ESSPL Inhibitoren
Gängige ESSPL Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
ESSPL-Inhibitoren stellen eine chemische Klasse dar, die speziell darauf zugeschnitten ist, die Funktion von ESSPL zu beeinträchtigen, einem Protein, das an kritischen Signalwegen in der Zelle beteiligt ist. Die Inhibitoren wirken, indem sie an spezifische Domänen des ESSPL-Proteins binden und dadurch seine Interaktion mit anderen Proteinen oder Substraten behindern, die für seine Aktivität wesentlich sind. Auf diese Weise unterbrechen diese Inhibitoren die Signalkaskaden, an denen ESSPL beteiligt ist, was zu einer Verringerung seiner funktionellen Aktivitäten führt. Die Entwicklung von ESSPL-Inhibitoren basiert häufig auf der einzigartigen Konformation des ESSPL-Aktivzentrums oder der allosterischen Zentren, die eine selektive Bindung ermöglichen und minimale Off-Target-Effekte auf andere Proteine gewährleisten. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da sie eine präzise Modulation der Signalwege ermöglicht, in denen ESSPL eine Rolle spielt, ohne dabei unbeabsichtigt andere zelluläre Prozesse zu beeinträchtigen. Die Inhibitoren dieser Klasse sind strukturell unterschiedlich, haben jedoch gemeinsam, dass sie in der Lage sind, sich auf molekularer Ebene mit dem ESSPL-Protein zu verbinden, was zu einer Abschwächung seiner Aktivität führt.
Die molekulare Wirkung von ESSPL-Inhibitoren ist komplex und beinhaltet eine direkte Interaktion mit dem Protein an Schlüsseldomänen, die für seine Signalfunktion wesentlich sind. Diese Wechselwirkungen können entweder Konformationsänderungen bewirken, die die Affinität von ESSPL für seine Substrate verringern, oder sie blockieren direkt das aktive Zentrum und verhindern so die katalytische Aktivität. Die Wirksamkeit dieser Inhibitoren beruht auf ihrer Fähigkeit, natürliche Substrate oder regulatorische Moleküle zu imitieren oder mit ihnen zu konkurrieren und dadurch die ordnungsgemäße Funktion von ESSPL zu hemmen. Darüber hinaus können einige ESSPL-Inhibitoren an Regionen des Proteins binden, die an seinen posttranslationalen Modifikationen beteiligt sind, und so seine Stabilität oder seine Fähigkeit, sich in der Zelle angemessen zu positionieren, beeinträchtigen. Die Wirkung dieser Inhibitoren kann zu einer Kaskade von nachgeschalteten Effekten führen, die letztlich zur Dämpfung der auf ESSPL angewiesenen Signalwege führen. Diese präzise Hemmung ist ein Beweis für das ausgeklügelte Design dieser Verbindungen, die so konzipiert sind, dass sie mit hoher Affinität und Spezifität auf ESSPL wirken.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
Rapamycin bindet spezifisch an FKBP12 und der daraus resultierende Komplex hemmt mTOR (mammalian target of rapamycin), eine Kinase, die ESSPL für die Aktivierung im PI3K/AKT-Signalweg benötigt. Die Hemmung von mTOR führt zu einer verminderten ESSPL-Aktivität als Folge einer verminderten Signalübertragung über diesen Signalweg. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die eine entscheidende Rolle bei der Aktivierung von ESSPL spielen, indem sie PIP3 erzeugen, einen zweiten Botenstoff, der für die Aktivierung von AKT und die anschließende Aktivierung des mTOR-Signals unerlässlich ist. Die Hemmung von PI3K durch LY294002 führt zu einer Verringerung der PIP3-Spiegel, wodurch die Aktivierung von ESSPL gehemmt wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver Inhibitor von MEK, der im MAPK-Signalweg vor ERK wirkt. Da die ESSPL-Aktivität durch das Ergebnis des MAPK-Signalwegs moduliert wird, reduziert die Hemmung von MEK mit PD98059 die ERK-Aktivierung, was zu einer verringerten ESSPL-Aktivität führt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK (c-Jun N-terminal Kinase), einem Bestandteil des MAPK-Signalwegs. JNK beeinflusst die Transkription von Genen, die die Aktivität von ESSPL beeinflussen können. Durch die Hemmung von JNK reduziert SP600125 indirekt die funktionelle Aktivität von ESSPL, indem es die mit seiner Aktivierung verbundene Gentranskription moduliert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die Hemmung von p38-MAPK kann die Aktivierung nachgeschalteter Transkriptionsfaktoren verringern, die die Expression von ESSPL regulieren, was zu einer verminderten funktionellen Aktivität führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K verhindert Wortmannin die Bildung von PIP3 und beeinträchtigt somit die Aktivierung des AKT-Signalwegs, was zu einer verminderten Aktivierung von ESSPL führt. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $87.00 $135.00 $293.00 $505.00 $3827.00 | 42 | |
Erlotinib zielt auf die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR) ab, die mehreren Signalwegen vorgeschaltet ist, darunter dem PI3K/AKT-Signalweg, der die ESSPL-Aktivierung beinhaltet. Die Hemmung von EGFR führt zu einer verminderten ESSPL-Aktivität, indem die vorgeschaltete Signalübertragung behindert wird. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $47.00 | 2 | |
ZM336372 ist ein potenter Inhibitor der RAF-Kinase, die dem ERK/MAPK-Signalweg vorgeschaltet ist. Die Hemmung von RAF führt zu einer verminderten Signalübertragung über den MAPK-Signalweg und damit indirekt zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von ESSPL. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Inhibitor der Src-Kinasefamilie. Die Src-Kinaseaktivität kann für die vollständige Aktivierung mehrerer nachgeschalteter Signalwege erforderlich sein, zu denen auch ESSPL gehören kann. Durch die Hemmung von Src-Kinasen kann Dasatinib zu einer verminderten ESSPL-Aktivität führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, der die Aktivierung von nachgeschaltetem ERK1/2 im MAPK-Signalweg verhindert. Da ESSPL durch den MAPK-Signalweg reguliert werden kann, führt die Hemmung mit U0126 zu einer verminderten ESSPL-Aktivität. | ||||||