Date published: 2026-2-10

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FK-506 Inhibitoren

Gängige FK-506 Inhibitors sind unter underem Ketoconazole CAS 65277-42-1, Erythromycin CAS 114-07-8, Diltiazem CAS 42399-41-7, Verapamil CAS 52-53-9 und Fluconazole CAS 86386-73-4.

FK-506-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von chemischen Verbindungen, die auf die Aktivität von FK-506-bindenden Proteinen (FKBPs) abzielen und diese modulieren. FK-506, auch bekannt als Tacrolimus, ist ein natürlich vorkommendes Makrolid, das von dem Bakterium Streptomyces tsukubaensis produziert wird. FKBPs sind eine Gruppe zellulärer Proteine, die mit FK-506 interagieren und einen Komplex bilden, der verschiedene biologische Wirkungen, insbesondere auf das Immunsystem, ausübt. Inhibitoren von FK-506 werden entwickelt, um mit FKBPs zu interagieren, die Bildung des FK-506-FKBP-Komplexes zu unterbrechen und die nachgeschalteten Signalwege zu stören, die Immunreaktionen und andere zelluläre Prozesse regulieren.

FK-506-Inhibitoren sind in der Regel kleine Moleküle oder Verbindungen, die so konzipiert sind, dass sie an FKBPs binden. Auf diese Weise können diese Inhibitoren die immunsuppressiven und anderen zellulären Wirkungen von FK-506 verändern. Die Erforschung von FK-506-Inhibitoren kann wertvolle Einblicke in die molekularen Mechanismen liefern, die der Immunsuppression und Immunmodulation zugrunde liegen, und ein tieferes Verständnis der Rolle von FKBPs in zellulären Signalwegen ermöglichen.

Siehe auch...

ProduktCAS #Katalog #MengePreisReferenzenBewertung

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
¥711.00
¥2990.00
21
(1)

Ein bekannter Inhibitor von CYP3A4; könnte die Plasmaspiegel von Tacrolimus erhöhen, indem es seinen Metabolismus reduziert.

Erythromycin

114-07-8sc-204742
sc-204742A
sc-204742B
sc-204742C
5 g
25 g
100 g
1 kg
¥643.00
¥2764.00
¥9375.00
¥15016.00
4
(3)

Diese Verbindung ist ein mäßiger CYP3A4-Inhibitor und kann die Tacrolimus-Konzentrationen durch Verringerung der Clearance erhöhen.

Diltiazem

42399-41-7sc-204726
sc-204726A
1 g
5 g
¥2358.00
¥5235.00
4
(1)

Diltiazem kann CYP3A4 hemmen und die systemische Exposition gegenüber Tacrolimus potenziell erhöhen.

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
¥4219.00
(0)

Als CYP3A4-Hemmer kann es den Blutspiegel von Tacrolimus erhöhen, indem es seinen metabolischen Abbau verringert.

Fluconazole

86386-73-4sc-205698
sc-205698A
500 mg
1 g
¥609.00
¥948.00
14
(1)

Es hemmt CYP3A4 mäßig und kann bei gleichzeitiger Verabreichung den Metabolismus von Tacrolimus beeinflussen.

Clotrimazole

23593-75-1sc-3583
sc-3583A
100 mg
1 g
¥474.00
¥643.00
6
(2)

Durch die Hemmung von CYP3A4 könnte es die Bioverfügbarkeit von Tacrolimus erhöhen und seinen metabolischen Abbau verringern.

Cimetidine

51481-61-9sc-202996
sc-202996A
5 g
10 g
¥699.00
¥970.00
1
(1)

Es ist bekannt, dass es mehrere CYP-Enzyme hemmt und daher mit dem Tacrolimus-Stoffwechsel interagieren kann, was zu erhöhten Spiegeln führen kann.

Amiodarone

1951-25-3sc-480089
5 g
¥3588.00
(1)

Es hat sich gezeigt, dass es die CYP3A4-Aktivität hemmt und die Blutkonzentration von Tacrolimus erhöhen kann.

Nicardipine hydrochloride

54527-84-3sc-202731
sc-202731A
1 g
5 g
¥372.00
¥936.00
5
(2)

Kann den CYP3A4-vermittelten Metabolismus hemmen, was zu einer Erhöhung der Tacrolimus-Spiegel führen kann.

Deoxyschizandrin

61281-38-7sc-278925
10 mg
¥903.00
(1)

Ein Bestandteil der Schisandra chinensis Frucht, der CYP3A4 hemmen kann und den Tacrolimus-Stoffwechsel beeinflussen könnte.