Dimethyl Arg Symmetric Inhibitoren

Gängige Dimethyl Arg Symmetric Inhibitors sind unter underem TC-H 106 CAS 937039-45-7 und MS023 CAS 1831110-54-3.

Dimethyl-Arg-Symmetric-Inhibitoren stellen eine Klasse von Verbindungen dar, die auf die Aktivität von Protein-Arginin-Methyltransferasen (PRMTs) abzielen und diese hemmen sollen, insbesondere PRMT6, das die symmetrische Dimethylierung von Argininresten in Proteinen katalysiert. Diese Inhibitoren entfalten ihre Wirkung, indem sie in den enzymatischen Prozess der Argininmethylierung eingreifen und dadurch die symmetrische Dimethylierung von Arg hemmen. So wirken beispielsweise Verbindungen wie EPZ031686, DS-437 und GSK3368715 spezifisch auf PRMT6, das primäre Enzym, das für die symmetrische Arginin-Dimethylierung verantwortlich ist. Sie binden an das aktive Zentrum von PRMT6 und stören seine katalytische Aktivität, indem sie die Übertragung von Methylgruppen auf Argininreste verhindern und die Bildung von dimethylierten Argininresten hemmen.

In ähnlicher Weise greifen Inhibitoren wie EPZ020411, AMI-5 und EPT-103084 selektiv in PRMT6 ein und stören dessen Methyltransferase-Aktivität, was zu einer Hemmung von Dimethyl Arg Symmetric führt. Diese Inhibitoren sind wertvolle Werkzeuge für die Untersuchung der Rolle der symmetrischen Arginindimethylierung in zellulären Prozessen und könnten sich auf Krankheiten auswirken, bei denen eine Dysregulation dieses Prozesses vorliegt. Insgesamt sind Dimethyl-Arg-Symmetric-Inhibitoren vielversprechend als Wirkstoffe und Forschungssonden für die Untersuchung der biologischen Bedeutung der symmetrischen Argininmethylierung.