DHRS4L2 Inhibitoren

Gängige DHRS4L2 Inhibitors sind unter underem Methotrexate CAS 59-05-2, 13-cis-Retinoic acid CAS 4759-48-2, Citral CAS 5392-40-5, Disulfiram CAS 97-77-8 und Fomepizole CAS 7554-65-6.

DHRS4L2-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die über verschiedene biochemische Mechanismen die funktionelle Aktivität dieses Enzyms verringern. Einige Inhibitoren zielen auf die Kofaktorverfügbarkeit des Enzyms ab, indem sie beispielsweise die Synthese oder Regeneration wesentlicher Kofaktoren beeinträchtigen, auf die DHRS4L2 für seine katalytische Funktion angewiesen ist, und dadurch indirekt seine Aktivität verringern. Andere wirken durch kompetitive Hemmung des Enzyms, wobei die Hemmstoffmoleküle den natürlichen Substraten von DHRS4L2 so ähnlich sind, dass sie um die Bindung konkurrieren und so das Enzym daran hindern, mit seinen eigentlichen Substraten zu interagieren. Diese Konkurrenz kann entweder durch synthetische Retinoide oder endogene Retinoid-Analoga entstehen, die die Struktur der Retinoide nachahmen, die DHRS4L2 abbauen soll.

Weitere Mechanismen der DHRS4L2-Hemmung betreffen die Modulation von Stoffwechselprozessen, die indirekt die Aktivität des Enzyms beeinflussen. Einige Verbindungen stören das metabolische Gleichgewicht der Alkohole und Aldehyde, die mit den Substraten und Produkten von DHRS4L2 verwandt sind, und beeinträchtigen dadurch seine Funktion. Andere können die Substratverfügbarkeit des Enzyms verändern, indem sie die Absorption und Bioverfügbarkeit von Retinoiden, die für die Wirkung von DHRS4L2 entscheidend sind, beeinflussen. Darüber hinaus gibt es Chemikalien, die die Retinoid-Signalübertragung und den Retinoid-Stoffwechsel beeinflussen können, was möglicherweise zu einer Verringerung der enzymatischen Aktivität von DHRS4L2 durch komplexe Rückkopplungs- und Regulierungswege führt, die die Retinoid-Homöostase steuern.