Chemische Inhibitoren von Evx-2 wirken durch Unterbrechung der Signalwege, die für die Funktion des Proteins bei Entwicklungsprozessen wesentlich sind. Dorsomorphin, LDN-193189, DMH1, LDN-214117, K02288, ML347 und LDN-212854 sind selektive Hemmstoffe, die auf den BMP-Signalweg abzielen, der für die Rolle von Evx-2 bei der dorsal-ventralen Musterung während der Embryogenese entscheidend ist. Diese Inhibitoren erzielen ihre Wirkung durch Bindung an BMP-Typ-I-Rezeptoren wie ALK2, ALK3 und ALK6 und verhindern dadurch die Aktivierung dieser Rezeptoren und die anschließende Signalübertragung, die normalerweise zur Aktivität von Evx-2 führen würde. So ist beispielsweise bekannt, dass Dorsomorphin und LDN-193189 selektiv die ALK2- und ALK3-Rezeptoren hemmen, was zu einer Verringerung der BMP-vermittelten Signalübertragung und folglich zur Hemmung von Evx-2 führt. In ähnlicher Weise sind DMH1 und K02288 in ihrer Wirkung gegen diese Rezeptoren wirksam und gewährleisten eine umfassende Hemmung des BMP-Signalwegs und damit von Evx-2. LDN-214117 und LDN-212854 zielen spezifisch auf ALK2 ab, während ML347 seine Hemmung auf ALK1 ausdehnt, was alles zu einer reduzierten Funktion von Evx-2 beiträgt.
Parallel zu den BMP-Inhibitoren hemmen mehrere Substanzen, darunter SB-431542, A-83-01 und Vactosertib, spezifisch den TGF-β-Signalweg, der sich ebenfalls mit der Funktionslandschaft von Evx-2 überschneidet. SB-431542 hemmt selektiv ALK4, ALK5 und ALK7, die zur TGF-β-Superfamilie gehören, was zu einer Unterbrechung der Signalprozesse führt, die an verschiedenen Entwicklungsmustern beteiligt sind, in denen Evx-2 aktiv ist. A-83-01 verfolgt einen ähnlichen Ansatz, indem es auf ALK4, ALK5 und ALK7 abzielt, während Vactosertib sich auf die Hemmung von ALK5 konzentriert. Das Peptid Noggin schließlich bindet direkt an BMPs und verhindert deren Interaktion mit BMP-Rezeptoren, wodurch die BMP-Signalübertragung, die für das ordnungsgemäße Funktionieren von Evx-2 wesentlich ist, eingeschränkt wird. Zusammengenommen hemmen diese Chemikalien Evx-2, indem sie entweder direkt die BMP-Liganden blockieren oder auf die Rezeptoren abzielen, die mit den BMP/TGF-β-Signalwegen verbunden sind, und dadurch die Entwicklungssignale verändern, die die Aktivität von Evx-2 erfordern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥4005.00 | 69 | |
Dorsomorphin hemmt die BMP-Signalübertragung, die ein wichtiger Signalweg für die dorso-ventrale Musterbildung während der Embryogenese ist. Da Evx-2 mit der embryonalen Entwicklung und Musterbildung in Verbindung steht, kann die Hemmung der BMP-Signalübertragung durch Dorsomorphin zu einer funktionellen Hemmung von Evx-2 führen, indem die embryonalen Entwicklungsprozesse, an denen es beteiligt ist, gestört werden. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
LDN-193189 ist ein selektiver BMP-Inhibitor. Durch die Hemmung der BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2 und ALK3, die sich stromaufwärts im Signalweg befinden, in dem Evx-2 wirkt, kann LDN-193189 die Signalübertragung unterbrechen, die für die ordnungsgemäße Funktion von Evx-2 innerhalb der Entwicklungsprozesse erforderlich ist. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥925.00 ¥2437.00 ¥4693.00 | 48 | |
SB-431542 hemmt selektiv die TGF-β-Superfamilie Typ-I-Aktivin-Rezeptor-ähnliche Kinase-Rezeptoren ALK4, ALK5 und ALK7. Da die TGF-β-Signalübertragung bei verschiedenen Entwicklungsprozessen eine Rolle spielt, kann die Hemmung dieses Signalwegs zu einer Verringerung der Evx-2-Aktivität führen, da Evx-2 an der Entwicklung und Musterung durch TGF-β beteiligt ist. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2403.00 ¥3588.00 ¥7130.00 ¥11812.00 | 2 | |
DMH1 ist ein selektiver BMP-Inhibitor, insbesondere gegen ALK2, ALK3 und ALK6. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren unterbricht DMH1 die BMP-Signalübertragung. Da Evx-2 an Entwicklungswegen beteiligt ist, bei denen die BMP-Signalübertragung von entscheidender Bedeutung ist, kann die Hemmung dieses Weges durch DMH1 zu einer funktionellen Hemmung von Evx-2 führen. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
LDN-214117 ist ein weiterer selektiver BMP-Inhibitor, der ALK2 blockiert. Durch die selektive Ausrichtung auf diesen Rezeptor unterbricht LDN-214117 die BMP-vermittelten Signalwege. Angesichts der Rolle der BMP-Signalwege bei der Regulierung von Entwicklungsprozessen kann die Hemmung durch LDN-214117 zu einer funktionellen Hemmung von Evx-2 führen. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | ¥3723.00 | ||
K02288 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK2 und ALK3, Rezeptoren, die an der BMP-Signalübertragung beteiligt sind. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren unterbricht K02288 die Signalwege, in denen Evx-2 wirkt, was aufgrund der veränderten Entwicklungssignale zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | ¥2132.00 | ||
LDN 193719 ist ein selektiver Inhibitor von ALK1 und ALK2, die BMP-Rezeptorkinasen sind. Die Hemmung dieser Rezeptoren kann die BMP-Signalwege behindern, die für die Evx-2-Entwicklungsprozesse unerlässlich sind. Daher kann die Hemmung der BMP-Signalübertragung durch ML347 Evx-2 funktionell hemmen. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | ¥4287.00 | ||
LDN-212854 ist ein Inhibitor des BMP-Rezeptors ALK2. Durch die Ausrichtung auf ALK2 wird die BMP-Signalübertragung gehemmt. Die Hemmung dieses Signalwegs kann zur funktionellen Hemmung von Evx-2 führen, indem die Signalübertragung verändert wird, die für die Rolle von Evx-2 bei der Entwicklung von Mustern erforderlich ist. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2279.00 ¥9150.00 | 16 | |
A-83-01 ist ein selektiver Inhibitor von ALK5, ALK4 und ALK7, die Rezeptoren der TGF-β-Superfamilie sind. Die Hemmung dieser Rezeptoren kann die TGF-β-Signalwege unterbrechen, an denen Evx-2 beteiligt ist. Daher kann die funktionelle Hemmung von Evx-2 aufgrund der Interferenz mit diesen Entwicklungssignalen auftreten. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
Vactosertib ist ein TGF-β-Rezeptorkinase-Inhibitor, der auf ALK5 abzielt. Durch die Hemmung von ALK5 werden die TGF-β-Signalwege unterbrochen. Da Evx-2 an Entwicklungsprozessen beteiligt ist, die durch den TGF-β-Signalweg reguliert werden, kann die Hemmung dieses Signalwegs durch Vactosertib zu einer funktionellen Hemmung von Evx-2 führen. | ||||||