Eps8L3 Inhibitoren
Gängige Eps8L3 Inhibitors sind unter underem Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Sorafenib CAS 284461-73-0, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2 und Imatinib CAS 152459-95-5.
Eps8L3-Inhibitoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Eps8L3 durch die Unterbrechung nachgeschalteter Signalwege, an denen Eps8L3 eng beteiligt ist, beeinträchtigen. Erlotinib greift in den EGFR-Signalweg ein, wodurch der Ras/Raf/MEK/ERK-Signalweg herunterreguliert wird, und verringert so die Verfügbarkeit von Signalmolekülen, die für die Rolle von Eps8L3 bei der Umgestaltung des Aktinzytoskeletts erforderlich sind. Sorafenib als Multi-Kinase-Inhibitor verstärkt diese Wirkung noch, indem es auf die Raf-Kinasen abzielt und dadurch die Beteiligung von Eps8L3 an der Kappung und Bündelung von Aktinfilamenten einschränkt. In ähnlicher Weise unterdrücken Gefitinib und Lapatinib durch selektive Hemmung der EGFR-Tyrosinkinase bzw. duale Hemmung von EGFR und HER2 die PI3K/Akt- und Ras/Raf/MEK/ERK-Signalwege, was zu einer verringerten funktionellen Aktivität von Eps8L3 führt. Imatinib, das auf BCR-ABL, c-Kit und PDGFR abzielt, und Dasatinib, das Kinasen der Src-Familie und BCR-ABL hemmt, tragen beide zur Verringerung der Eps8L3-Funktion bei, indem sie die Prozesse zum Umbau des Aktinzytoskeletts beeinflussen.
Nilotinib, Bosutinib und AP 24534 bieten jeweils einen einzigartigen Ansatz zur Verringerung der Eps8L3-Aktivität, indem sie auf BCR-ABL und andere Kinasen abzielen und so in die Signalwege eingreifen, die die Aktin-Dynamik und die Signalübertragung von Wachstumsfaktor-Rezeptoren steuern. Crizotinib trägt als ALK- und MET-Inhibitor ebenfalls zu der verminderten Signalübertragung bei, die den Umbau des Aktinzytoskeletts beeinflusst, und wirkt sich somit indirekt auf die Eps8L3-Funktion aus. Außerhalb der Tyrosinkinase-Hemmung verändert PD 0332991 als CDK4/6-Inhibitor die Zellzyklusprogression, was sich indirekt auf die Modulation der Aktin-Zytoskelett-Dynamik durch Eps8L3 auswirken kann. Schließlich dämpft Cobimetinib, ein MEK-Inhibitor, die MAPK/ERK-Signalübertragung, die für die Dynamik des Aktinfilaments, in dem Eps8L3 funktionell aktiv ist, von entscheidender Bedeutung ist, was zu seiner verminderten Aktivität führt. Zusammengenommen wirken diese Inhibitoren über verschiedene Wege, um die funktionelle Rolle von Eps8L3 in der Zelle herunterzuregulieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥982.00 ¥1523.00 ¥3306.00 ¥5697.00 ¥43176.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) abzielt. Durch die Hemmung von EGFR führt Erlotinib zu einer Herunterregulierung mehrerer nachgeschalteter Signalwege, einschließlich des Ras/Raf/MEK/ERK-Signalwegs, der die funktionelle Aktivität von Eps8L3, das am Umbau des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist, verringern kann. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der auf Raf-Kinasen innerhalb der Ras/Raf/MEK/ERK-Signalkaskade abzielt. Seine Wirkung verringert die Signalübertragung über diesen Weg und hemmt dadurch indirekt die Aktivität von Eps8L3, indem es die Verfügbarkeit von Signalmolekülen reduziert, die für seine funktionelle Rolle bei der Aktinfilament-Verkappung und -Bündelung notwendig sind. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥711.00 ¥1286.00 ¥2459.00 ¥3937.00 | 74 | |
Gefitinib hemmt selektiv die EGFR-Tyrosinkinase, was wiederum die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege, einschließlich des PI3K/Akt-Signalwegs, reduziert. Dies führt zu einer Abnahme der Eps8L3-Funktion, da dieses Protein an der Regulierung der Aktindynamik beteiligt ist, die durch den PI3K/Akt-Signalweg beeinflusst wird. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4738.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein dualer Inhibitor der EGFR- und HER2-Tyrosinkinasen. Durch die Verringerung der Aktivität dieser Rezeptoren unterdrückt Lapatinib indirekt nachgeschaltete Signalwege, einschließlich des Ras/Raf/MEK/ERK-Signalwegs, was wiederum zu einer verminderten funktionellen Aktivität von Eps8L3 führt, das an der Modulation der Signalübertragung von Wachstumsfaktorrezeptoren beteiligt ist. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥293.00 ¥1343.00 ¥2403.00 | 27 | |
Imatinib ist ein selektiver Inhibitor bestimmter Tyrosinkinasen, darunter BCR-ABL, c-Kit und PDGFR. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Imatinib die Prozesse zur Umgestaltung des Aktin-Zytoskeletts beeinflussen, an denen Eps8L3 beteiligt ist, was zu einer indirekten Abnahme der funktionellen Aktivität von Eps8L3 führt. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor mehrerer Kinasen der Src-Familie und BCR-ABL. Es reduziert die Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele, die an der Bildung und Stabilisierung von Aktinfilamenten beteiligt sind, und hemmt dadurch indirekt die Aktivität von Eps8L3, das mit der Regulierung der Dynamik des Aktin-Zytoskeletts in Verbindung steht. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2358.00 ¥4659.00 | 9 | |
Nilotinib ist ein selektiver Inhibitor der BCR-ABL-Tyrosinkinase. Durch die Unterdrückung dieser Kinase verringert Nilotinib indirekt die Ras/Raf/MEK/ERK-Signalkaskade, was zu einer verminderten funktionellen Aktivität von Eps8L3 führen kann, einem Protein, das an der Modulation der Aktindynamik beteiligt ist. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥11090.00 | 2 | |
AP 24534 ist ein Tyrosinkinase-Hemmer mit mehreren Zielstrukturen, der BCR-ABL und andere Kinasen beeinflusst. Seine Hemmung dieser Kinasen führt indirekt zu einer verminderten Dynamik des Aktin-Zytoskeletts, wodurch die funktionelle Aktivität von Eps8L3 verringert wird, das an der Signalübertragung von Wachstumsfaktorrezeptoren und der Aktin-Remodellierung beteiligt ist. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3622.00 | ||
PD 0332991 ist ein selektiver Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen CDK4 und CDK6. Seine Hemmung des Zellzyklusfortschritts kann sich indirekt auf die funktionelle Aktivität von Eps8L3 auswirken, indem es die Dynamik der Umgestaltung des Aktin-Zytoskeletts verändert, von der bekannt ist, dass Eps8L3 sie moduliert. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
Cobimetinib ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg vermindert. Da Eps8L3 innerhalb der nachgeschalteten Effekte dieses Signalwegs, insbesondere in der Aktinfilamentdynamik, funktioniert, führt Cobimetinib indirekt zu einer Abnahme der funktionellen Aktivität von Eps8L3. | ||||||