galectin-5 Inhibitoren

Gängige galectin-5 Inhibitors sind unter underem Lactose CAS 63-42-3, Swainsonine CAS 72741-87-8 und Pectin from citrus peel CAS 9000-69-5.

Galectin-5-Inhibitoren stellen eine Gruppe von Verbindungen dar, die hauptsächlich auf das Galectin-5-Protein abzielen, ein Mitglied der Galectin-Familie, das für die Bindung von β-Galactosiden bekannt ist. Galektine zeichnen sich im Allgemeinen durch ihre Affinität für galaktosehaltige Glykokonjugate aus, und ihre Interaktionen spielen eine wichtige Rolle bei zahlreichen zellulären Prozessen, einschließlich Zelladhäsion, Migration und Signalübertragung. Die Struktur von Galektin-5, wie auch die anderer Mitglieder seiner Familie, umfasst die Kohlenhydraterkennungsdomäne (CRD), die der primäre Ort der Interaktion mit Galaktosemolekülen ist. Die Inhibitoren von Galectin-5 werden daher häufig auf der Grundlage ihrer Fähigkeit, diese CRD zu binden, entwickelt oder identifiziert, wodurch die natürlichen Interaktionen des Proteins effektiv gestört werden.

Die chemische Vielfalt der Galektin-5-Inhibitoren ist bemerkenswert. Viele stammen von Sacchariden oder sind von diesen inspiriert, da die Galektine von Natur aus Kohlenhydrate binden. Laktose und N-Acetyllactosamin (LacNAc) sind beispielsweise Zucker, die sich direkt an die CRD von Galektinen binden können und sie daran hindern, sich an ihre typischen zellulären Ziele zu binden. Ein anderer Ansatz bei der Entwicklung von Inhibitoren besteht darin, Verbindungen zu verwenden, die diese Zucker nachahmen, aber eine höhere Bindungsaffinität oder -spezifität aufweisen könnten. Thiodigalactosid und TDG sind Beispiele für solche Mimetika. Neben Molekülen auf Saccharidbasis haben auch andere Verbindungsklassen, wie aromatische Verbindungen und Benzoboroxole, ihr Potenzial zur Hemmung von Galektin-5 gezeigt. Diese Verbindungen sind zwar strukturell unterschiedlich, haben aber in der Regel Teile, die sich an das CRD von Galektin-5 anpassen und mit ihm interagieren können. Zusätzlich zu den direkten Bindemitteln können einige Verbindungen wie Swainsonin die Aktivität von Galectin-5 indirekt beeinflussen, indem sie die Verfügbarkeit oder Struktur seiner natürlichen Liganden verändern.