ENOPH1 Inhibitoren
Gängige ENOPH1 Inhibitors sind unter underem Allopurinol CAS 315-30-0, Methotrexate CAS 59-05-2, Azathioprine CAS 446-86-6, 6-Mercaptopurine CAS 50-44-2 und 6-Thioguanine CAS 154-42-7.
Chemische Inhibitoren von ENOPH1 können über verschiedene Mechanismen seine Funktion im Purinstoffwechselweg behindern. Allopurinol und sein Metabolit Oxipurinol sowie Thiopurinol sind Inhibitoren der Xanthinoxidase, eines Schlüsselenzyms für den Abbau von Purinen zu Harnsäure. Die Hemmung der Xanthinoxidase durch diese Verbindungen führt zu einer verminderten Produktion von Harnsäure und gleichzeitig zu einer Verringerung der Purinderivate, die als Substrate für ENOPH1 dienen. Dies kann zu einer Verringerung des Stoffwechselflusses durch die Wege führen, in denen ENOPH1 tätig ist, wodurch seine Aktivität durch die Begrenzung der Substratverfügbarkeit effektiv verringert wird. Febuxostat, ein weiterer selektiver Xanthinoxidase-Hemmer, funktioniert ähnlich, indem er die Bildung von Purinmetaboliten einschränkt und damit die Funktionsfähigkeit von ENOPH1 verringert.
Methotrexat, ein bekannter Inhibitor der Dihydrofolatreduktase, hemmt die Synthese von Tetrahydrofolat, einem entscheidenden Cofaktor für die Synthese von Purinnukleotiden. Folglich kann die Hemmung dieses Enzyms zu einer Verringerung der Verfügbarkeit von Purinen führen, wodurch die ENOPH1-Aktivität indirekt unterdrückt wird, da ihr die Substrate entzogen werden. Azathioprin und sein aktiver Metabolit 6-Mercaptopurin sowie die verwandte Verbindung 6-Thioguanin stören die Synthese von Purinnukleotiden, indem sie in die DNA und RNA eingebaut werden. Dadurch werden die Synthese und die Funktion dieser Nukleinsäuren gestört, was letztlich die Purin-Stoffwechselwege behindert und somit ENOPH1 funktionell hemmt. Mycophenolsäure geht einen ähnlichen Weg, indem sie die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase hemmt, was zu einer Verringerung der Purinbiosynthese führt, was wiederum zu einer indirekten, aber funktionellen Hemmung von ENOPH1 aufgrund verminderter Substratmengen führen kann. Ribavirin und Tiazofurin hemmen auch die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, was sich analog auf die ENOPH1-Aktivität auswirkt. Schließlich hemmt Mercaptopurin-Ribosid, ein Nukleosid-Analogon von 6-Mercaptopurin, den Purin-Salvage-Weg, wodurch der Pool an Purin-Nukleotiden, der für ENOPH1 zur Verfügung steht, verringert wird, was zu seiner funktionellen Hemmung innerhalb des Purin-Stoffwechselweges führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | ¥1478.00 | ||
Allopurinol ist ein Xanthinoxidase-Hemmer, der die Produktion von Harnsäure hemmen kann. Da ENOPH1 am Purinstoffwechsel beteiligt ist, kann die Hemmung der vorgeschalteten Komponenten im Purinkatabolismus durch Allopurinol die Substratverfügbarkeit für ENOPH1 verringern, was zu einer Funktionshemmung führt. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1061.00 ¥2403.00 | 33 | |
Methotrexat wirkt als Dihydrofolatreduktase-Inhibitor, was zu einer Verringerung der Purinsynthese führt. Da ENOPH1 in denselben Stoffwechselweg involviert ist, kann die Verringerung der Purinsynthese aufgrund der geringeren Substratkonzentration zu einer verminderten Aktivität von ENOPH1 führen. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | ¥2290.00 ¥1986.00 ¥3937.00 ¥5697.00 ¥7943.00 | 1 | |
Azathioprin wird zu 6-Mercaptopurin metabolisiert, das die Synthese von Purinnukleotiden stört. Diese Störung kann ENOPH1 funktionell hemmen, indem sie die Konzentration seiner Substrate im Purinstoffwechselweg verringert. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | ¥812.00 ¥1173.00 | ||
6-Mercaptopurin ist ein Purin-Analogon, das in DNA und RNA eingebaut wird und deren Funktion und Synthese stört. Seine Wirkung kann den Purin-Stoffwechselweg, in dem ENOPH1 wirkt, behindern und zu seiner Hemmung aufgrund eines Mangels an notwendigen Purin-Substraten führen. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | ¥474.00 ¥609.00 | 3 | |
Ähnlich wie 6-Mercaptopurin ist 6-Thioguanin ein Guanin-Analogon, das in DNA und RNA eingebaut wird und den Purinstoffwechsel und die Purinsynthese beeinflusst. Dies führt zu einer funktionellen Hemmung von ENOPH1 aufgrund einer gestörten Purinsynthese. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | ¥778.00 ¥3001.00 | 8 | |
Mycophenolsäure hemmt die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, ein Schlüsselenzym im Purinsyntheseweg. Die Hemmung dieses Enzyms kann die Verfügbarkeit von Purinen verringern und dadurch indirekt die Aktivität von ENOPH1 hemmen. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥711.00 ¥1241.00 ¥2414.00 | 1 | |
Ribavirin ist ein Nukleosid-Analogon, das die Synthese von Guanin-Nukleotiden stört. Durch die Hemmung der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase kann es die Purin-Biosynthese verringern und somit indirekt die ENOPH1-Aktivität hemmen. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | ¥5066.00 | ||
Tiazofurin wird zu einer aktiven Form metabolisiert, die Inosinmonophosphatdehydrogenase hemmt. Da dieses Enzym für die Synthese von Purinen von entscheidender Bedeutung ist, kann seine Hemmung aufgrund der geringeren Substratverfügbarkeit zu einer Abnahme der ENOPH1-Aktivität führen. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | ¥1895.00 | 3 | |
Febuxostat ist ein selektiver Xanthinoxidase-Hemmer, der durch Hemmung dieses Enzyms die Produktion von Harnsäure reduzieren kann. Diese Wirkung kann ENOPH1 funktionell hemmen, indem die Purinderivate, die als Substrate für ENOPH1 dienen, verringert werden. | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | ¥2505.00 ¥8563.00 | 1 | |
Oxipurinol, der aktive Metabolit von Allopurinol, hemmt ebenfalls die Xanthinoxidase. Indem es die Harnsäuresynthese reduziert, kann es den Purinstoffwechselweg beeinflussen und ENOPH1 funktionell hemmen. | ||||||