EphA10 Inhibitoren
Gängige EphA10 Inhibitors sind unter underem Dasatinib CAS 302962-49-8, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 und Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4.
Chemische Inhibitoren von EphA10 können auf verschiedene Aspekte seines Signalwegs abzielen, um eine funktionelle Hemmung zu erreichen. Dasatinib beispielsweise bindet an die ATP-Bindungsstelle in der Kinasedomäne von EphA10 und behindert so den Phosphorylierungsprozess, der für die Signalfunktion von EphA10 entscheidend ist. In ähnlicher Weise kann Erlotinib die Aktivität von EphA10 indirekt abschwächen, indem es die Signalübertragung durch den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) behindert, der EphA10 vorgeschaltet ist und zu dessen Aktivierung führen kann. Lapatinib erweitert dieses Konzept, indem es ein dualer Inhibitor von EGFR und HER2/neu ist, beides Rezeptoren, die, wenn sie gehemmt werden, die nachgeschaltete Aktivierung von Kinasen wie EphA10 verringern können. Ein weiterer Multi-Kinase-Inhibitor, Sorafenib, zielt auf RAF-Kinasen, VEGFR und PDGFR ab, deren Hemmung Signalwege unterbrechen kann, an denen EphA10 beteiligt ist, und so seinen Aktivierungszustand reduziert.
Sunitinib und Pazopanib, beides Multi-Target-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitoren, können ebenfalls Signalwege unterdrücken, an denen EphA10 beteiligt ist, indem sie auf PDGF-Rezeptoren und VEGFRs abzielen. Die Hemmung von VEGFR-, EGFR- und RET-Tyrosinkinasen durch Vandetanib kann ebenfalls zu einer Verringerung der EphA10-Aktivität führen, indem die entsprechenden Signalwege unterbrochen werden. Bosutinib, das in erster Linie auf Kinasen der Bcr-Abl- und Src-Familie abzielt, kann EphA10 durch die Hemmung von Src-Kinasen beeinflussen, von denen bekannt ist, dass sie die Eph-Rezeptoren phosphorylieren. Ponatinib, ein weiterer Kinaseinhibitor mit mehreren Angriffspunkten, hemmt Signalwege, die mit der Funktion von EphA10 in Verbindung stehen. Crizotinib zielt zwar in erster Linie auf c-Met und ALK ab, kann aber auch nachgeschaltete Signalwege beeinflussen, an denen EphA10 beteiligt ist, während die selektive Hemmung der Bcr-Abl- und Src-Kinasen durch Nilotinib die Aktivität von EphA10 indirekt verringern kann. Schließlich kann Lenvatinib mit seiner Breitspektrum-Hemmung von VEGFR, FGFR, PDGFR alpha, RET und c-kit Signalkaskaden hemmen, die letztlich die Aktivierung von EphA10 reduzieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein SRC-Kinase-Inhibitor, der auch EphA10 hemmen kann, indem er auf dessen Kinase-Domäne abzielt. Durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle der Kinase-Domäne kann Dasatinib die Phosphorylierungsaktivität von EphA10 blockieren, die für seine Funktion bei der Signalübertragung unerlässlich ist. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥982.00 ¥1523.00 ¥3306.00 ¥5697.00 ¥43176.00 | 42 | |
Erlotinib, ein Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), kann die Aktivität von EphA10 abschwächen. Da die EGFR-Signalübertragung zur Phosphorylierung und Aktivierung verschiedener Eph-Rezeptoren führen kann, kann die Hemmung von EGFR durch Erlotinib indirekt die Phosphorylierung und Aktivität von EphA10 verringern. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4738.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein dualer Tyrosinkinase-Inhibitor gegen EGFR und HER2/neu, der auch die Funktion von EphA10 beeinträchtigen könnte. Durch die Hemmung vorgeschalteter Signalwege, an denen EGFR und HER2/neu beteiligt sind, kann Lapatinib die Aktivierung nachgeschalteter Kinasen wie EphA10 verringern. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der unter anderem auf RAF-Kinasen, VEGFR und PDGFR abzielt. Durch die Blockierung dieser Kinasen kann Sorafenib Signalwege unterbrechen, die mit EphA10 in Wechselwirkung treten können, was zu einer Verringerung seiner Aktivierungs- und Signalkapazität führt. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1726.00 ¥10583.00 | 5 | |
Sunitinib ist ein Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf PDGF-Rezeptoren, VEGFRs und andere Kinasen abzielt. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Sunitinib Signalwege unterdrücken, an denen EphA10 beteiligt ist, was letztlich zu einer Verringerung der EphA10-vermittelten Signalprozesse führt. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1467.00 ¥2053.00 | 2 | |
Pazopanib ist ein Multi-Target-Rezeptortyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR, PDGFR und c-Kit beeinflusst. Durch die Beeinflussung dieser Kinasen kann Pazopanib auch Signalkaskaden hemmen, die mit EphA10 interagieren oder es aktivieren. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | ¥1884.00 ¥15265.00 | ||
Vandetanib ist ein Inhibitor von VEGFR-, EGFR- und RET-Tyrosinkinasen. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren kann Vandetanib Signalwege stören, die indirekt die EphA10-Aktivierung reduzieren könnten, da bekannt ist, dass EphA10 mit diesen Signalwegen in Wechselwirkung tritt. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥11090.00 | 2 | |
Ponatinib ist ein Kinasehemmer mit mehreren Zielstrukturen und Aktivität gegen Bcr-Abl und mehrere andere Tyrosinkinasen. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Ponatinib Signalwege behindern, die mit der Aktivierung und Funktion von EphA10 in Verbindung stehen. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2358.00 ¥4659.00 | 9 | |
Nilotinib ist ein selektiver Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor, der auch verschiedene Kinasen innerhalb der Src-Familie hemmen kann. Kinasen der Src-Familie sind an der Regulierung von Eph-Rezeptoren beteiligt; daher kann Nilotinib indirekt die EphA10-Aktivität hemmen, indem es auf diese regulatorischen Kinasen abzielt. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥2053.00 ¥7457.00 ¥19067.00 | 3 | |
Lenvatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR alpha, RET und c-kit. Durch die Blockade dieser Kinasen kann Lenvatinib Signalkaskaden hemmen, die zur Aktivierung von EphA10 führen könnten, obwohl sein primäres Ziel nicht EphA10 selbst ist. | ||||||