DEPDC6 Inhibitoren
Gängige DEPDC6 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Torin 1 CAS 1222998-36-8, PP242 CAS 1092351-67-1, WYE-354 CAS 1062169-56-5 und AZD8055 CAS 1009298-09-2.
Inhibitoren von DEPDC6 wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Rolle bei der zellulären Signalübertragung zu dämpfen, insbesondere innerhalb des mTORC1-Komplexes. Bestimmte Verbindungen erreichen dies, indem sie direkt auf mTORC1 abzielen, indem sie Komplexe mit Proteinen bilden, die mTOR binden, und so die wesentlichen Beiträge von DEPDC6 zur mTORC1-Kinaseaktivität behindern. Andere wirken stromaufwärts, indem sie Enzyme wie PI3K hemmen, die für die Aktivierung von mTORC1 entscheidend sind; dies wiederum schwächt indirekt den Einfluss von DEPDC6 auf mTORC1-vermittelte Prozesse. Einige Inhibitoren verändern die zelluläre Energiehomöostase, indem sie beispielsweise Schlüsselenzyme des Fettsäurestoffwechsels hemmen, was zu einer Verringerung der mTORC1-Signalübertragung und folglich zu einer Reduzierung der DEPDC6-Aktivität führt.
Darüber hinaus aktivieren bestimmte Wirkstoffe AMPK, einen zellulären Energiesensor, der die mTORC1-Signalübertragung negativ reguliert, wodurch die Beteiligung von DEPDC6 an den Wachstums- und Proliferationswegen abgeschwächt wird. Dies kann entweder durch die direkte Aktivierung von AMPK oder durch die Modulation von Signalwegen, die die AMPK-Aktivität beeinflussen, erreicht werden, was zu einer verminderten funktionellen Präsenz von DEPDC6 im mTORC1-Signalweg führt. Darüber hinaus hemmen ATP-kompetitive Inhibitoren, die sowohl auf mTORC1- als auch auf mTORC2-Komplexe abzielen, die Beteiligung von DEPDC6 an diesen Signalwegen weiter. Andere Verbindungen können durch die Aktivierung von Proteinen, die an Deacetylierungsprozessen beteiligt sind, ebenfalls zu einer Verringerung der mTORC1-Aktivität und damit zu einem Rückgang der Rolle von DEPDC6 führen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der direkt an FKBP12 bindet und einen Komplex bildet, der mTORC1 hemmt, zu dem auch DEPDC6 gehört. Die Hemmung von mTORC1 führt zu einer verringerten Aktivität von DEPDC6 als Teil des Komplexes. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2764.00 | 7 | |
Ein selektiver ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor, der sowohl auf die mTORC1- als auch auf die mTORC2-Komplexe abzielt, was zu einer verringerten DEPDC6-Aktivität führt, indem seine Assoziation innerhalb dieser Komplexe gestört wird. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥1941.00 | 8 | |
Ein ATP-kompetitiver Inhibitor der mTOR-Kinase, der sowohl mTORC1 als auch mTORC2 hemmt und dadurch die Aktivität von DEPDC6 durch Beeinträchtigung des Aufbaus und der Funktion dieser Komplexe verringert. | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | ¥3227.00 ¥13538.00 | ||
Zielt auf mTOR und hemmt dessen Kinaseaktivität, was zu einer verminderten mTORC1- und mTORC2-Signalisierung führt und folglich die DEPDC6-Funktion innerhalb dieser Komplexe verringert. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1839.00 ¥3971.00 | 12 | |
Ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor der mTOR-Kinase, der sowohl mTORC1 als auch mTORC2 beeinflusst, was zu einer Herabregulierung der DEPDC6-Aktivität aufgrund der Unterbrechung dieser Komplexe führt. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | ¥3622.00 ¥20702.00 | ||
Ein selektiver ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor, der mTORC1 und mTORC2 beeinträchtigt, was zu einer verminderten Signalübertragung und einer geringeren Aktivität von DEPDC6 als Teil dieser Komplexe führt. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | ¥3385.00 ¥11282.00 | ||
Ein dualer PI3K/Akt/mTOR-Inhibitor, der die Aktivierung und Signalübertragung von mTORC1 und mTORC2 unterbricht, was indirekt zu einer Verringerung der DEPDC6-Aktivität innerhalb dieser Signalwege führt. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | ¥2358.00 | ||
Ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor, der spezifisch die mTORC1- und mTORC2-Signalübertragung reduziert und dadurch die Aktivität des an diesen Komplexen beteiligten DEPDC6 verringert. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | ¥4930.00 ¥13380.00 | 1 | |
Ein ATP-kompetitiver Hemmstoff von mTOR, der selektiv sowohl mTORC1 als auch mTORC2 hemmt, was zu einer verringerten DEPDC6-Aktivität führt, da er die Funktion dieser Komplexe stört. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1478.00 ¥7345.00 | 7 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der ähnlich wie Rapamycin einen Komplex mit FKBP12 bildet, die mTORC1-Signalübertragung hemmt und dadurch die Aktivität von DEPDC6 in diesem Komplex verringert. | ||||||