DDX18 Inhibitoren
Gängige DDX18 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Triptolide CAS 38748-32-2, Doxorubicin CAS 23214-92-8, Chloroquine CAS 54-05-7 und Mithramycin A CAS 18378-89-7.
DDX18-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das DDX18-Protein abzielen und es hemmen. Dieses Protein gehört zur DEAD-Box-Familie der RNA-Helikasen. DDX18 ist an verschiedenen Prozessen des RNA-Metabolismus beteiligt, darunter das Abwickeln von RNA-Strukturen, die Ribosomenbiogenese und die RNA-Verarbeitung. Als ATP-abhängige RNA-Helikase nutzt DDX18 die Energie aus der ATP-Hydrolyse, um komplexe RNA-Strukturen abzuwickeln, was für die Reifung der ribosomalen RNA (rRNA) und die ordnungsgemäße Ribosomenbildung unerlässlich ist. Durch die Hemmung von DDX18 stören diese Verbindungen die Fähigkeit der RNA-Helikase, diese kritischen Funktionen auszuführen, was zu Veränderungen im RNA-Stoffwechsel und in der Ribosomenbildung innerhalb der Zelle führt. Das strukturelle Design von DDX18-Inhibitoren konzentriert sich auf die Beeinflussung der ATP-Bindungsstelle des Enzyms oder seiner RNA-Bindungsdomäne. Konkurrenzhemmer blockieren in der Regel die aktive Stelle, an der ATP bindet, und verhindern so die Hydrolyse, die das Abwickeln der RNA antreibt. Alternativ können Inhibitoren an allosterische Stellen des DDX18-Proteins binden und Konformationsänderungen verursachen, die seine Helikaseaktivität verringern. Die Hemmung von DDX18 liefert wertvolle Erkenntnisse über seine Rolle bei der zellulären RNA-Dynamik, insbesondere im Zusammenhang mit der Ribosomenproduktion und der RNA-Strukturumformung. Die Erforschung von DDX18-Inhibitoren hilft dabei, die detaillierten Mechanismen aufzudecken, mit denen DDX18 die RNA-Protein-Wechselwirkungen steuert und wie es zur Regulierung der Genexpression und der allgemeinen RNA-Homöostase beiträgt. Die Untersuchung dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung für die Erweiterung unseres Verständnisses der Funktion von RNA-Helikasen und der umfassenderen Aspekte der RNA-Biologie in Zellen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin (Sirolimus) bindet an das FKBP12-Protein und bildet einen Komplex, der den mTOR-Signalweg hemmt, was zu einer Verringerung der Proteinsynthese führt, einschließlich der Herunterregulierung der DDX18-Expression. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2302.00 | 13 | |
Triptolid modifiziert die XPB-Untereinheit des Transkriptionsfaktors TFIIH kovalent, was zur Hemmung der durch RNA-Polymerase II vermittelten Transkription und zur anschließenden Verringerung der DDX18-mRNA-Spiegel führt. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | ¥1986.00 ¥4806.00 | 43 | |
Doxorubicin interkaliert in die DNA, stört die DNA-Replikations- und Transkriptionsprozesse und hemmt die Topoisomerase II, was insgesamt zu einer verminderten Expression von Genen wie DDX18 führt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Chloroquin reichert sich in den Lysosomen an, erhöht deren pH-Wert und behindert deren Funktion, was zur Unterdrückung des mit der Autophagie verbundenen Abbaus von Transkriptionsregulatoren führen kann, wodurch wiederum die DDX18-Expression verringert wird. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥621.00 | 6 | |
Mithramycin A bindet selektiv an GC-reiche Sequenzen in der DNA, verdrängt Transkriptionsfaktoren und hemmt spezifisch die Transkription bestimmter Gene, möglicherweise auch des Gens, das für DDX18 kodiert. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | ¥745.00 ¥1139.00 ¥1613.00 | 85 | |
Mitomycin C alkyliert DNA, bildet Vernetzungen und führt zur Einstellung der DNA-Synthese und Transkription, wodurch die Expression von Genen wie DDX18 herunterreguliert werden kann. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2606.00 ¥9736.00 | 1 | |
JQ1 unterbricht die Interaktion zwischen BET-Bromodomain-Proteinen und acetylierten Histonen, was zur Unterdrückung von BRD4-regulierten Genen führt und möglicherweise die Transkriptionsmengen von DDX18 verringert. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2922.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt mehrere Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) kompetitiv, wodurch die Progression der RNA-Polymerase II gestoppt werden kann, was zu einer Verringerung der Elongation und Verarbeitung von DDX18-mRNA-Transkripten führt. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Bortezomib hemmt das 26S-Proteasom, das den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert, was zu einer Anhäufung fehlgefalteter Proteine und einer allgemeinen Herunterregulierung der Proteinsynthese führt, einschließlich der von DDX18. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥485.00 ¥824.00 ¥1422.00 ¥2742.00 ¥5979.00 ¥14204.00 | 11 | |
EGCG hemmt nachweislich DNA-Methyltransferasen, was zu einer Hypomethylierung und anschließenden Stilllegung bestimmter Gene führen könnte. Es könnte auch die Expression von DDX18 durch Veränderungen der DNA-Methylierungsmuster behindern. | ||||||