epsin 4 Inhibitoren

Gängige epsin 4 Inhibitors sind unter underem Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Chlorpromazine CAS 50-53-3 und PR 619 CAS 2645-32-1.

epsin-4-Inhibitoren sind in erster Linie darauf ausgerichtet, die physiologischen Prozesse zu behindern, an denen epsin 4 vermutlich beteiligt ist, und nicht direkt auf das Protein zu zielen. Vor allem auf den endozytischen Weg, in dem Epsin 4 eine Rolle spielt, zielen Verbindungen wie Dynasore, MiTMAB, Pitstop 2 und Dyngo-4a ab. Diese Chemikalien können die Funktion von Dynamin beeinträchtigen, einer GTPase, die für die Spaltung von Bläschen während der Clathrin-vermittelten Endozytose unerlässlich ist. Durch die Hemmung von Dynamin und der Bildung von Clathrin-beschichteten Vesikeln können diese Verbindungen in der Folge Epsin-4-assoziierte endozytische Aktionen unterdrücken.

Neben dem endozytischen Aspekt steht auch die Ubiquitinierung im Mittelpunkt, da Epsin mit Ubiquitin interagiert. Moleküle wie PR-619, PYR-41 und MLN4924 haben eine abschreckende Wirkung auf verschiedene Facetten des Ubiquitin-Proteasom-Systems, indem sie entweder Ubiquitin-aktivierende Enzyme hemmen oder die proteasomale Deubiquitinase behindern. Die übergreifende Wirkung dieser Chemikalien gewährleistet einen mehrgleisigen Ansatz, der darauf abzielt, Epsin 4 außer Gefecht zu setzen, indem die größeren Pfade, in die es eingebettet ist, durchkreuzt werden.