Chemische Hemmstoffe von D4Ertd196e umfassen eine Reihe von Verbindungen, die an verschiedenen Stellen der Signalwege ansetzen, um eine funktionelle Hemmung zu erreichen. LY294002 und Wortmannin sind beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), einer wesentlichen Komponente des Akt-Signalwegs. D4Ertd196e ist ein nachgeschalteter Effektor in diesem Signalweg, dessen Aktivität von Signalen abhängt, die durch PI3K-initiierte Phosphorylierungsvorgänge übertragen werden. Durch die Hemmung von PI3K reduzieren LY294002 und Wortmannin effektiv die Akt-Phosphorylierung, was zu einer gleichzeitigen Abnahme der D4Ertd196e-Aktivität führt, da die Aktivierungssignale nicht ausreichen. In ähnlicher Weise hemmt PI-103, ein PI3K-Inhibitor mit mehreren Angriffspunkten, nicht nur PI3K, sondern auch DNA-PK und mTOR-Kinasen. Diese breite Ausrichtung führt zu einer weitreichenden Unterbrechung der Signalkaskaden, auf die D4Ertd196e angewiesen ist, und schränkt seine Funktion innerhalb der Zelle ein.
Darüber hinaus greifen Rapamycin und PP242 in den mTOR-Signalweg ein, der ein weiterer wichtiger Regulator der D4Ertd196e-Aktivität ist. Rapamycin hemmt spezifisch mTORC1, während PP242 sowohl auf mTORC1- als auch auf mTORC2-Komplexe abzielt. Die Hemmung dieser Komplexe durch diese Verbindungen unterbricht den Einfluss des mTOR-Stoffwechsels auf verschiedene zelluläre Prozesse, einschließlich derer, die durch D4Ertd196e reguliert werden. PD98059, U0126 und SL327 sind Inhibitoren von MEK1/2, die als vorgelagerte Kinasen für die Aktivierung von ERK notwendig sind, und hemmen damit den MAPK/ERK-Stoffwechsel. Die Hemmung von MEK durch diese Verbindungen verhindert die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK, was zu einer verringerten Signalübertragung über den MAPK/ERK-Signalweg und damit zu einer geringeren Aktivität von D4Ertd196e führt. SB203580 trägt zu dieser Hemmung bei, indem es auf die p38-MAP-Kinase innerhalb des MAPK-Signalwegs abzielt und so die Signalübertragung bei Stressreaktionen, an denen D4Ertd196e sonst beteiligt wäre, weiter abschwächt. Schließlich beeinflusst Spautin-1, ein Inhibitor von Ubiquitin-spezifischen Proteasen, Proteinabbaupfade, die indirekt die Signalmechanismen modulieren, die die Funktion von D4Ertd196e steuern. Durch die Veränderung der Abbauraten bestimmter Proteine kann Spautin-1 die Verfügbarkeit von Signalmolekülen verändern, die für die D4Ertd196e-Aktivität notwendig sind. Zusammengenommen tragen diese chemischen Hemmstoffe zur funktionellen Hemmung von D4Ertd196e bei, indem sie auf mehrere wichtige Signalwege und Regulierungsmechanismen innerhalb der Zelle abzielen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die vorgeschaltete Regulatoren des Akt-Signalwegs sind. Da D4Ertd196e innerhalb dieses Signalwegs wirkt, führt die Hemmung von PI3K zu einer Verringerung der Akt-Phosphorylierung, wodurch D4Ertd196e funktionell gehemmt wird, indem seine Aktivierung und die anschließende Signalübertragung verhindert werden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der durch Bindung an die p110-Untereinheit von PI3K wirkt und so den PI3K/Akt-Signalweg blockiert. Diese Blockade verhindert die Phosphorylierung und Aktivierung von nachgeschalteten Zielen, einschließlich D4Ertd196e, und hemmt so funktionell dessen Rolle in zellulären Signalprozessen, die für das Überleben und Wachstum relevant sind. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt selektiv mTORC1, eine zentrale Komponente des mTOR-Signalwegs, von dem bekannt ist, dass er mit D4Ertd196e interagiert. Durch die Hemmung von mTORC1 unterbricht Rapamycin die Rolle des Signalwegs bei der Proteinsynthese und Zellproliferation, was anschließend zu einer funktionellen Hemmung von D4Ertd196e aufgrund der verringerten Signalübertragung durch mTORC1 führt. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥1941.00 | 8 | |
PP242 ist ein Inhibitor sowohl des mTORC1- als auch des mTORC2-Komplexes. Durch die Hemmung dieser Komplexe unterbricht PP242 den mTOR-Signalweg, der für verschiedene zelluläre Funktionen unerlässlich ist. D4Ertd196e, das mit diesem Signalweg in Verbindung steht, wird funktionell gehemmt, da die für seine Aktivität erforderliche Signalübertragung durch die mTOR-Hemmung unterdrückt wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, die im MAPK/ERK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegen. Da D4Ertd196e auf Signalen beruht, die über diesen Signalweg übertragen werden, verhindert die Hemmung von MEK durch PD98059 die Aktivierung von ERK, was zu einer funktionellen Hemmung von D4Ertd196e führt, da die notwendigen Phosphorylierungsereignisse fehlen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der PD98059 ähnelt und die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs verhindert. Die Hemmung von MEK und damit des ERK-Signalwegs hemmt D4Ertd196e funktionell, indem sie die Signalmechanismen unterbricht, die D4Ertd196e benötigt, um seine Rolle bei der Zellzyklusregulation und -proliferation zu erfüllen. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | ¥1207.00 ¥3746.00 | 7 | |
SL327 zielt auch auf MEK1/2 im MAPK/ERK-Signalweg ab, was zu einer Verringerung der ERK-Phosphorylierung führt. Infolgedessen wird die Aktivität von D4Ertd196e, die vom MAPK/ERK-Signalweg abhängt, aufgrund des Mangels an Aktivierungssignalen von den vorgeschalteten Kinasen funktionell gehemmt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase, die Teil des MAPK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung der p38-MAP-Kinase unterbricht SB203580 die Signalübertragung im Zusammenhang mit Stressreaktionen und Apoptose sowie anderen Prozessen. D4Ertd196e, das in diese Signalwege integriert ist, wird funktionell gehemmt, da die notwendigen Signale abgeschwächt werden. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
Spautin-1 ist ein potenter Inhibitor von Ubiquitin-spezifischen Proteasen, was zu einem veränderten Abbau von Proteinen führen kann, die an verschiedenen Signalwegen beteiligt sind. Da D4Ertd196e durch Signale reguliert wird, die durch Protein-Ubiquitinierung moduliert werden könnten, kann die Hemmung dieser Proteasen durch Spautin-1 zu einer funktionellen Hemmung von D4Ertd196e führen. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | ¥372.00 ¥1478.00 | 3 | |
PI-103 ist ein PI3K-Inhibitor mit mehreren Zielstrukturen, der auch auf DNA-PK und mTOR abzielt, Kinasen, die an den PI3K/Akt- und mTOR-Signalwegen beteiligt sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen hemmt PI-103 funktionell D4Ertd196e, indem es Signalkaskaden unterbricht, die für seine Aktivität unerlässlich sind, einschließlich derer, die mit dem Überleben der Zellen, dem Stoffwechsel und dem Wachstum zusammenhängen. | ||||||