E2F-7 Inhibitoren
Gängige E2F-7 Inhibitors sind unter underem Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate CAS 1231930-82-7, Palbociclib CAS 571190-30-2, RO-3306 CAS 872573-93-8 und AZD 5438 CAS 602306-29-6.
E2F-7 ist ein Mitglied der E2F-Familie von Transkriptionsfaktoren, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Zellzyklusprogression, der DNA-Replikation und der Apoptose spielen. Im Gegensatz zu anderen Mitgliedern der E2F-Familie, die die Zellzyklusprogression fördern, fungiert E2F-7 in erster Linie als negativer Regulator der Zellzyklusprogression und Zellproliferation. Es wirkt, indem es die Transkription von Genen unterdrückt, die am Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt sind, einschließlich der Gene, die für Cycline, cyclinabhängige Kinasen (CDKs) und DNA-Replikationsfaktoren kodieren. E2F-7 übt seine hemmende Wirkung aus, indem es an spezifische DNA-Sequenzen bindet, die als E2F-Bindungsstellen bekannt sind, und rekrutiert Transkriptions-Korepressoren wie das Retinoblastom-Protein (RB) und Histon-Deacetylasen (HDACs), um die Genexpression zu unterdrücken. Darüber hinaus wird E2F-7 mit der Regulierung von Reaktionen auf DNA-Schäden und der Förderung von Zellzyklusstillstand und Apoptose als Reaktion auf genotoxischen Stress in Verbindung gebracht, was seine Rolle als negativer Regulator der Zellproliferation weiter unterstreicht.
Die Hemmung der E2F-7-Aktivität kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die seine DNA-Bindung, Transkriptionsaktivität oder Protein-Protein-Wechselwirkungen stören. Ein Ansatz zur Hemmung der E2F-7-Funktion besteht in der Verwendung kleiner Moleküle oder Peptide, die auf die DNA-Bindungsdomäne abzielen und die Assoziation mit E2F-Bindungsstellen in den Promotorregionen der Zielgene verhindern. Darüber hinaus können Wirkstoffe, die die Rekrutierung von Transkriptions-Corepressoren behindern oder die Aktivität von Transkriptions-Coaktivatoren verstärken, die repressive Funktion von E2F-7 unterbrechen, was zur Derepression von Zielgenen führt, die an der Zellzyklusprogression beteiligt sind. Eine weitere potenzielle Strategie zur Hemmung der E2F-7-Funktion ist die Modulation von vorgelagerten Signalwegen, die die E2F-7-Expression oder -Aktivität regulieren, wie z. B. der p53-Signalweg oder der RB-Signalweg.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | ¥5077.00 | ||
Ribociclib hemmt, ähnlich wie Palbociclib, CDK4 und CDK6 und wirkt sich direkt auf den Rb-E2F-Signalweg aus. Die Hemmung dieser Kinasen führt zu einer verminderten Aktivierung von E2F-7, wodurch dessen Transkriptionsaktivität gestört und zelluläre Prozesse behindert werden, die mit dem Fortschreiten des Zellzyklus und der Proliferation verbunden sind. | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | ¥4490.00 | ||
Abemaciclib, ein weiterer CDK4- und CDK6-Inhibitor, beeinflusst direkt den Rb-E2F-Signalweg und führt zu einer verminderten Aktivierung von E2F-7. Diese direkte Hemmung unterbricht die Transkriptionsaktivität von E2F-7 und beeinflusst zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit der Zellzyklusregulation und -proliferation. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3622.00 | ||
PD-0332991 hemmt CDK4 und CDK6 und wirkt sich direkt auf den Rb-E2F-Signalweg aus. Die Hemmung dieser Kinasen führt zu einer verminderten Aktivierung von E2F-7, wodurch dessen Transkriptionsaktivität gestört und zelluläre Prozesse behindert werden, die mit dem Fortschreiten des Zellzyklus und der Proliferation verbunden sind. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥745.00 ¥1839.00 ¥3678.00 | 37 | |
