EphA7 Inhibitoren
Gängige EphA7 Inhibitors sind unter underem LY2157299 CAS 700874-72-2, LY 364947 CAS 396129-53-6, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY2109761 CAS 700874-71-1 und A 83-01 CAS 909910-43-6.
EphA7-Inhibitoren stellen eine spezifische Klasse von Verbindungen dar, die auf den EphA7-Rezeptor abzielen, ein Mitglied der Eph-Familie von Rezeptor-Tyrosinkinasen (RTKs). Eph-Rezeptoren spielen bekanntermaßen eine wichtige Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen, insbesondere bei der Zelladhäsion, -migration und -positionierung. EphA7 ist wie andere Eph-Rezeptoren an der bidirektionalen Signalübertragung beteiligt, wenn es an seine membrangebundenen Ephrin-Liganden bindet, was zu komplexen Kommunikationsnetzwerken zwischen Zellen führt. Dieser Rezeptor ist besonders interessant, da er an der Regulierung von Zell-Zell-Interaktionen und Grenzbildungen in sich entwickelnden Geweben beteiligt ist, wo er zur Orchestrierung der zellulären Organisation und Musterung beiträgt. EphA7-Inhibitoren sollen diese Signalwege unterbrechen, indem sie an die extra- oder intrazellulären Domänen des Rezeptors binden und so die Fähigkeit des Rezeptors beeinträchtigen, mit seinen Liganden zu interagieren oder nachgeschaltete Signale zu übertragen. Die Entwicklung von EphA7-Inhibitoren erfordert ein gründliches Verständnis der Strukturbiologie des Rezeptors, einschließlich der genauen Architektur seiner Ligandenbindungsdomäne und seiner Kinasedomäne. Strukturelle Studien haben ergeben, dass EphA7 modular aufgebaut ist und über verschiedene Regionen für die Ligandenbindung und die Kinaseaktivität verfügt. Inhibitoren können auf bestimmte Domänen von EphA7 zugeschnitten werden, wobei einige auf die extrazelluläre Ligandenbindungsdomäne abzielen, um die Ephrin-Bindung zu verhindern, während andere auf die intrazelluläre Kinasedomäne abzielen, um die Autophosphorylierung und die anschließende Signaltransduktion zu hemmen. Solche Inhibitoren können kleine Moleküle, Peptide oder sogar größere Biologika sein, die jeweils so konzipiert sind, dass sie selektiv in die Funktion von EphA7 eingreifen. Die Spezifität und Wirksamkeit dieser Inhibitoren wird oft durch ihre Bindungsaffinität und die Konformationsänderungen bestimmt, die sie im Rezeptor induzieren. Moderne Techniken wie Röntgenkristallographie, Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) und molekulares Docking werden eingesetzt, um das Design und die Optimierung dieser Inhibitoren zu verfeinern und sicherzustellen, dass sie die EphA7-Aktivität effektiv modulieren und gleichzeitig Nebenwirkungen minimieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | ¥2403.00 ¥4050.00 | 3 | |
LY2157299 hemmt den TGFβ-Rezeptor und beeinflusst indirekt die TGFα-Signalübertragung. Durch die Ausrichtung auf den Rezeptor wird der nachgeschaltete TGFα-Signalweg unterbrochen, was zur Hemmung der TGFα-vermittelten zellulären Reaktionen führt. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | ¥1207.00 ¥1760.00 | 4 | |
LY364947 hemmt die TGF-β-Rezeptorkinase und beeinflusst indirekt die TGF-α-Signalübertragung. Durch seine Wirkung auf den Rezeptor unterbricht es die nachgeschaltete Signalübertragung, was zur Hemmung der TGF-α-vermittelten zellulären Reaktionen führt. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥925.00 ¥2437.00 ¥4693.00 | 48 | |
SB431542 hemmt die TGFβ-Rezeptorkinase und beeinflusst indirekt die TGFα-Signalübertragung. Seine Wirkung auf den Rezeptor unterbricht die nachgeschaltete Signalübertragung, was zur Hemmung der TGFα-vermittelten zellulären Reaktionen führt. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | ¥1004.00 ¥3103.00 | 9 | |
LY2109761 hemmt den TGF-β-Rezeptor und beeinflusst indirekt die TGF-α-Signalübertragung. Durch die Ausrichtung auf den Rezeptor wird der nachgeschaltete TGF-α-Signalweg unterbrochen, was zu einer Hemmung der TGF-α-vermittelten zellulären Reaktionen führt. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2279.00 ¥9150.00 | 16 | |
A83-01 hemmt die TGFβ-Rezeptor-Kinase und beeinflusst damit indirekt die TGFα-Signalübertragung. Seine Wirkung auf den Rezeptor unterbricht die nachgeschaltete Signalübertragung, was zu einer Hemmung der TGFα-vermittelten zellulären Reaktionen führt. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥869.00 ¥1726.00 ¥2471.00 ¥7480.00 ¥14080.00 ¥49438.00 ¥88564.00 | 8 | |
ALK5 Inhibitor II (RepSox) hemmt die TGFβ-Rezeptorkinase und beeinflusst indirekt die TGFα-Signalübertragung. Durch seine Wirkung auf den Rezeptor unterbricht es die nachgeschaltete Signalübertragung, was zur Hemmung der TGFα-vermittelten zellulären Reaktionen führt. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | ¥1151.00 ¥4693.00 | 6 | |
Pirfenidon hemmt den TGF-β-Rezeptor und beeinflusst indirekt die TGF-α-Signalübertragung. Durch die gezielte Beeinflussung des Rezeptors unterbricht es den nachgeschalteten TGF-α-Signalweg, was zur Hemmung der TGF-α-vermittelten zellulären Reaktionen führt. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | ¥993.00 | 3 | |
TGF-β RI Kinase Inhibitor V (SD-208) hemmt die TGFβ-Rezeptorkinase und beeinflusst indirekt die TGFα-Signalübertragung. Seine Wirkung auf den Rezeptor unterbricht die nachgeschaltete Signalübertragung, was zur Hemmung der TGFα-vermittelten zellulären Reaktionen führt. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | ¥1072.00 ¥4332.00 | ||
GW788388 hemmt die TGFβ-Rezeptorkinase und beeinflusst indirekt die TGFα-Signalübertragung. Durch seine Wirkung auf den Rezeptor unterbricht es die nachgeschaltete Signalübertragung, was zur Hemmung der TGFα-vermittelten zellulären Reaktionen führt. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | ¥1128.00 | 2 | |
TGF-β RI-Kinase-Inhibitor VIII (SB525334) hemmt die TGFβ-Rezeptorkinase und beeinflusst indirekt die TGFα-Signalübertragung. Durch seine Wirkung auf den Rezeptor unterbricht er die nachgeschaltete Signalübertragung und hemmt so die durch TGFα vermittelten zellulären Reaktionen. | ||||||