ERp19 Inhibitoren
Gängige ERp19 Inhibitors sind unter underem α-Iodoacetamide CAS 144-48-9, Ebselen CAS 60940-34-3, Bacitracin CAS 1405-87-4, Phenylarsine oxide CAS 637-03-6 und Aurintricarboxylic Acid CAS 4431-00-9.
Chemische Inhibitoren von ERp19 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die mit dem aktiven Zentrum interagieren oder die kritischen Cysteinreste, die für die enzymatische Aktivität notwendig sind, verändern. Iodacetamid beispielsweise kann die Thiolgruppen der Cysteinreste in ERp19 alkylieren, was zur Hemmung seiner Proteindisulfidisomerase-Aktivität führt. Dabei handelt es sich um einen gezielten Mechanismus, bei dem die Chemikalie die Enzymfunktion durch kovalente Modifizierung des aktiven Zentrums direkt behindert. In ähnlicher Weise modifiziert Ebselen als Glutathionperoxidase-Imitator kovalent Thiolgruppen und kann ERp19 hemmen, indem es seine aktiven Cysteinreste verändert. Phenylarsinoxid (PAO) zielt ebenfalls auf Thiolgruppen innerhalb des Proteins ab, wirkt aber durch die Vernetzung der Cysteinreste, wodurch die Disulfidisomerasefunktion des Proteins gehemmt wird. Ein weiterer Hemmstoff, Bacitracin, bindet an die aktiven Stellen von Proteindisulfidisomerase-Enzymen, und da ERp19 diese Aktivität teilt, kann Bacitracin es wirksam hemmen.
Weitere Inhibitoren wie Aurintricarbonsäure können die katalytische Domäne von ERp19 blockieren, den Zugang zum Substrat behindern und dadurch seine Funktion hemmen. Ethacrynsäure und Diethylmaleat sind Alkylierungsmittel, die die Cysteine im aktiven Zentrum von ERp19 verändern und es so daran hindern, seine normalen enzymatischen Reaktionen zu katalysieren. Tunicamycin, das die N-gebundene Glykosylierung hemmt, kann ERp19 beeinflussen, indem es die Umgebung der Glykoproteinfaltung verändert, eine indirekte, aber wichtige Methode der Hemmung, da ERp19 an der Qualitätskontrolle dieses Prozesses beteiligt ist. Quercetin verändert den zellulären Redoxzustand, was die Bildung von Disulfidbindungen beeinflussen kann, die für die Isomerase-Aktivität von ERp19 entscheidend sind. ML348 schließlich ist zwar kein direkter Hemmstoff, beeinflusst aber das Redox-Gleichgewicht in der Zelle, was sich auf die funktionelle Aktivität von ERp19 auswirken kann, indem es den zellulären Kontext verändert, in dem ERp19 arbeitet.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | ¥2877.00 | 1 | |
Iodoacetamid kann mit Cysteinresten in Proteinen reagieren, was zur Alkylierung von Thiolgruppen führt. ERp19 hat eine katalytische Domäne mit Cysteinresten, die für seine enzymatische Funktion entscheidend sind, und die Alkylierung dieser Reste durch Iodoacetamid würde seine Protein-Disulfid-Isomerase-Aktivität hemmen. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | ¥372.00 ¥1534.00 ¥5167.00 | 5 | |
Ebselen ist eine selenorganische Verbindung, die die Glutathionperoxidase-Aktivität nachahmen und auch Thiolgruppen in Proteinen kovalent modifizieren kann. Durch die Modifizierung der Thiolgruppen von Cysteinresten in ERp19 kann Ebselen dessen enzymatische Aktivität hemmen. | ||||||
Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | ¥1004.00 | 1 | |
Bacitracin ist dafür bekannt, Protein-Disulfid-Isomerase-Enzyme durch Bindung an ihre aktiven Zentren zu hemmen. Da ERp19 eine Protein-Disulfid-Isomerase-ähnliche Aktivität aufweist, kann Bacitracin diese Aktivität direkt hemmen und dadurch ERp19 funktionell hemmen. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | ¥463.00 | 4 | |
Phenylarsinoxid kann an benachbarte Thiolgruppen in Proteinen binden und Protein-Disulfid-Isomerase-Enzyme durch Vernetzung der Cysteinreste hemmen. Dieser Mechanismus kann die enzymatische Aktivität von ERp19 hemmen. | ||||||
Aurintricarboxylic Acid | 4431-00-9 | sc-3525 sc-3525A sc-3525B sc-3525C | 100 mg 1 g 5 g 10 g | ¥226.00 ¥361.00 ¥542.00 ¥1061.00 | 13 | |
Aurintricarbonsäure ist eine polyaromatische Carbonsäure, die dafür bekannt ist, verschiedene Protein-Nukleinsäure-Wechselwirkungen zu hemmen. Sie kann die enzymatische Funktion von ERp19 hemmen, indem sie sich unspezifisch mit seiner katalytischen Domäne verbindet und so den Zugang zum Substrat blockiert. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | ¥1015.00 ¥3385.00 | 5 | |
Ethacrynsäure enthält ein reaktives α,β-ungesättigtes Keton, das Addukte mit Cysteinresten bilden kann. Durch Modifizierung der aktiven Cysteine im ERp19 kann Ethacrynsäure dessen enzymatische Funktion hemmen. | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | ¥305.00 | 4 | |
Diethylmaleat ist ein Alkylierungsmittel, das sich an die Thiolgruppen von Cysteinresten anlagern kann. Dadurch kann ERp19 gehemmt werden, indem die für seine Disulfidisomerase-Aktivität essenziellen Cysteinreste blockiert werden. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1941.00 ¥3441.00 | 66 | |
Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung. ERp19 ist an der Qualitätskontrolle der Glykoproteinfaltung beteiligt. Die Hemmung der Glykosylierung kann sich indirekt auf die Substratverfügbarkeit und die Funktion von ERp19 auswirken. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1241.00 ¥2821.00 ¥10560.00 ¥564.00 | 33 | |
Quercetin ist ein Flavonoid mit antioxidativen Eigenschaften, das den Redoxzustand von Zellen modulieren kann. Durch die Veränderung der Redoxumgebung kann Quercetin indirekt die Bildung von Disulfidbrücken und die Isomeraseaktivität von ERp19 beeinflussen. | ||||||