoren erfordern ein tiefgreifendes Verständnis sowohl der Enzymstruktur als auch ihrer Rolle im Zellstoffwechsel, um wirksame Moleküle für Forschungszwecke zu schaffen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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L-Methionine [R,S]-Sulfoximine | 15985-39-4 | sc-207806 | 1 g | ¥4468.00 | ||
Methioninsulfoximin hemmt GLUL irreversibel, indem es als Übergangszustandsanalogon wirkt und die Umwandlung von Glutamat in Glutamin stört. Dies führt zu einer verminderten Glutaminproduktion, was sich auf den zellulären Stickstoffmetabolismus auswirkt. | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | ¥993.00 ¥3283.00 ¥10447.00 ¥24764.00 | ||
DON ist ein kompetitiver Inhibitor von GLUL und ähnelt dem natürlichen Substrat Glutamat. Es konkurriert um das aktive Zentrum des Enzyms und stört die Glutaminsynthese. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1173.00 ¥4693.00 ¥7390.00 ¥14678.00 | 10 | |
Acivicin ist ein irreversibler Inhibitor von GLUL, der eine kovalente Bindung mit dem Cystein im aktiven Zentrum des Enzyms eingeht und die Glutaminsynthese blockiert. | ||||||
L-Methionine | 63-68-3 | sc-394076 sc-394076A sc-394076B sc-394076C sc-394076D sc-394076E | 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | ¥384.00 ¥417.00 ¥643.00 ¥1704.00 ¥6510.00 ¥12444.00 | ||
L-Methionin hemmt GLUL, indem es als Substratimitator fungiert und die Umwandlung von Glutamat in Glutamin reduziert. | ||||||
Bialaphos Sodium Salt | 71048-99-2 | sc-280620 sc-280620A | 100 mg 500 mg | ¥5077.00 ¥11192.00 | 1 | |
Phosphinotricin ist ein strukturelles Analogon von Glutamat und ein kompetitiver Inhibitor von GLUL. Es behindert die Glutaminsynthese, indem es um das aktive Zentrum des Enzyms konkurriert. | ||||||
L-Methionine sulfone | 7314-32-1 | sc-235477 | 5 g | ¥1512.00 | ||
Methioninsulfon wirkt, ähnlich wie Methioninsulfoximin, als kompetitiver Inhibitor von GLUL, indem es die Umwandlung von Glutamat in Glutamin stört. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | ¥3520.00 ¥10425.00 | 15 | |
Azaserin ist ein kompetitiver Hemmstoff von GLUL, der der Struktur von Glutamin ähnelt. Er konkurriert mit Glutamin um die Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms. | ||||||
L-Serine O-sulfate potassium salt | 17436-02-1 | sc-235478 | 25 mg | ¥2640.00 | 3 | |
L-Serin-O-Sulfat hemmt kompetitiv GLUL, indem es die Struktur von Glutamat nachahmt und die Fähigkeit des Enzyms, Glutamat in Glutamin umzuwandeln, reduziert. | ||||||