FK-506-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von chemischen Verbindungen, die auf die Aktivität von FK-506-bindenden Proteinen (FKBPs) abzielen und diese modulieren. FK-506, auch bekannt als Tacrolimus, ist ein natürlich vorkommendes Makrolid, das von dem Bakterium Streptomyces tsukubaensis produziert wird. FKBPs sind eine Gruppe zellulärer Proteine, die mit FK-506 interagieren und einen Komplex bilden, der verschiedene biologische Wirkungen, insbesondere auf das Immunsystem, ausübt. Inhibitoren von FK-506 werden entwickelt, um mit FKBPs zu interagieren, die Bildung des FK-506-FKBP-Komplexes zu unterbrechen und die nachgeschalteten Signalwege zu stören, die Immunreaktionen und andere zelluläre Prozesse regulieren.
FK-506-Inhibitoren sind in der Regel kleine Moleküle oder Verbindungen, die so konzipiert sind, dass sie an FKBPs binden. Auf diese Weise können diese Inhibitoren die immunsuppressiven und anderen zellulären Wirkungen von FK-506 verändern. Die Erforschung von FK-506-Inhibitoren kann wertvolle Einblicke in die molekularen Mechanismen liefern, die der Immunsuppression und Immunmodulation zugrunde liegen, und ein tieferes Verständnis der Rolle von FKBPs in zellulären Signalwegen ermöglichen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
Ein bekannter Inhibitor von CYP3A4; könnte die Plasmaspiegel von Tacrolimus erhöhen, indem es seinen Metabolismus reduziert. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥643.00 ¥2764.00 ¥9375.00 ¥15016.00 | 4 | |
Diese Verbindung ist ein mäßiger CYP3A4-Inhibitor und kann die Tacrolimus-Konzentrationen durch Verringerung der Clearance erhöhen. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
Diltiazem kann CYP3A4 hemmen und die systemische Exposition gegenüber Tacrolimus potenziell erhöhen. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
Als CYP3A4-Hemmer kann es den Blutspiegel von Tacrolimus erhöhen, indem es seinen metabolischen Abbau verringert. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | ¥609.00 ¥948.00 | 14 | |
Es hemmt CYP3A4 mäßig und kann bei gleichzeitiger Verabreichung den Metabolismus von Tacrolimus beeinflussen. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥474.00 ¥643.00 | 6 | |
Durch die Hemmung von CYP3A4 könnte es die Bioverfügbarkeit von Tacrolimus erhöhen und seinen metabolischen Abbau verringern. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | ¥699.00 ¥970.00 | 1 | |
Es ist bekannt, dass es mehrere CYP-Enzyme hemmt und daher mit dem Tacrolimus-Stoffwechsel interagieren kann, was zu erhöhten Spiegeln führen kann. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | ¥3588.00 | ||
Es hat sich gezeigt, dass es die CYP3A4-Aktivität hemmt und die Blutkonzentration von Tacrolimus erhöhen kann. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | ¥372.00 ¥936.00 | 5 | |
Kann den CYP3A4-vermittelten Metabolismus hemmen, was zu einer Erhöhung der Tacrolimus-Spiegel führen kann. | ||||||
Deoxyschizandrin | 61281-38-7 | sc-278925 | 10 mg | ¥903.00 | ||
Ein Bestandteil der Schisandra chinensis Frucht, der CYP3A4 hemmen kann und den Tacrolimus-Stoffwechsel beeinflussen könnte. | ||||||