DCAF17 Inhibitoren
Gängige DCAF17 Inhibitors sind unter underem Thalidomide CAS 50-35-1, Lenalidomide CAS 191732-72-6, Pomalidomide CAS 19171-19-8, E7820 CAS 289483-69-8 und CC-122 CAS 1015474-32-4.
DCAF17-Inhibitoren sind eine Klasse kleiner Moleküle, die spezifisch auf das DDB1- und Cullin-4-assoziierte Faktor-17-Protein (DCAF17) abzielen. DCAF17 ist ein Substratrezeptor innerhalb des Cullin-4-RING-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes (CRL4), der eine zentrale Rolle im Ubiquitin-Proteasom-Weg spielt, einem zentralen Mechanismus für den regulierten Abbau intrazellulärer Proteine. Die Hauptfunktion von DCAF17 innerhalb dieses Komplexes besteht darin, die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau bestimmter Zielproteine durch das Proteasom zu erkennen und zu erleichtern. DCAF17-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die Aktivität von DCAF17 modulieren und dadurch seine Interaktionen mit Zielsubstraten und letztlich deren Stabilität in der Zelle beeinflussen.
Der Wirkmechanismus von DCAF17-Inhibitoren beinhaltet in der Regel die Bindung an DCAF17 oder seine assoziierten Proteinpartner, wodurch die Bildung oder Aktivität des CRL4-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes verändert wird. Auf diese Weise können diese Inhibitoren die Ubiquitinierung und den Abbau bestimmter Proteine, auf die DCAF17 abzielt, stören. Diese Störung kann weitreichende Folgen für zelluläre Prozesse haben, da die Stabilität zahlreicher regulatorischer Proteine von der DCAF17-vermittelten Ubiquitinierung abhängt. Forscher haben verschiedene DCAF17-Inhibitoren identifiziert, von denen einige Derivate von Thalidomid, Lenalidomid oder Pomalidomid sind, die jeweils ein unterschiedliches Maß an Spezifität und Wirksamkeit bei der Modulation der Aktivität von DCAF17 innerhalb des CRL4-Komplexes aufweisen. Die Entwicklung und Verfeinerung dieser Inhibitoren haben wertvolle Einblicke in das Ubiquitin-Proteasom-System ermöglicht und Licht in die komplizierten regulatorischen Netzwerke gebracht, die den Proteinumsatz und -abbau in der Zelle steuern.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $111.00 $357.00 | 8 | |
Thalidomid moduliert die Aktivität von DCAF17, indem es den proteasomalen Abbau spezifischer Substrate fördert, wie z. B. den CRBN-abhängigen Abbau der Transkriptionsfaktoren Ikaros und Aiolos. Es handelt sich um ein immunmodulierendes Medikament mit entzündungshemmenden Eigenschaften. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $50.00 $374.00 $2071.00 | 18 | |
Lenalidomid ist ein Derivat von Thalidomid, das die DCAF17-vermittelte Ubiquitinierung und den Abbau spezifischer Zielproteine, einschließlich CK1α und IKZF1/3, verstärkt. Es wird bei multiplem Myelom und myelodysplastischen Syndromen eingesetzt. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $143.00 $312.00 $468.00 $1248.00 $1997.00 | 1 | |
Pomalidomid zielt wie Thalidomid und Lenalidomid auf DCAF17 ab, um den proteasomalen Abbau spezifischer Substrate zu fördern, was zu entzündungshemmenden und tumorhemmenden Wirkungen führt. Es wird bei multiplem Myelom eingesetzt. | ||||||
E7820 | 289483-69-8 | sc-507333 | 10 mg | $102.00 | ||
E7820 ist ein DCAF17-Inhibitor, der das Ubiquitin-Proteasom-System moduliert und so die Angiogenese und das Tumorwachstum beeinflusst. | ||||||
CC-122 | 1015474-32-4 | sc-507488 | 5 mg | $420.00 | ||
Avadomid ist ein Cereblon-E3-Ligasemodulator, der den DCAF17-vermittelten Abbau von Zielproteinen fördert und so möglicherweise die Proliferation von Krebszellen beeinträchtigt. | ||||||