RO-3306 ist ein selektiver CDK1-Hemmer, der sich direkt auf die Zellzyklusmaschinerie auswirkt. Die Hemmung von CDK1 beeinflusst den Rb-E2F-Signalweg, was zu einer verminderten Aktivierung von E2F-7 führt. Diese direkte Hemmung stört die Transkriptionsaktivität von E2F-7 und beeinflusst zelluläre Prozesse, die mit dem Fortschreiten des Zellzyklus und der Proliferation zusammenhängen. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | ¥2313.00 ¥9759.00 | ||
AZD5438 ist ein CDK1/2/9-Inhibitor, der den Zellzyklus direkt beeinflusst. Die Hemmung von CDK1 und CDK2 durch AZD5438 wirkt sich auf den Rb-E2F-Signalweg aus und führt zu einer verminderten Aktivierung von E2F-7. Diese direkte Hemmung stört die Transkriptionsaktivität von E2F-7 und beeinträchtigt zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit der Zellzyklusregulation und -proliferation. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2787.00 ¥10018.00 | 1 | |
Dinaciclib hemmt CDK1, CDK2, CDK5 und CDK9 und wirkt sich direkt auf die Zellzyklusmaschinerie aus. Die Hemmung dieser CDKs beeinflusst den Rb-E2F-Signalweg, was zu einer verminderten Aktivierung von E2F-7 führt. Diese direkte Hemmung stört die Transkriptionsaktivität von E2F-7 und beeinflusst zelluläre Prozesse, die mit dem Fortschreiten des Zellzyklus und der Proliferation zusammenhängen. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2922.00 | 41 | |
Flavopiridol ist ein Breitband-CDK-Inhibitor, der den Zellzyklus direkt beeinflusst. Die Hemmung verschiedener CDKs durch Flavopiridol wirkt sich auf den Rb-E2F-Signalweg aus und führt zu einer verminderten Aktivierung von E2F-7. Diese direkte Hemmung stört die Transkriptionsaktivität von E2F-7 und beeinträchtigt zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit der Regulierung des Zellzyklus und der Proliferation. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2990.00 | 42 | |
Roscovitin (Seliciclib) hemmt CDK2, CDK7 und CDK9 und wirkt sich direkt auf die Zellzyklusmaschinerie aus. Die Hemmung dieser CDKs beeinflusst den Rb-E2F-Signalweg, was zu einer verminderten Aktivierung von E2F-7 führt. Diese direkte Hemmung stört die Transkriptionsaktivität von E2F-7 und beeinträchtigt zelluläre Prozesse, die mit dem Fortschreiten des Zellzyklus und der Proliferation zusammenhängen. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥3351.00 | 4 | |
Purvalanol A ist ein CDK-Inhibitor, der auf CDK1, CDK2, CDK5 und CDK7 abzielt und den Zellzyklus direkt beeinflusst. Die Hemmung dieser CDKs durch Purvalanol A wirkt sich auf den Rb-E2F-Signalweg aus und führt zu einer verminderten Aktivierung von E2F-7. Diese direkte Hemmung stört die Transkriptionsaktivität von E2F-7 und beeinflusst zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit der Zellzyklusregulation und -proliferation. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | ¥4231.00 ¥4456.00 | ||
R547 ist ein selektiver CDK-Inhibitor, der auf CDK1, CDK2 und CDK4 abzielt und sich direkt auf die Zellzyklusmaschinerie auswirkt. Die Hemmung dieser CDKs beeinflusst den Rb-E2F-Signalweg, was zu einer verminderten Aktivierung von E2F-7 führt. Diese direkte Hemmung stört die Transkriptionsaktivität von E2F-7 und beeinträchtigt zelluläre Prozesse, die mit dem Fortschreiten des Zellzyklus und der Proliferation zusammenhängen. | ||||||