DAF-4 Inhibitoren
Gängige DAF-4 Inhibitors sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 und EW-7197 CAS 1352608-82-2.
Chemische Inhibitoren von DAF-4, einem Protein, das an der TGF-β-Signalübertragung beteiligt ist, wirken in erster Linie durch die Störung der Kinase-Aktivitäten verschiedener TGF-β-Rezeptoren vom Typ I, wie ALK5, das eine entscheidende Komponente des von DAF-4 genutzten Signalwegs ist. SB-431542 zielt beispielsweise auf ALK5 ab, um die Phosphorylierung von Smad2/3 zu verhindern, und hemmt so die Signaltransduktion, die normalerweise durch DAF-4 erleichtert wird. LY364947 und SD-208 wirken in ähnlicher Weise, indem sie selektiv die ALK5-Kinaseaktivität hemmen und damit den für die DAF-4-Funktion entscheidenden Smad-abhängigen Signalweg blockieren. EW-7197 hemmt ebenfalls die ALK5-Kinase-Aktivität und verhindert so die Aktivierung von Smad2/3-Proteinen im TGF-β-Signalweg und hemmt damit DAF-4. Darüber hinaus zielt LY2157299 auf ALK5 ab und unterbricht dessen Rolle in der TGF-β-Signalgebung, die für die Phosphorylierung von Smad2/3 und folglich die Hemmung der DAF-4-Signalgebung wesentlich ist.
Andere chemische Inhibitoren wie A-83-01, SB-505124 und RepSox zeigen ihre Wirkung, indem sie selektiv nicht nur auf ALK5, sondern auch auf ALK4 und ALK7 abzielen und damit den Umfang der Hemmung auf alle TGF-β-Rezeptoren vom Typ I, die an der DAF-4-Signalübertragung beteiligt sind, ausweiten. A-83-01 und SB-505124 hemmen die Phosphorylierung von Smad-Proteinen, einen wichtigen Schritt in der DAF-4-Aktivität. In ähnlicher Weise hemmt RepSox ALK5 und unterdrückt damit den für DAF-4 entscheidenden TGF-β/Smad-Signalweg. GW788388 ist ein potenter Inhibitor sowohl von ALK5 als auch von ALK4, der die Aktivierung des Smad2/3-Signalwegs verhindert und dadurch die DAF-4-Signalisierung hemmt. IN-1130 ist ein ALK5-Inhibitor, der die TGF-β-vermittelte Phosphorylierung von Smad-Proteinen, die dem DAF-4 nachgeschaltet sind, unterbricht und so dessen Aktivität wirksam hemmt. SM16 und LDN-193189 schließlich schränken den Smad-Signalweg ein, der für die Funktion von DAF-4 entscheidend ist, indem sie ALK5 bzw. ALK2/ALK3 hemmen und so die biologische Aktivität von DAF-4 verhindern. Diese Inhibitoren tragen gemeinsam zur Modulation der DAF-4-Aktivität bei, indem sie auf verschiedene Punkte innerhalb der TGF-β/Smad-Signalkaskade abzielen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥925.00 ¥2437.00 ¥4693.00 | 48 | |
Dieses kleine Molekül hemmt den TGF-β-Typ-I-Rezeptor ALK5, der am Smad2/3-Signalweg beteiligt ist. Da DAF-4 ein TGF-β-Rezeptor ist, verhindert die Hemmung von ALK5 durch SB-431542 die Phosphorylierung von Smad2/3, was zu einer verminderten Signalübertragung und Hemmung der DAF-4-vermittelten TGF-β-Signalübertragung führt. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | ¥1207.00 ¥1760.00 | 4 | |
LY364947 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5. Durch die Hemmung der ALK5-Kinaseaktivität unterdrückt LY364947 die Phosphorylierung von Smad-Proteinen, die DAF-4 nachgeschaltet sind, und hemmt so den TGF-β/Smad-Signalweg und anschließend den DAF-4-Signalweg. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2279.00 ¥9150.00 | 16 | |
A-83-01 hemmt selektiv ALK5, ALK4 und ALK7, die TGF-β-Typ-I-Rezeptoren sind. Die DAF-4-Signalübertragung beruht auf ähnlichen Signalwegen, und daher hemmt A-83-01 DAF-4, indem es die Phosphorylierung von Smad-Proteinen und die Ausbreitung des TGF-β-Signalwegs behindert. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | ¥993.00 | 3 | |
SD-208 ist ein Inhibitor der TGF-β-Rezeptor-I-(ALK5)-Kinase. Durch die Blockierung der Kinaseaktivität von ALK5 unterbricht SD-208 den Smad-abhängigen Signalweg, der für die Funktion von DAF-4 notwendig ist, und hemmt so effektiv die DAF-4-Aktivität. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
EW-7197 ist ein potenter Inhibitor der ALK5-Kinaseaktivität. Es verhindert die Phosphorylierung und Aktivierung von Smad2/3-Proteinen im nachgeschalteten TGF-β-Signalweg, die für die DAF-4-Signaltransduktion unerlässlich sind, was zu einer DAF-4-Hemmung führt. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | ¥2403.00 ¥4050.00 | 3 | |
LY2157299, auch bekannt als Galunisertib, hemmt selektiv ALK5 und blockiert dadurch die TGF-β-Signalübertragung. Dies führt zu einer verminderten Smad2/3-Phosphorylierung und hemmt DAF-4-Signalübertragungsprozesse, die von diesem Signalweg abhängen. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥869.00 ¥1726.00 ¥2471.00 ¥7480.00 ¥14080.00 ¥49438.00 ¥88564.00 | 8 | |
RepSox ist ein ALK5-Inhibitor, der den TGF-β/Smad-Signalweg behindert. Dadurch wird die Phosphorylierung von Smad2/3 gehemmt, die DAF-4 nachgeschaltet sind, wodurch die DAF-4-Aktivität gehemmt wird. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | ¥1072.00 ¥4332.00 | ||
GW788388 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK5 und ALK4, die am TGF-β-Signalweg beteiligt sind. Die Hemmung der Kinaseaktivität dieser Rezeptoren verhindert die Aktivierung des Smad2/3-Signalwegs und hemmt dadurch den DAF-4-Signalweg. | ||||||
IN-1130 | 868612-83-3 | sc-507462 | 25 mg | ¥4908.00 | ||
IN-1130 ist ein ALK5-Inhibitor, der die TGF-β-vermittelte Phosphorylierung von Smad-Proteinen unterbricht. Da Smad-Proteine DAF-4 nachgeschaltet sind, wird durch die Hemmung ihrer Aktivierung mit IN-1130 die DAF-4-Aktivität wirksam gehemmt. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | ¥3689.00 ¥15535.00 | 2 | |
SB-505124 hemmt selektiv ALK4, ALK5 und ALK7 und verhindert dadurch die Phosphorylierung und Aktivierung der Smad2/3-Proteine, die für die TGF-β-Signalübertragung von entscheidender Bedeutung sind. Diese Hemmung wirkt sich auf die Signalübertragung von DAF-4 aus und führt zu dessen Hemmung. | ||||||