FASP1 Inhibitoren
Gängige FASP1 Inhibitors sind unter underem Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Calyculin A CAS 101932-71-2, Cantharidin CAS 56-25-7, Endothall CAS 145-73-3 und Fostriecin CAS 87860-39-7.
Chemische Hemmstoffe von FASP1 können über verschiedene Mechanismen wirken, um eine funktionelle Hemmung zu erreichen. Okadainsäure, Calyculin A, Cantharidin, Microcystin-LR, Endothall, Tautomycin und Fostriecin haben alle einen gemeinsamen Wirkmechanismus, indem sie auf Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A abzielen. Diese Phosphatasen sind für die Dephosphorylierung von Proteinen verantwortlich, die ein entscheidender Regulationsmechanismus für die Proteinaktivität und zelluläre Prozesse ist. Durch die Hemmung von PP1 und PP2A können diese Chemikalien eine Anhäufung von phosphorylierten Proteinen in der Zelle verursachen, darunter auch FASP1. Wenn FASP1 in einem hyperphosphorylierten Zustand verbleibt, kann seine Aktivität behindert werden, was effektiv zu einer Funktionshemmung führt. Der Phosphorylierungsstatus von FASP1 ist entscheidend für seine Aktivität, und die Verhinderung der Dephosphorylierung durch die Hemmung dieser Phosphatasen kann sich daher direkt auf seine Funktion auswirken.
Eine andere Gruppe chemischer Inhibitoren, darunter Ionomycin, Rubratoxin B, Cyclosporin A, FK506 (Tacrolimus) und Sirolimus (Rapamycin), wirkt durch Unterbrechung zellulärer Signalwege, die indirekt die Funktion von FASP1 beeinflussen. Ionomycin beispielsweise erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, der eine Kaskade von kalziumabhängigen Proteinkinasen und Phosphatasen aktivieren kann, was letztlich zu einer Veränderung der FASP1-Aktivität durch Änderungen der Phosphorylierungsmuster führt. Rubratoxin B hemmt PP2A direkt, wodurch der Phosphorylierungszustand von FASP1 und seine Aktivität beeinflusst werden. Cyclosporin A und FK506 bilden Komplexe mit intrazellulären Proteinen, um die Phosphataseaktivität von Calcineurin zu hemmen, was zu einer erhöhten Phosphorylierung und Inaktivierung von Zielproteinen, einschließlich FASP1, führen kann. Schließlich bindet Sirolimus an FKBP12 und hemmt mTOR, einen Hauptregulator der Proteinsynthese und des Zellwachstums, wodurch es indirekt den Funktionszustand von FASP1 beeinflusst.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3283.00 ¥5979.00 ¥20308.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein spezifischer Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A). Die Hemmung von PP2A kann zu erhöhten Phosphorylierungswerten verschiedener Proteine führen. Da die FASP1-Aktivität durch Phosphorylierung reguliert wird, kann die Hemmung von PP2A durch Okadainsäure zu einer funktionellen Hemmung von FASP1 führen, indem es in einem hyperphosphorylierten und inaktiven Zustand gehalten wird. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | ¥1839.00 ¥9026.00 | 59 | |
Calyculin A ist wie Okadasäure ein Inhibitor von PP1 und PP2A. Durch die Verhinderung der Dephosphorylierung von Proteinen, die Substrate dieser Phosphatasen sind, kann Calyculin A eine Hyperphosphorylierung von FASP1 verursachen, was zu einer Funktionshemmung führen kann. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | ¥1004.00 ¥3148.00 | 6 | |
Cantharidin ist ein weiterer potenter Inhibitor von PP1 und PP2A. Durch die Blockierung der Wirkung dieser Phosphatasen kann Cantharidin eine Anhäufung von phosphorylierten Proteinen verursachen, möglicherweise einschließlich FASP1, wodurch es inaktiviert wird. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | ¥553.00 ¥2290.00 | 1 | |
Endothall unterbricht die Wirkung von PP2A. Diese Störung kann sich auf FASP1 auswirken, indem sie seine Dephosphorylierung verhindert, die für seine ordnungsgemäße Funktion notwendig ist, und dadurch die FASP1-Aktivität hemmt. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | ¥2990.00 | 9 | |
Fostriecin hemmt selektiv PP2A gegenüber PP1. Diese selektive Hemmung kann das Phosphorylierungsgleichgewicht innerhalb der Zelle verändern und möglicherweise FASP1 durch Hyperphosphorylierung hemmen. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥880.00 ¥3046.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhte Calciumspiegel können verschiedene calciumabhängige Proteinkinasen und Proteinphosphatasen aktivieren, die den Phosphorylierungszustand von FASP1 verändern und zu dessen Hemmung führen können. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥711.00 ¥1038.00 ¥2821.00 ¥5472.00 ¥11677.00 ¥24155.00 | 69 | |
Cyclosporin A ist ein Immunsuppressivum, das mit Cyclophilin einen Komplex bildet und die Aktivität von Calcineurin hemmt. Die Hemmung von Calcineurin beeinflusst den Phosphorylierungszustand zahlreicher Proteine, zu denen auch FASP1 gehören könnte, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | ¥880.00 ¥1704.00 | 9 | |
FK506 bindet an FKBP12 und bildet einen Komplex, der Calcineurin hemmt. Da Calcineurin an der Dephosphorylierung verschiedener Proteine beteiligt ist, kann seine Hemmung durch den FK506-Komplex zu einer funktionellen Hemmung von FASP1 führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Sirolimus bindet an FKBP12 und hemmt mTOR, das an der Proteinsynthese und dem Zellzyklus beteiligt ist. Durch die Hemmung von mTOR kann Sirolimus die Funktionalität von Proteinen beeinflussen, die an diesen Prozessen beteiligt sind, einschließlich FASP1, was zu dessen Hemmung führt. | ||||||