frizzled-5 Inhibitoren
Gängige frizzled-5 Inhibitors sind unter underem XAV939 CAS 284028-89-3, IWP-2 CAS 686770-61-6, LGK 974 CAS 1243244-14-5, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 und KY02111.
Frizzled-5-Inhibitoren umfassen eine Gruppe von chemischen Verbindungen, die in den Wnt/β-Catenin-Signalweg eingreifen. Die Wirkung dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da dieser Signalweg eine Kaskade von Proteininteraktionen und -modifikationen umfasst, die letztlich zu Veränderungen der Gentranskription führen, die für die Bestimmung des Zellschicksals, die Zellproliferation und andere zelluläre Funktionen verantwortlich sind. Indem sie auf verschiedene Komponenten dieses Weges abzielen, von der Ligandensekretion bis zur nuklearen Transkriptionsaktivität, können diese Inhibitoren die von FZD5 vermittelten nachgeschalteten Effekte modulieren.
Chemikalien wie IWP-2 und LGK-974 behindern die Freisetzung von Wnt-Proteinen, indem sie Porcupine hemmen, ein Enzym, das für die Reifung und Sekretion von Wnt-Liganden notwendig ist. Ohne den Liganden kann FZD5 die Signalkaskade nicht in Gang setzen. Andere Verbindungen wie XAV-939, KY02111 und IWR-1 unterbrechen den Signalweg auf der Ebene der β-Catenin-Stabilisierung, was zu dessen Abbau führt und die Aktivierung von Wnt-Zielgenen verhindert. Verbindungen wie Pyrviniumpamoat können Enzyme wie CK1 beeinflussen und den Phosphorylierungszustand von Komponenten des Signalwegs verändern, was wiederum die FZD5-Signalgebung beeinträchtigt. Darüber hinaus zielen bestimmte Inhibitoren auf die durch den Wnt-Signalweg regulierte Transkriptionsaktivität ab. PNU-74654, JW55, CCT251545, IC-21 und WIKI4 beispielsweise verhindern die Bindung von β-Catenin an Transkriptionsfaktoren oder Koaktivatoren im Zellkern und hemmen so die Transkription von Wnt-abhängigen Genen. Da FZD5 ein Rezeptor in diesem Signalweg ist, wirkt sich die Hemmung nachgeschalteter Signalereignisse letztlich auf die Rolle des Rezeptors bei der Signalausbreitung aus.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥406.00 ¥1320.00 ¥5923.00 | 26 | |
XAV-939 ist ein Tankyrase-Inhibitor, der den Wnt/β-Catenin-Signalweg unterbricht, indem er Axin stabilisiert und den Abbau von β-Catenin fördert, wodurch die Frizzled-5-Signalübertragung und die nachgeschaltete Genexpression, die an der Zellproliferation und -differenzierung beteiligt sind, gehemmt werden. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥3294.00 | 27 | |
IWP-2 ist ein niedermolekularer Inhibitor der Wnt-Produktion, der die Sekretion von Wnt-Liganden blockiert, deren Bindung an Frizzled-5-Rezeptoren verhindert und nachgeschaltete Wnt-Signalwege hemmt, was letztlich zur Unterdrückung von durch Frizzled-5 regulierten zellulären Prozessen wie Zellwachstum und -differenzierung führt. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥4050.00 ¥14610.00 | 2 | |
LGK-974 ist ein potenter Inhibitor von Porcupine, einem Enzym, das an der Acylierung von Wnt-Proteinen beteiligt ist. Durch die Blockierung der Wnt-Palmitoylierung unterbricht LGK-974 die Wnt-Ligandensekretion und die Aktivierung von Frizzled-5, was zur Hemmung von Wnt-Signalwegen und nachgeschalteten zellulären Prozessen führt, die mit der Frizzled-5-Aktivität verbunden sind. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥3678.00 ¥14385.00 | 1 | |
Wnt-C59 ist ein selektiver Inhibitor von Porcupine, der die Acylierung und Sekretion von Wnt-Liganden verhindert, wodurch deren Bindung an Frizzled-5-Rezeptoren gehemmt und nachgeschaltete Wnt-Signalwege unterdrückt werden, die an der Zellproliferation, -migration und -differenzierung beteiligt sind, was letztlich zur Hemmung der durch Frizzled-5 vermittelten Effekte führt. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | ¥891.00 ¥3791.00 | ||
KY02111 ist ein potenter Inhibitor des kanonischen Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der die Interaktion zwischen β-Catenin und den Transkriptionsfaktoren TCF/LEF unterbricht, die transkriptionelle Aktivierung von Zielgenen stromabwärts von frizzled-5 hemmt und letztlich die von frizzled-5 regulierten zellulären Prozesse unterdrückt, wie z. B. die Zellproliferation und -differenzierung. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | ¥2572.00 ¥4761.00 | ||
Pyrvinium pamoat hemmt die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung, indem es den Abbau von β-Catenin fördert und so die nachgeschaltete Genexpression unterdrückt, die durch frizzled-5 reguliert wird, und zelluläre Prozesse wie die durch frizzled-5-Aktivität vermittelte Zellproliferation und -differenzierung hemmt. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | ¥1974.00 | ||
NSC668036 ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der die Interaktion zwischen β-Catenin und den Transkriptionsfaktoren TCF/LEF unterbricht, was zur Unterdrückung der nachgeschalteten Genexpression führt, die durch frizzled-5 reguliert wird, und letztlich zelluläre Prozesse wie die durch frizzled-5-Aktivität vermittelte Zellproliferation und -differenzierung hemmt. | ||||||
2-((4-Oxo-3-phenyl-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-phenylpyridin-2-yl)acetamide | 1427782-89-5 | sc-477902 | 10 mg | ¥3723.00 | ||
Diese auch als IWP-L6 bezeichnete Verbindung ist ein niedermolekularer Inhibitor der Wnt-Produktion, der die Sekretion von Wnt-Liganden blockiert, deren Bindung an Frizzled-5-Rezeptoren verhindert und nachgeschaltete Wnt-Signalwege hemmt, was letztlich zur Unterdrückung von durch Frizzled-5 regulierten zellulären Prozessen wie Zellwachstum und -differenzierung führt. | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥1828.00 ¥2719.00 ¥4580.00 ¥5348.00 | 1 | |
Salinomycin hemmt die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung, indem es den Abbau von β-Catenin induziert, wodurch die nachgeschaltete Genexpression, die durch frizzled-5 reguliert wird, unterdrückt wird und zelluläre Prozesse wie die durch frizzled-5-Aktivität vermittelte Zellproliferation und -differenzierung gehemmt werden. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | ¥2933.00 | ||
PRI-724 ist ein niedermolekularer Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der die Interaktion zwischen β-Catenin und CBP unterbricht, was zur Unterdrückung der nachgeschalteten Genexpression führt, die durch frizzled-5 reguliert wird, und letztlich zelluläre Prozesse wie die durch frizzled-5-Aktivität vermittelte Zellproliferation und -differenzierung hemmt. | ||||||