FUZ-Aktivatoren wirken in erster Linie durch die Beeinflussung vorgelagerter Signalnetzwerke, an denen FUZ direkt beteiligt ist, wie z. B. die RAS-MAPK- und PI3K-Akt-Signalwege. Ein Beispiel für einen solchen Aktivator ist der epidermale Wachstumsfaktor (EGF), der durch seine Wechselwirkung mit dem EGFR Signalkaskaden in Gang setzen kann. EGCG, das dafür bekannt ist, die EGFR-Aktivität zu modulieren, kann auch den RAS-MAPK-Signalweg hochregulieren und dadurch die FUZ-Aktivität verstärken. Sorafenib, ein Inhibitor mehrerer Kinasen, kann die nachgeschalteten Signalwege in ähnlicher Weise verändern und die FUZ-Aktivität verstärken. Dihydrotestosteron (DHT) und Estradiol können durch Bindung an ihre jeweiligen Rezeptoren Signalkaskaden in Gang setzen, an denen FUZ beteiligt ist.
Andere FUZ-Aktivatoren wie Cyclosporin A, Forskolin, Staurosporin, H-89 Dihydrochlorid, Rapamycin, U0126 und GF109203X können die FUZ-Aktivität durch Veränderung verschiedener Signalwege beeinflussen. Cyclosporin A wirkt durch die Hemmung von Calcineurin, was durch die Hochregulierung des PI3K-Akt-Signalwegs zu einer Verstärkung der FUZ-Aktivität führen kann. In ähnlicher Weise kann auch der mTOR-Inhibitor Rapamycin den PI3K-Akt-Signalweg verstärken, was zu einer Steigerung der FUZ-Aktivität führt. Forskolin kann durch Steigerung der cAMP-Produktion die PKA-Aktivität und die zelluläre Signalübertragung beeinflussen, was zu einer Hochregulierung des PI3K-Akt-Signalwegs führt. Staurosporin, ein Inhibitor von Proteinkinasen, verändert die nachgeschaltete Signalübertragung, was zu einer Steigerung der FUZ-Aktivität führt. H-89 Dihydrochlorid hemmt die PKA und beeinflusst die nachgeschaltete Signalübertragung, während GF109203X die PKC hemmt, wobei beide den PI3K-Akt-Weg beeinflussen, an dem FUZ beteiligt ist. U0126, ein MEK1/2-Inhibitor, kann in ähnlicher Weise den RAS-MAPK-Signalweg beeinflussen und die FUZ-Aktivität verstärken.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
Sorafenib hemmt mehrere Kinasen, was zu einer Veränderung der nachgeschalteten Signalübertragung führt. Diese Veränderung führt zur Hochregulierung des RAS-MAPK-Signalwegs, bei dem FUZ eine Rolle spielt, wodurch die FUZ-Aktivität erhöht wird. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
EGCG hemmt EGFR und bewirkt eine kompensatorische Hochregulierung des RAS-MAPK-Stoffwechselwegs, in dem FUZ eine Rolle spielt, wodurch die FUZ-Aktivität verstärkt wird. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | ¥699.00 ¥2008.00 | 8 | |
Estradiol bindet an Östrogenrezeptoren und setzt Signalkaskaden in Gang, an denen FUZ beteiligt ist, wie z. B. den PI3K-Akt-Weg, wodurch die FUZ-Aktivität verstärkt wird. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
Cyclosporin A hemmt Calcineurin, was zu einer veränderten nachgeschalteten Signalübertragung führt. Diese Veränderung kann zu einer Hochregulierung des PI3K-Akt-Signalwegs führen, an dem FUZ beteiligt ist, wodurch die FUZ-Aktivität erhöht wird. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
Forskolin steigert die cAMP-Produktion, was die PKA-Aktivität und die zelluläre Signalübertragung beeinflusst. Dies kann zu einer Hochregulierung des PI3K-Akt-Signalwegs führen, an dem FUZ beteiligt ist, wodurch die FUZ-Aktivität erhöht wird. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
H-89 hemmt PKA, was zu einer veränderten nachgeschalteten Signalübertragung führt. Diese Veränderung kann zu einer Hochregulierung des PI3K-Akt-Signalwegs führen, an dem FUZ beteiligt ist, und seine Aktivität verstärken. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, was zu einer veränderten nachgeschalteten Signalübertragung führt. Diese Veränderung kann zu einer Hochregulierung des PI3K-Akt-Signalwegs führen, an dem FUZ beteiligt ist, und seine Aktivität verstärken. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
GF109203X hemmt PKC, was zu einer veränderten nachgeschalteten Signalübertragung führt. Diese Veränderung kann zu einer Hochregulierung des PI3K-Akt-Signalwegs führen, an dem FUZ beteiligt ist, und seine Aktivität verstärken. | ||||||