GDC Inhibitoren
Gängige GDC Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Rapamycin CAS 53123-88-9 und GW4869 CAS 6823-69-4.
GDC-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die so konzipiert sind, dass sie selektiv die Aktivität bestimmter Proteine hemmen, die von Genen kodiert werden, die häufig mit der Vorsilbe "GDC" bezeichnet werden, die für Genentech Developed Compounds steht. Bei diesen Inhibitoren handelt es sich in der Regel um kleine Moleküle, die so entwickelt wurden, dass sie mit hoher Affinität an spezifische aktive Stellen oder allosterische Stellen ihrer Zielproteine binden. Die Bindungswirkung der GDC-Inhibitoren zielt darauf ab, die Konformation des Proteins so zu verändern, dass seine Aktivität verringert oder ganz aufgehoben wird. Dieser Wirkmechanismus beruht auf der präzisen molekularen Interaktion zwischen dem Inhibitor und spezifischen Aminosäureresten innerhalb der Proteinstruktur, die für den Funktionszustand des Proteins entscheidend sind. Die Entwicklung von GDC-Inhibitoren erfordert häufig ein detailliertes Verständnis der dreidimensionalen Struktur des Proteins, das durch Techniken wie Röntgenkristallographie oder Kernspinresonanzspektroskopie gewonnen wird, was die strategische Platzierung funktioneller Gruppen innerhalb des Inhibitors ermöglicht, die günstig mit dem aktiven Zentrum des Proteins interagieren können.
Die Spezifität von GDC-Inhibitoren ist so beschaffen, dass sie zwischen eng verwandten Protein-Isoformen unterscheiden können, was ein hohes Maß an Selektivität in ihrer hemmenden Wirkung ermöglicht. Diese Selektivität ist wichtig, um Off-Target-Effekte zu minimieren und sicherzustellen, dass die Wirkung der Inhibitoren auf das gewünschte Protein beschränkt bleibt. Bei der Entwicklung dieser Inhibitoren sind computergestützte Modellierung und medizinische Chemie von entscheidender Bedeutung für die iterative Verfeinerung der chemischen Struktur, um die Bindungsaffinität und Selektivität zu verbessern. Die Wirkungsweise besteht in der Stabilisierung des Proteins in einem inaktiven Zustand, wodurch es daran gehindert wird, die für die Katalyse oder die Interaktion mit anderen zellulären Komponenten erforderlichen Konformationsänderungen vorzunehmen. Auf diese Weise beeinträchtigen GDC-Inhibitoren die Fähigkeit des Proteins, an seinen normalen biologischen Prozessen teilzunehmen, zu denen die Signaltransduktion, die Regulierung der Genexpression oder die Stoffwechselkontrolle gehören können. Diese Hemmung hat letztlich zur Folge, dass der biologische Weg, an dem das Protein beteiligt ist, unterbrochen wird, wodurch die nachgeschalteten Wirkungen, die sich normalerweise aus seiner Aktivität ergeben würden, verhindert werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor; es fördert die Acetylierung von Histonen, was zu einer offenen Chromatinstruktur und einer erhöhten Transkription führt. Da die GDC-Aktivität auf Transkriptionsebene reguliert wird, würde eine erhöhte Acetylierung zur Hochregulierung von Genen führen, die die GDC-Expression oder -Aktivität unterdrücken können. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Die Aktivierung des PI3K-Signalwegs ist für viele zelluläre Prozesse, einschließlich Wachstum und Überleben, von entscheidender Bedeutung, die indirekt mit der GDC-Aktivität zusammenhängen. Durch die Hemmung von PI3K könnte LY294002 die zellulären Proliferationssignale reduzieren und dadurch die funktionelle Aktivität von GDC verringern. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), die wiederum die Aktivität des extrazellulären signalregulierten Kinase-Signalwegs (ERK) reduziert. Da der ERK-Signalweg die Funktion zahlreicher Proteine, einschließlich GDC, regulieren kann, könnte eine Hemmung durch PD98059 zu einer verminderten GDC-Aktivität führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der den mTOR-Signalweg hemmt, der für die Proteinsynthese und den Zellzyklus unerlässlich ist. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin die Synthese von Proteinen verringern, die an der Aktivierung von GDC beteiligt sind. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | ¥2290.00 ¥6893.00 | 24 | |
GW4869 ist ein Inhibitor der neutralen Sphingomyelinase (nSMase), die an der Produktion von Ceramid beteiligt ist. Ceramid ist an Signalwegen beteiligt, die Apoptose und zellulären Stress regulieren, was sich auf die GDC-Aktivität auswirken kann. Die Hemmung von nSMase durch GW4869 könnte zu einer Verringerung des Ceramidspiegels führen und dadurch die GDC-Funktion beeinflussen. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | ¥553.00 ¥1399.00 ¥4975.00 ¥9341.00 | 4 | |
WZB117 ist ein Inhibitor des Glukosetransporters 1 (GLUT1), der zu einer verminderten Glukoseaufnahme durch Zellen führt. Da der zelluläre Energiestoffwechsel verschiedene Signalwege beeinflussen kann, könnte eine Hemmung der Glukoseaufnahme den Stoffwechselzustand einer Zelle verändern und möglicherweise die GDC-Aktivität herunterregulieren. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der die Aktivierung des ERK-Signalwegs verhindert. Die Hemmung von MEK und folglich des ERK-Signalwegs kann aufgrund der Beteiligung des ERK-Signalwegs an der GDC-Regulierung zu einer Verringerung der GDC-Aktivität führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase, die an der Reaktion auf Stresssignale und zelluläre Entzündungen beteiligt ist. Durch die Hemmung der p38-MAP-Kinase könnte SB203580 die zellulären Reaktionen so beeinflussen, dass die GDC-Aktivität indirekt reduziert wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die die Apoptose und das Überleben von Zellen regulieren kann. Die Hemmung von JNK durch SP600125 könnte sich auf zelluläre Stress- und Überlebenswege auswirken, die indirekt die GDC-Aktivität modulieren. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1704.00 ¥6871.00 | 75 | |
NSC 23766 hemmt die Rac1-GTPase, die an der Organisation des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist. Eine Störung des Aktin-Zytoskeletts kann die Zellmotilität und Signalübertragung beeinträchtigen, was sich wiederum auf die GDC-Aktivität auswirken kann. | ||||||