DEHAL1-Inhibitoren bestehen aus einer Vielzahl von Chemikalien, die in erster Linie auf den Syntheseweg des Schilddrüsenhormons abzielen. Einige dieser Inhibitoren wirken zwar nicht direkt auf DEHAL1, aber ihre Auswirkungen auf eng verwandte Enzyme oder Prozesse können die Funktion von DEHAL1 erheblich beeinträchtigen. Dazu gehören vor allem Verbindungen wie Methimazol, Propylthiouracil und 6-PTU, die durch Hemmung der Schilddrüsenperoxidase wirken. Diese Hemmung führt zu einer verminderten Jodierung von Tyrosinresten, was wiederum zu einer geringeren Substratverfügbarkeit für DEHAL1 führt.
Eine andere Klasse von Inhibitoren, wie Perchlorat, Thiocyanat und Kaliumthiocyanat, hemmen die Jodidaufnahme in die Schilddrüse. Da die Hauptaufgabe von DEHAL1 in der Dehalogenierung von jodierten Tyrosinresten besteht, kann jede Störung der Jodidverfügbarkeit indirekt die Aktivität von DEHAL1 beeinträchtigen. Diese Strategie gilt auch für Lithium, das mehrere Stufen der Schilddrüsenhormonsynthese beeinflusst und damit indirekt auf DEHAL1 einwirkt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | ¥790.00 ¥1264.00 | 4 | |
Ein Schilddrüsenperoxidase-Hemmer, der die Jodierung von Tyrosinresten reduziert und damit indirekt die Verfügbarkeit von DEHAL1-Substrat beeinträchtigt. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | ¥417.00 ¥632.00 ¥2527.00 ¥22530.00 | ||
Hemmt die Schilddrüsenperoxidase und, in geringerem Maße, die 5'-Deiodinase; verringert die Verfügbarkeit von jodierten Tyrosinen für DEHAL1. | ||||||
Carbimazole | 22232-54-8 | sc-205620 sc-205620A | 1 g 5 g | ¥451.00 ¥1467.00 | ||
Eine Pro-Droge von Methimazol; kann nach metabolischer Umwandlung ähnliche hemmende Wirkungen ausüben. | ||||||
Sodium perchlorate, anhydrous | 7601-89-0 | sc-203398 sc-203398A sc-203398B | 100 g 500 g 2.5 kg | ¥745.00 ¥2302.00 ¥7074.00 | ||
Hemmt die Jodidaufnahme durch die Schilddrüse und beeinflusst damit indirekt die Verfügbarkeit des DEHAL1-Substrats. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
Beeinflusst verschiedene Schritte der Schilddrüsenhormonsynthese und kann indirekt DEHAL1 beeinflussen. | ||||||