Eps15R Inhibitoren

Gängige Eps15R Inhibitors sind unter underem Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Chlorpromazine CAS 50-53-3, Metergoline CAS 17692-51-2, Genistein CAS 446-72-0 und Wortmannin CAS 19545-26-7.

Die als Eps15R-Inhibitoren bezeichnete chemische Klasse umfasst Verbindungen, die in erster Linie endozytische Wege und Signalprozesse beeinflussen, bei denen Eps15R eine Schlüsselkomponente ist. Die Rolle von Eps15R bei der Clathrin-vermittelten Endozytose macht es zu einem Ziel für die indirekte Hemmung durch Chemikalien wie Monodansylcadaverin, Dynasore, MiTMAB, Pitstop 2, Ikarugamycin, Chlorpromazin und MDC. Diese Inhibitoren haben unterschiedliche Wirkungsmechanismen, die von der Unterbrechung der Transglutaminase-Aktivität über die Hemmung der GTPase-Funktion von Dynamin und die Blockierung der terminalen Clathrin-Domäne bis hin zur Beeinträchtigung der Clathrin-Gitterpolymerisation reichen. Jede dieser Unterbrechungen kann die normale Funktion von Eps15R verändern.

Darüber hinaus können Signalwege, an denen Eps15R beteiligt ist, durch Inhibitoren von Tyrosinkinasen und PI3K, wie Tyrphostin AG1478, Genistein, Wortmannin und LY294002, beeinflusst werden. Diese Verbindungen können die nachgeschaltete Signalübertragung und den vesikulären Transport modulieren, also Prozesse, an denen Eps15R beteiligt sein könnte. Beispielsweise können EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitoren wie Tyrphostin AG1478 die nachgeschalteten Wirkungen auf verschiedene Moleküle, einschließlich Eps15R, abschwächen. Wortmannin und LY294002 können durch die Hemmung von PI3K PI3K-abhängige Signalwege beeinflussen und möglicherweise die endozytischen Vorgänge verändern, an denen Eps15R beteiligt ist. Dynol 34-2, ein Dynamin-GTPase-Inhibitor, kann die Spaltung von Clathrin-beschichteten Vesikeln stoppen und damit die Funktion von Eps15R beim Vesikeltransport beeinflussen. Diese Chemikalien zeigen, dass die Funktion eines Proteins wie Eps15R, für das es keine direkten chemischen Inhibitoren gibt, durch die gezielte Steuerung assoziierter Signalwege beeinflusst werden kann.