FAR2 Inhibitoren

Gängige FAR2 Inhibitors sind unter underem Cerulenin (synthetic) CAS 17397-89-6, R-(+)-Etomoxir CAS 124083-20-1, Lipase Inhibitor, THL CAS 96829-58-2, TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) CAS 54857-86-2 und Amiodarone CAS 1951-25-3.

Die Klassifizierung der FAR2-Inhibitoren umfasst Chemikalien, die zwar nicht unbedingt direkt auf FAR2 abzielen, aber in der Lage sind, die umfassenderen Prozesse oder Signalwege zu beeinflussen, die mit seiner metabolischen Funktion verbunden sind. Da FAR2 im Bereich des Fettsäurestoffwechsels angesiedelt ist und Fettacyl-CoAs in primäre Fettalkohole umwandelt, zielen die beschriebenen Inhibitoren in erster Linie auf Enzyme und Schritte ab, die die Substratverfügbarkeit und das Gesamtgleichgewicht der Fettsäuresynthese- und -abbaumaschinerie verändern. Chemikalien wie Triacsin C und Cerulenin zielen auf frühere Stadien des Fettsäurestoffwechsels ab. Durch die Hemmung von Enzymen, die für die Synthese und Aktivierung langkettiger Fettsäuren verantwortlich sind, sind diese Chemikalien in der Lage, den Pool an Fettsäure-Acyl-CoAs zu beeinflussen, auf den FAR2 zugreifen kann. Etomoxir und Orlistat hingegen wirken sich auf die Fettsäureoxidation bzw. den Fettsäureabbau aus und beeinflussen so indirekt das Gleichgewicht der Fettsäuren in der Zelle.

An der molekularen Grenze führt die Stearoyl-CoA-Desaturase, auf die GSK837149A abzielt, eine Doppelbindung in gesättigte Fettacyl-CoAs ein, wodurch sich die Art der für FAR2 verfügbaren Fettsäuren verändert. Darüber hinaus beeinflussen Verbindungen, die die Acetyl-CoA-Carboxylase beeinflussen, wie TOFA, Soraphen A und CP-640186, die primären Stadien der Fettsäuresynthese, was das komplizierte Gleichgewicht des Lipidstoffwechsels unterstreicht, in dem FAR2 eine Rolle spielt. Zusammengenommen zeigen diese Chemikalien das riesige, miteinander verbundene Netzwerk des Fettsäurestoffwechsels und die zentralen Knotenpunkte, die, wenn sie moduliert werden, die Funktion und Rolle von FAR2 in der Zelle beeinflussen können.